包含聚有机倍半硅氧烷颗粒的口腔护理组合物的制作方法_2

文档序号:9382007阅读:来源:国知局
O是10%样品处于低于 该尺寸的颗粒样品的尺寸(微米)。d(0. 5)或D50是在所述尺寸下,50%的颗粒样品较小 且50%较大的尺寸(微米),也被称为"质量中值直径"或"MMD"。d(0. 9)或D90是90% 样品处于低于该尺寸的颗粒样品的尺寸(微米)。给定组合物的粒度分布的宽度可使用剪 跨比来表征。如本文所用,剪跨比被定义为在第十体积百分位下的颗粒的累积直径减去在 第九十百分位下的累积体积直径除以在第五十体积百分位下的颗粒的直径,即(D10-D90)/ D50〇
[0041] 聚有机倍半硅氧烷颗粒,优选聚甲基倍半硅氧烷颗粒的平均体积加权平均粒度可 在约1至约20微米,或者约1至约15微米,或者约2至约15微米,或者约2至约12微米, 或者约3至约12微米,或者约2至约10微米,或者约3至约7微米,或者约3至约6微米, 或者约4至约6微米的范围内。在一个实施例中,聚有机倍半硅氧烷颗粒,优选聚甲基倍半 硅氧烷颗粒的平均体积加权平均粒度可在约3至约8微米,或者约4至约7微米的范围内, 并且d(0. 1)为约2至约4,或者约2至约3,并且d(0. 9)为约4至约9,或者约5至约8微 米。
[0042] 比表面积可以为约15至约40,或者约15至约35,或者约10至约30,或者约15m2/ g至约25m2/g。亚麻籽油吸收速率可为约50至约80,或者约55至约80,或者约55至约 65mL/100g〇
[0043] 配制在牙粉组合物中的聚有机倍半硅氧烷颗粒可导致与阳离子或其它组分至少 约50 %、60 %、70 %、80 %、或90 %的相容性。在一些实施例中,所述阳离子可以是亚锡。
[0044] PCR/RDA比率。本发明的聚有机倍半硅氧烷颗粒的薄膜清洁比(PCR)(其是牙粉的 清洁特性的量度)在约40至约200,并且优选地约60至约200的范围内。本发明的组合物 可表现出至少70,或者大于约80,或者大于约90的PCR。
[0045] 本发明二氧化硅的放射性牙质磨损(RDA)(其为当掺入牙粉时,聚有机硅倍半硅 氧烷颗粒的磨损性的量度)小于约250,并且可在约40至约230的范围内。本发明的组合 物可表现出小于200,或者至多100,或者至多80的PCR分数。
[0046] 所述PCR值通过" In Vitro Removal of Stain with Dentifrice,",G. K. Stookey 等人,J. Dental Res.,61,1236-9,1982中所述的方法来测定。所述RDA值根据由Hefferren 在 Journal of Dental Research, 1976 年 7 月-8 月,第 563-573 页中所示和 Wason 在美国 4, 340, 583、4, 420, 312和4, 421,527中所述的方法来测定。RDA值还可通过ADA推荐的用 于牙粉磨蚀度测定的程序测定。
[0047] 当掺入牙粉中时,聚有机倍半硅氧烷颗粒的PCR/RDA比率可大于1,这表明所述牙 粉提供有效的薄膜清洁而没有太多的磨蚀度。PCR/RDA比率还可以为至少约0. 5。PCR/RDA 比率是粒度、形状、纹理、硬度和浓度的函数。
[0048] 聚有机倍半硅氧烷颗粒的形状一般被分为球形但表面可以为平滑或尖的,或者各 种形状的组合,其取决于制造方法的类型。"球形"包括整体颗粒的形状几乎为圆形或椭圆 形的颗粒,但是可包括其中表面具有隆起或从圆形或椭圆形的芯延伸的"尖齿"的颗粒。例 如,T0SPEARL 145A具有平均粒度为5. 0的球形,平滑的形状,然而T0SPEARL 150KA具有平 均粒度为5.0的球形、"尖齿"形状,两种材料均可从Momentive Performance Materials, New York,USA商购获得。
[0049] 令人惊讶地是,球形的平滑表面聚甲基倍半硅氧烷颗粒提供比相似平均粒径的 "尖齿"球形颗粒更好的薄膜清洁比"PCR",这可见于下文实例1和图2中。在一个实施例 中,聚有机倍半硅氧烷颗粒选自球形、平滑表面颗粒以及它们的混合物。
[0050] 聚有机倍半硅氧烷颗粒,优选聚甲基倍半硅氧烷颗粒令人惊奇地不溶于本文的口 腔护理组合物中。在一个实施例中,所述组合物基本上不含能够使有机硅氧烷颗粒在组合 物中增溶的挥发性载体。在一个实施例中,所述组合物基本上不含聚硅氧烷。在一个实施例 中,所述组合物基本上不含卡波姆。在一个实施例中,所述组合物基本上不含润肤剂和蜡。
[0051] 口眸护理活件物质
[0052] 聚有机倍半硅氧烷的一个优点是其与其它材料的相容性,尤其是反应性的并且能 够释放功效如活性物质的材料。因为令人惊奇地,当与沉淀二氧化硅和其它传统的研磨剂 相比时,聚有机倍半硅氧烷颗粒与活性物质的反应没有那样多,所以能够使用更少的活性 物质而具有相同的功效。如果活性物质具有任何潜在的美学负面效果如令人不悦的或强烈 的味道、涩味、色斑、或其它负面的美学效果,那么较低量的活性物质可能是优选的。此外, 为相同或相似的功效而使用较少的活性物质是节约成本的。作为另外一种选择,如果像传 统使用的那样使用相同量的活性物质,那么所述活性物质将具有更高的功效,因为可有更 多的活性物质用来提供有益效果。
[0053] 本文的口腔护理活性物质包括氧化剂并且可包括附加的口腔护理活性物质。可用 于本文的口腔护理活性物质包括抗菌剂、抗斑剂、防龋剂、抗敏感剂、抗腐蚀剂、氧化剂、抗 炎剂、抗结石剂、螯合剂、牙齿亲和剂、抗氧化剂、止痛剂、麻醉剂、H-I和H-2拮抗剂、抗病毒 活性物质、营养物质以及它们的混合物这些材料在下文中更充分地描述,并且材料或成分 可被归类为多于一种类型的材料。例如抗氧化剂也可以是抗斑和抗菌活性物质。合适活性 物质的示例包括氟化亚锡、氟化钠、精油、磷酸一烷基酯、过氧化氢、CPC、氯己定、三氯生、以 及它们的组合。
[0054] 在一个实施例中,口腔护理活性物质选自氟化亚锡、氟化钠、单氟磷酸、十六烷基 氯化吡啶猶、三氯生、精氨酸以及它们的混合物。可使用口腔护理活性物质的混合物。在一 个实施例中,所述口腔护理活性物质选自下列中的一种或多种:氟离子源、锌离子源、钙离 子源、磷酸根离子源、钾离子源、锶离子源、铝离子源、镁离子源、或它们的组合。在一个实施 例中,口腔护理活性物质是亚锡离子源、氟离子源和锌离子源的混合物。
[0055] 抗菌剂
[0056]口腔护理活性物质可包括有效量的抗菌剂。所述组合物可包含按所述口腔护理组 合物的重量计约〇. 001 %至约20 %,或者约0. 1 %至约5 %的一种或多种抗菌剂。
[0057] 可用于本文的抗菌剂包括氯己定、阿来西定、合克替啶、苯扎氯铵、溴化度米芬、 十六烷基氯化吡啶I翁(CPC)、十四烷基氯化吡啶4翁(TPC)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶 (TDEPC)、癸双辛胺啶、二双胍、锌或亚锡离子试剂、柚子提取物、以及它们的混合物。其它抗 菌剂和抗微生物剂包括:通常称为三氯生的5-氯-2-(2, 4-二氯苯氧基)苯酚;8-羟基喹 啉及其盐;铜II化合物,包括氯化铜(II)、硫酸铜(II)、乙酸铜(II)、氟化铜(II)和氢氧化 铜(II);邻苯二甲酸及其盐,包括但不限于美国专利4, 994, 262中公开的那些,包括邻苯二 甲酸一钾镁;血根碱;水杨酰胺;碘;磺酰胺;酚醛树脂;地莫匹醇;辛哌乙醇;和其它哌啶 子基衍生物;烟酸制剂;制霉菌素;苹果提取物;百里香油;百里香;抗生素诸如安灭菌、阿 莫西林、四环素、强力霉素、米诺环素、甲硝唑、新霉素、卡那霉素、西吡氯铵和克林霉素;上 述物质的类似物和盐;水杨酸甲酯;过氧化氢;亚氯酸的金属盐;椰油酰精氨酸吡咯烷酮乙 基酯;精氨酸月桂基乙基酯一氯水合物;以及所有上述物质的组合物。在另一个实施例中, 所述组合物包含酚类抗微生物化合物及其混合物。
[0058] 其它抗微生物剂包括精油。精油是挥发性的芳族油,其可以是合成的或者可通过 蒸馏、压榨或萃取来源于植物,并且通常具有它们所得自的植物的气味或风味。有用的精油 可提供防腐活性。一些精油还可用作风味剂。有用的精油包括但不限于柠檬醛、百里酚、 薄荷醇、水杨酸甲酯(冬青油)、桉叶油素、香芹酚、樟脑、对丙烯基茴香醚、香芹酮、丁子香 酚、异丁子香酚、柠檬烯、osimen、正癸醇、香茅精油、a-salpineol、乙酸甲酯、香茅醇乙酸 酯、甲基丁子香酸、桉油醇、里哪醇、乙基里哪醇、黄樟素香草醛、留兰香油、薄荷油、柠檬油、 橙油、鼠尾草油、迷迭香油、肉桂油、甘椒树油、月桂叶油、松叶油、香叶醇、马鞭草烯酮、茴香 油、月桂油、苯甲醛、香柠檬油、苦杏仁、氯代百里酚、肉桂醛、香茅油、丁香油、煤焦油、桉树 油、愈创木酚、环庚三烯酚酮衍生物如扁柏油酚、薰衣草油、芥菜油、苯酚、水杨酸苯酯、松 油、松针油、黄樟油、宽叶熏衣草油、苏合香脂、百里香油、吐鲁香脂、松节油、丁香油、以及它 们的组合。在一个实施例中,所述精油选自百里酚、水杨酸甲酯、桉叶油素、薄荷醇以及它们 的组合。
[0059] 在本发明的一个实施例中,提供了口腔护理组合物,所述组合物包含天然存在的 风味剂成分或包含此类风味剂成分的精油(EO)的共混物,所述共混物表现出优异的抗微 生物活性并包含至少两种组分,选自无环的或不含环的结构的第一组分(如柠檬醛、橙花 醛、香叶醛、香叶醇和橙花醇)和选自包含环的结构或环状结构的第二组分(如桉叶油素、 丁子香酚和香芹酚)。可使用精油提供以上风味剂成分,包括柠檬香草、柑橘类(橙、柠檬、 酸橙)、香茅、老鹳草、玫瑰、桉树、牛至、月桂树和丁香的油。优选用于本文的是天然油或提 取物,它们已经经纯化或浓缩以主要包含一种或多种期望的组分。
[0060] 其它抗菌剂可以是碱性氨基酸和盐。其它实施例可包含精氨酸。
[0061] 抗牙斑剂
[0062] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗牙斑剂。所述组合物可包含按所述口腔护理 组合物的重量计,约〇. 001 %至约20 %,或者约0. 1 %至约5 %的一种或多种抗牙斑剂。
[0063] 可用于本文的抗牙斑剂包括亚锡盐、铜盐、锶盐、镁盐、羧化的聚合物的共聚物诸 如GANTREZ或聚二甲基硅氧烷共聚多元醇。聚二甲基硅氧烷共聚醇选自C12至C20的烷基 聚二甲基硅氧烷共聚醇及其混合物。在一个实施例中,所述聚二甲基硅氧烷共聚多元醇是 以商品名ABIL EM90出售的十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇。在一个实施例中,聚二甲 基硅氧烷共聚多元醇以按所述口腔组合物的重量计以约0. 001%至约25%的含量存在,在 另一个实施例中以约〇. 〇1 %至约5%的含量存在,在另一个实施例中以约0. 1 %至约1. 5% 的含量存在。
[0064] 抗龋齿剂
[0065] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗龋齿剂。在一个实施例中,抗龋齿剂是氟离 子源。氟离子可以足以提供在25°C下的组合物中的氟离子浓度存在,和/或在一个实施例 中,能够以按所述组合物的重量计约〇. 0025 %至约5. 0 %,或者按所述组合物的重量计约 0. 005%至约2. 0%的浓度使用,以提供抗龋齿效果。合适的产生氟离子物质的示例公开于 美国专利3, 535, 421和3, 678, 154中。代表性的氟离子源包括:氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、 氟化胺、单氟磷酸钠、氟化锌以及它们的混合物。在一个实施例中,口腔护理组合物包含氟 化物源,其选自氟化亚锡、氟化钠以及它们的混合物。
[0066] 所述口腔组合物的pH可以为约3至约10。所述pH通常通过本行业已知的方法按 照浆液PH来测量。根据口腔组合物中所使用的活性物质,可能需要不同的pH。对于包含氟 化物的制剂,可能期望具有比典型的洁牙剂略低的pH。包含聚有机倍半硅氧烷颗粒和氟化 物的组合物可具有小于约6. 5,或小于约5. 5的pH。pH可小于约5. 2或约5. 0。可能期望 具有约3. 5至约5,或约2. 4至约4. 8的pH。对于包含过氧化物和聚有机倍半硅氧烷颗粒 的制剂而言,PH可以小于5. 5,或者小于5. 0,或者小于4. 5。具有过氧化物和聚有机倍半硅 氧烷颗粒的制剂可以为约3. 5至约4. 0。对于包含聚有机倍半硅氧烷颗粒、亚锡和氟化物的 制剂而言,可能期望具有小于5. 0的pH。不受理论的束缚,小于5. 0的pH可使得更多SnF3 亚锡物质形成。
[0067] 抗敏感剂
[0068] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗敏感剂。所述组合物可包含按所述口腔护理 组合物的重量计约〇. 001 %至约20 %,或者约0. 1 %至约5 %的抗敏感剂。
[0069] 可用于本文的抗敏感剂包括小管封闭剂和/或脱敏剂。小管封闭剂可选自:亚锡 离子源、锶离子源、钙离子源、磷离子源、铝离子源、镁离子源、氨基酸、生物玻璃、纳米颗粒、 聚羧酸酯、GANTREZ、以及它们的混合物。所述氨基酸可以是碱性氨基酸,并且碱性氨基酸可 以是精氨酸。纳米颗粒可选自:纳米羟基磷灰石、纳米二氧化钛、纳米金属氧化物、以及它们 的混合物。所述脱敏剂可以是钾盐,其选自:氟化钾、柠檬酸钾、硝
当前第2页1 2 3 4 5 6 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1