三棱中肽类活性化合物的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种三棱中肽类活性化合物在制备抗凝血和/或抗血栓药物中的应用，所述肽类活性化合物结构式如式（Ⅰ）所示。本发明首次提供从三棱中分离纯化得到所述肽类化合物并提供了应用。所述化合物对凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血酶原时间（APTT）和凝血酶时间（TT）有延长趋势作用，具有很好的抗凝血活性，为抗血栓天然药物的开发提供了有力的依据。（Ⅰ）。
【专利说明】三棱中肽类活性化合物的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，更具体地，涉及一种三棱中肽类活性化合物的应用。
【背景技术】
[0002]中药三棱为黑三棱科植物黑三棱5)93/--/?/--? stoloniferum Buch.-Ham的干燥块茎，首载于《本草拾遗》，现为《中国药典》收载，其味苦、性平，入肝、脾经，具有破血行气、消积止痛等功能。中医除单用生品、醋制品外，常配伍莪术、黄芪等增强疗效。
[0003]现代药理研究表明，在35种常用活血化瘀药当中，三棱的作用强度位居前10位，并被广泛应用于心脑血管疾病，肿瘤及妇科各类疾病的治疗。特别是对于子宫肌瘤、子宫内膜异位症等妇科疑难病，三棱显示了较强的活血破气、消散疲瘸的治疗作用，显示了其在妇科、肿瘤、肝病及心脑血管疾病等方面的广泛开发利用前景。
[0004]但是，三棱的化学成分复杂，含有黄酮和黄酮苷、苯丙素苷、留体及其苷、有机酸等化合物，虽然现代化学和药理研究已部分阐明了化学成分和临床应用之间的联系，但是还有很多活性成分未被找到，很多药理研究也仅停留在提取物阶段，限制了三棱化合物的进一步推广应用。因此进一步揭示三棱中化学成分与临床医学应用之间的联系，对于指导临床用药和新药开发有非常重要的意义。
【发明内容】
[0005]本发明要解决的技术问题是填补现有三棱化合物应用技术的不足，提供三棱中肽类活性化合物的应用。
[0006]本发明的发明目的通过以下技术方案予以实现:
提供了一种三棱中肽类活性化合物在制备抗凝血和/或抗血栓药物中的应用，所述化合物的结构式如式(I )所示:
【权利要求】
1.三棱中肽类活性化合物在制备抗凝血和/或抗血栓药物中的应用，所述化合物的结构式如式(I )所示:
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述三棱中肽类活性化合物包括式(I)所示化合物的对映体、互变异构体、生理官能衍生物或药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述三棱中肽类活性化合物为环-(酪氨酸-亮氨酸)。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述环-(酪氨酸-亮氨酸)是通过以下步骤提取纯化制备得到: .51.称取三棱药材，粉碎，加入60%乙醇提取，提取液经减压回收溶剂后，得到乙醇浸膏； .52.将乙醇浸膏用水分散，用乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯部分，减压回收溶剂后，得乙酸乙酯浸膏； .53.采用硅胶色谱柱对乙酸乙酯浸膏进行分离，以氯仿-甲醇溶剂系统进行梯度洗脱，Fr41-43合并，经硅胶柱层析细分，以氯仿-甲醇溶剂25:1、20:1、10:1系统进行梯度洗脱，Fr 5-7合并，室温放置后析出白色针状结晶，即得化合物环-(酪氨酸-亮氨酸)。
【文档编号】A61P7/02GK103536899SQ201310486947
【公开日】2014年1月29日 申请日期:2013年10月17日 优先权日:2013年10月17日
【发明者】梁生旺, 王淑美, 邓小慧, 陈舒茵, 刘贝, 胡旭光, 闫天磊 申请人:广东药学院