专利名称：一种镇痛药及其生产工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种镇痛药氢溴酸高乌甲素(LappaconitineHydrobromidum)及其生产工艺。
目前的镇痛药(Analgesics)反复应用常易成瘾，如吗啡，连续应用1～2周即可出现耐受，如果一旦停药即出现烦燥不安、肌肉震颤、呕吐、腹泻、流泪、打呵欠、出汗甚至虚脱等戒断症状，而且该类药物无消炎、解热的作用。
本发明的目的就是为了克服目前镇痛药的成瘾性，提供一种既不成瘾，又具有消炎、解热、局麻作用的药物及其生产工艺。
本发明是这样实现的。取毛莨科乌头属植物高乌头根部分离到的化合物高乌甲素(Lappaconitine)，将其制成氢溴酸盐，成为氢溴酸高乌甲素(LappaconitineHydrobromidum，I)，即得。
本发明的药物可制成针剂、片剂、胶囊剂及其它剂型。
其生产工艺为，将高乌甲素结晶用甲醇或乙醇或甲醇、乙醇任何比例的混合物溶解，滴加氢溴酸溶液，摇匀，取少量反应液使刚果红试纸刚变蓝色，停止滴加氢溴酸溶液，析出沉淀，放置，过滤。滤渣用少量溶剂淋洗，挥干溶剂，即得白色粒状的氢溴酸高乌甲素结晶。熔点为217～225℃。滤液可作为母液套用。
下面结合实施例对本发明的生产工艺作进一步的说明。
实施例1取高乌甲素结晶用甲醇溶解，配成1%重量体积比的溶液，滴加氢溴酸溶液，摇匀，取少量反应液使刚果红试纸刚变蓝色，停止滴加氢溴酸溶液，析出沉淀，放置12小时，过滤。滤渣用少量溶剂淋洗，挥干溶液，即得白色粒状的氢溴酸高乌甲素结晶。
实施例2取高乌甲素结晶，用无水乙醇溶解，配成1%重量体积百分比的溶液，滴加氢溴酸溶液，摇匀，取少量反应液使刚果红试纸刚变蓝色，停止滴加氢溴酸溶液，析出沉淀，放置15小时，过滤。滤渣用少量溶剂淋洗，挥干溶剂，即得白色粒状的氢溴酸高乌甲素结晶。
实施例3取高乌甲素结晶，用1∶1(体积比)甲醇、乙醇混合溶剂溶解，配成1%重量体积百分比的溶液，滴加氢溴酸溶液，摇匀，取少量反应液使刚果红试纸刚变蓝色，停止滴加氢溴酸溶液，析出沉淀，放置8小小时，过滤。滤渣用少量溶剂淋洗，挥干溶剂，即得白色粒状的氢溴酸高乌甲素结晶。
本发明的氢溴酸高乌甲素具有(1)镇痛作用，强度相当于氨基比林的7倍，镇痛的起效时间较哌替啶慢，但时间长。强度稍弱于吗啉。
(2)局麻作用0.1%的本品角膜局麻作用相当于0.84%的可卡因，对小鼠神经的传导阻滞作用本品比可卡因强5倍，比普鲁卡因强13倍，皮下注射本品的局麻作用比普鲁卡因强1.5倍。
(3)降温及解热作用本品在这两方面均强于氨基比林。
(4)消炎作用强度为氨基比林2倍。
本品有以上功能，但对人体各组织均无损害、无致畸作用，变无蓄积作用，无任何毒副作用，不成瘾，无任何毒副作用，为优于吗啡的镇痛药物。
权利要求
1.一种非成瘾的镇痛药，为氢溴酸高乌甲素(Ⅰ)及以其为药物的制剂。
2.一种氢溴酸高乌甲素的生产工艺，将高乌甲素结晶用甲醇或乙醇或甲醇、乙醇的任何比例的混合物溶解，滴加氢溴酸溶液，摇匀，取少量溶液使刚果红试纸刚好变蓝，停止滴加氢溴酸溶液，析出沉淀，放置，过滤，滤渣用少量溶剂淋洗，挥干溶剂。
3.根据权利要求2所述的制备氢溴酸高乌甲素的生产工艺，其特征在于滴加完氢溴酸溶液后，放置8～15小时。
全文摘要
一种非成瘾镇痛药及其生产工艺。将高乌甲素溶解后氢溴酸化，即得。本发明具有不成瘾，解热、消炎、局麻的作用。
文档编号A61K31/55GK1088781SQ93100498
公开日1994年7月6日 申请日期1993年1月1日 优先权日1993年1月1日
发明者韦璧瑜 申请人:中国科学院华南植物研究所, 西北师范大学植物研究所