u),7. 90 (d,C2' -H,C6'-HinScu,J= 8. 8Hz),6. 98 (s,C8-Hin Scu)，6. 91(d，C3'-H，C5'-HinScu，J= 8. 8Hz)，6. 81(s，C3-HinScu)，5. 95,5. 86,5. 25 (glu-OH)，4. 82, 4. 43, 4. 19 (glu-H)，3. 68-3. 63 (m，glu-H)，3. 60-3. 58 (d，glu-H)，3. 2 9-3. 42 (m,glu-H) ;FAB-MSm/z2769[M-Hr;HRESIMSm/z2769. 3637 [M-H]Scaledfor C108H159O82, 2769. 3625).
[0066] 实施例5 :溶解性和稳定性实验
[0067] 1、供试药物样品
[0068] 本发明灯盏花乙素超分子药物：按本发明实施例1-4的方法制备，经HPLC检测，纯 度 98.6%;
[0069] 灯盏花乙素：经HPLC检测，纯度98. 1 % ;灯盏花乙素-a环糊精包合物：经HPLC 检测，纯度98. 3% ;灯盏花乙素-0环糊精包合物：经HPLC检测，纯度97.8% ;灯盏花乙 素-y环糊精包合物：经HPLC检测，纯度98.5% ;各药物均由昆明制药集团股份有限公司 研宄院提供。
[0070] 2、实验仪器及试剂
[0071] AgilentIlOOseries型高效液相色谱仪（美国安捷伦公司）；AB204_N型电子天 平（瑞士Mettler公司）；数显恒温水浴锅（金坛市杰瑞尔电器有限公司）；DZ-2BC型恒温 箱（天津市泰斯特仪器有限公司）；
[0072] HPLC用甲醇、四氢呋喃，色谱纯；其他试剂均为分析纯，水为去离子水。
[0073] 3、实验方法
[0074] 3. 1、含量测定方法
[0075] 采用HPLC法测定各供试样品的灯盏花乙素含量，色谱条件为：色谱柱为 PhenomenexC18(4. 6_X250mm，5m);流动相为甲醇一四氢呋喃一水（23 :10 :67);检测波长 为335nm ;流速为1.0 ml/min ;进样量为10 y 1 ;柱温：25°C。
[0076]3. 2、溶解度测定方法
[0077] 取过量的供试药物样品各两份，置于250m L烧杯中，分别加入乙醇、蒸馏水各 IOOm L，温度控制在25°C，充分搅拌，制成饱和溶液，取上清液，经0. 45 y m微孔滤膜过滤， 取ImL的滤液用流动相稀释至lOOmL，分别量取各溶液10 y L注入高效液相色谱仪，记录色 谱图，量取峰面积，根据标准曲线计算各药物样品的溶解度。结果见表1。
[0078]3. 3、固体状态下的供试样品热稳定性考察
[0079] 根据《中国药典》2010版附录XIX C原料药与药物制剂稳定性试验指导原则，对固 体状态下的供试样品进行高温加速试验，以考察各供试样品固体状态下的热稳定性能。
[0080] 具体方法为：将呈固体粉末的供试样品适量，放入安剖瓶中，在40°C、相对湿度为 (75±5) %条件下加速度实验6个月，分别于实验开始时和实验结束时取样进行HPLC检测 含量，计算药物受热降解率。药物受热降解率（％) =(实验开始时样品药物含量_实验结 束时样品药物含量）/实验开始时样品药物含量X 100%。药物受热降解率越高，表明药物 的耐热稳定性越差。结果见表2。
[0081] 3. 4、水溶液状态下的供试样品热稳定性考察
[0082] 称取各供试药物样品，用蒸馏水配成浓度为IOm g/L的水溶液，置于60°C的恒温 水浴中连续加热24h，分别于实验开始时和实验结束时取样进行HPLC检测含量，计算药物 受热降解率。药物受热降解率（％)=(实验开始时样品药物含量-实验结束时样品药物 含量）/实验开始时样品药物含量X100%。药物受热降解率越高，表明药物的耐热稳定性 越差。结果见表3。
[0083] 3. 5、水溶液状态下供试样品的耐酸稳定性考察
[0084] 称取各供试药物样品，用pH2. 0的缓冲液配成浓度为IOmg/L的水溶液，置于60°C 的恒温水浴中连续加热24h，分别于实验开始时和实验结束时取样进行HPLC检测含量，计 算药物受热降解率。药物受热降解率（％)=(实验开始时样品药物含量-实验结束时样 品药物含量）/实验开始时样品药物含量X 100%。在酸性条件下，药物受热降解率越高，表 明药物的耐酸稳定性越差。结果见表4。
[0085] 3. 6、水溶液状态下供试样品的耐碱稳定性考察
[0086] 称取各供试药物样品，用pH12. 0的缓冲液配成浓度为IOm g/L的水溶液，置于 60°C的恒温水浴中连续加热24h，分别于实验开始时和实验结束时取样进行HPLC检测含 量，计算药物受热降解率。药物受热降解率（％) =(实验开始时样品药物含量-实验结束 时样品药物含量）/实验开始时样品药物含量X100%。在碱性条件下，药物受热降解率越 高，表明药物的耐碱稳定性越差。结果见表5。
[0087] 4、实验结果
[0088] 4. 1、溶解度测定结果
[0089] 各供试药物样品的溶解度测定结果见表1。
[0090] 表1溶解度测定结果（25°C，mg/L)
[0091]
[0092] 由上实验结果可见，本发明灯盏花乙素超分子药物具有优良的水溶性和醇溶性， 其水溶性和醇溶性不仅优于灯盏花乙素，也远优于灯盏花乙素的各种环糊精包合物。
[0093] 4. 2固体状态下供试样品的热稳定性实验结果
[0094] 固体状态下供试样品的热稳定性实验结果见表2。
[0095] 表2固体状态下热稳定性实验结果（40°C加速度6个月）
[0096]
[0097] 由上实验结果可见，固体状态下，本发明灯盏花乙素超分子药物具有良好的耐热 稳定性，其耐热稳定性不仅优于灯盏花乙素，也远优于灯盏花乙素的各种环糊精包合物。
[0098] 4. 3水溶液状态下供试样品的热稳定性实验结果
[0099] 水溶液状态下供试样品的热稳定性实验结果见表3.
[0100] 表3水溶液状态下的热稳定性实验结果（蒸馏水，60°C加热24h)
[0101]
[0102] 由上实验结果可见，水溶液状态下，本发明灯盏花乙素超分子药物具有良好的耐 热稳定性，其水溶液中的耐热稳定性不仅优于灯盏花乙素，也远优于灯盏花乙素的各种环 糊精包合物。
[0103] 4. 4水溶液状态下供试样品的耐酸稳定性实验结果
[0104] 水溶液状态下供试样品的耐酸稳定性实验结果见表4.
[0105] 表4水溶液状态下的耐酸稳定性实验结果（pH 2. 0,60°C加热24h)
[0106]
[0107] 由上实验结果可见，水溶液状态下，本发明灯盏花乙素超分子药物具有良好的耐 酸稳定性，其水溶液状态下的耐酸稳定性不仅优于灯盏花乙素，也远优于灯盏花乙素的各 种环糊精包合物。
[0108] 4. 5水溶液状态下供试样品的耐碱稳定性实验结果
[0109] 水溶液状态下供试样品的耐碱稳定性实验结果见表5.
[0110] 表5水溶液状态下的耐碱稳定性实验结果（pH 12. 0,60°C加热24h)
[0111]
[0112] 由上实验结果可见，水溶液状态下，本发明灯盏花乙素超分子药物具有良好的耐 碱稳定性，其水溶液状态下的耐碱稳定性不仅优于灯盏花乙素，也远优于灯盏花乙素的各 种环糊精包合物。
[0113] 6、结论
[0114] 本实验表明，本发明的灯盏花乙素超分子药物具有良好的溶解性和稳定性，其溶 解性和稳定性不仅优于灯盏花乙素，也远优于各种灯盏花乙素的环糊精包合物。
[0115] 实施例6 :生物利用度实验
[0116] 1、供试药物样品
[0117] 本发明灯盏花乙素超分子药物：按本发明实施例1-4的方法制备，经HPLC检测，纯 度 98.6% ;
[0118] 灯盏花乙素：昆明制药集团股份有限公司药物研宄院提供，经HPLC检测，纯度 98. 1% ；
[0119] 灯盏花乙素-a环糊精包合物：昆明制药集团股份有限公司研宄院提供，经HPLC 检测，纯度98. 3%;
[0120] 灯盏花乙素-e环糊精包合物：昆明制药集团股份有限公司研宄院提供，经HPLC 检测，纯度97.8%;
[0121] 灯盏花乙素-Y环糊精包合物：昆明制药集团股份有限公司研宄院提供，经HPLC 检测，纯度98. 5% ;
[0122] 2、实验动物