氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗结肠癌药物中的用途
【专利摘要】本发明属药物化学和医药【技术领域】，涉及氟代紫杉烷类衍生物新的药用用途，具体涉及氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗结肠癌药物中的用途。所述的氟代紫杉烷类衍生物具有式（Ⅰ）的结构。本发明的实验结果显示，所述的氟代紫杉烷类衍生物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系；所述氟代紫杉烷类衍生物具有明显的治疗结肠癌作用，可用于制备包含安全有效量氟代紫杉烷类衍生物及药用载体的各种药物。（Ⅰ）
【专利说明】氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗结肠癌药物中的用途
【技术领域】
[0001] 本发明属药物化学和医药【技术领域】，涉及氟代紫杉烷类衍生物新的药用用途，具 体涉及氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗结肠癌药物中的用途。
【背景技术】
[0002] 紫杉醇（taxol)和多烯紫杉醇（docetaxel)是紫杉烧类化合物家族中的两个代表 性的药物。Wall等U 泛￡麗5bc. 1971，似，2325)于1971年首次从美洲红豆杉 属植物短叶红豆杉fo-erio/ia)的树皮中提取分离得到的一个二廠类化合物，主要 用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌。1985年法国罗纳普朗克乐安公司和法国国家自 然科学研究中心由10-DAB进行半合成得到多烯紫杉醇，其水溶性比紫杉醇好，抗肿瘤谱更 广，对除肾癌、结、直肠癌以外的其他实体瘤都有效；在相当的毒性剂量下，其抗肿瘤作用比 紫杉醇高1倍。有研究显示，所述紫杉醇类化合物的抗肿瘤作用机制是通过诱导和促使微 管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，产生稳定的微管束，使微管束的正常动态 再生受阻，细胞在有丝分裂时不能形成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增 殖。研究还表明，多烯紫杉醇抗肿瘤活性增强的原因是C-13侧链N上的叔丁氧羰基替代了 苯甲酰基。
[0003] 目前，中国发明专利ZL 200510027537.8 (紫杉醇衍生物）公开了一系列氟代多烯 紫杉醇衍生物，但尚未见有关所述的氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗结肠癌药物中的用途 的报道。
【发明内容】
[0004] 本发明的一个目的是提供氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗结肠癌药物中的用途。
[0005] 本发明中，所述氟代紫杉烷类衍生物的结构式如式（I )所示， (I)
【权利要求】
1. 式（I )所示氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗结肠癌药物中的用途，
(I) 式中，&为氢原子或氟， r2为氢原子或氟， r3为氢原子或氟， r4为氢原子或氟， r5为氢原子或氟。
2. 按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物包含安全有效量氟代紫杉烷类衍 生物及药用载体。
3. 按权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的药用载体选自糖、淀粉、纤维素及其 衍生物、明胶、滑石、固体润滑剂、硫酸钙、植物油、多元醇、乳化剂、润湿剂、着色剂、调味剂、 稳定剂、抗氧化剂、防腐剂或无热原水。
【文档编号】A61K31/337GK104116729SQ201310141646
【公开日】2014年10月29日 申请日期:2013年4月23日 优先权日:2013年4月23日
【发明者】孙逊, 郝云鹏, 昌军, 郝晓东, 唐美麟 申请人:复旦大学