一种用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂，其以岩藻黄质为模型药物，以亲水性高分子材料为骨架材料，还包括交联剂、交联调节剂、增稠剂、保湿剂、抗氧剂和促渗剂。本发明制备的力学性能更优的交联型岩藻黄质水凝胶贴剂，能在一定时间范围内维持稳态的血药浓度，避免难溶性岩藻黄质口服后半衰期短的缺点，提供一种副作用小、能预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂。
【专利说明】
一种用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂
技术领域
[0001]本发明属于天然产物应用的技术领域，具体涉及一种用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂。
【背景技术】
[0002]随着我国经济水平的发展和人们生活质量的提高，高脂质的膳食结构以及缺乏锻炼的生活方式导致的肥胖成为全球性的营养障碍性疾病。而大多数的减肥方法都存在影响机体免疫力、易反弹、效果不佳等副作用，因此从天然产物中寻求安全有效的抗肥胖活性物质引起越来越多学者的关注。
[0003]岩藻黄质(fucoxanthin)亦称褐藻素，分子式为C42H58O6,是一种存在于褐藻门生物中的稀有含氧类胡萝卜素。据报道称岩藻黄质具有很强的抗氧化及抗癌特性，更特别的，其减脂效果明显，能够成为制备具减脂功能保健食品的理想原料，但目前很少有关于此方面的专利报道，有的也是将岩藻黄质制成口服制剂，但其存在以下不足之处:岩藻黄质经口服后经肝脏首过效应，半衰期短，服药次数多。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是针对现有技术的不足，制备力学性能更优的交联型岩藻黄质水凝胶贴剂，能在一定时间范围内维持稳态的血药浓度，避免难溶性岩藻黄质口服后半衰期短的缺点，提供一种副作用小、能预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂。
[0005]为了实现本发明的目的，采用以下技术方案:
一种用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂，其特征在于:以岩藻黄质为模型药物，以亲水性高分子材料为骨架材料，还包括交联剂、交联调节剂、增稠剂、保湿剂、抗氧剂和促渗剂；
其中，所述交联剂选自甘羟铝、氢氧化铝或氧化铝中的一种或几种；
所述交联调节剂选自酒石酸、柠檬酸、乳酸、油酸或乙二胺四乙酸中的一种或几种；所述增稠剂选自聚乙烯醇、海藻酸钠、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波姆或明胶中的一种或几种；
所述保湿剂选自甘油、聚乙二醇、丙二醇或山梨醇中的一种或几种；
所述促渗剂选自氮酮、薄荷油、油酸或丙二醇中的一种或几种。
[0006]作为优选，所述骨架材料选用亲水性高分子材料聚丙烯酸钠。
[0007]作为优选，所述抗氧剂采用维生素E。
[0008]本发明还提供了一种优选实施方式，一种用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂，其特征在于:选用聚丙烯酸钠为骨架材料，甘羟铝为交联剂，酒石酸为交联调节剂，聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠为增稠剂，甘油为保湿剂，维生素E为抗氧剂，氮酮为促渗剂。
[0009]更优选地，所述用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂的各组分的含量为:聚丙烯酸钠3g、甘羟铝0.2g、1.0%酒石酸水溶液25mL、聚乙烯醇3g、羧甲基纤维素钠3g、甘油25g、1%的浓度为10%的维生素E溶液、2%氮酮。
[0010]本发明还提供一种所述用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于，采用以下步骤:
a、称取处方量的聚乙烯醇加蒸馏水浸泡过夜，使其充分溶胀，水浴加热至90°C使其全部溶解成胶液，制备A相；
b、称取处方量的羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸钠加入甘油中，充分研匀后，加入处方量的溶解后的酒石酸和甘羟铝，搅拌均匀，制备B相；
c、在搅拌条件下分次缓慢将B相加入到A相中充分搅拌均匀，即得到贴剂空白基质；
d、当温度降至50°C时将处方量的岩藻黄质、抗氧剂及促渗剂的混合液与适量甘油研匀后，加入到空白基质中，搅拌均匀；
e、将所制得的混合物经水浴加热脱气后，涂布于一定面积的无纺布上，于真空干燥箱内进行固化，得到岩藻黄质水凝胶贴剂。
[0011 ]进一步地，所述岩藻黄质水凝胶贴剂的固化温度为50°C。
[0012]进一步地，所述岩藻黄质水凝胶贴剂的固化时间为12h。
[0013]本发明的有益效果为:与现有技术相比，本发明首次将岩藻黄质制成预防或者治疗肥胖的交联型水凝胶贴剂，其具有缓释特征，一定时间范围内维持稳态的血药浓度，血药浓度波动性小，降低患者用药频率，提高患者顺应性;副作用小，能有效预防及治疗肥胖。
【具体实施方式】
[0014]下面通过实施例对本发明作进一步阐述:
本发明是以岩藻黄质为模型药物，通过查阅文献及预实验，优选聚丙烯酸钠(NP-700)为骨架材料、甘羟铝为交联剂、酒石酸为交联调节剂、聚乙烯醇及羧甲基纤维素钠为增稠剂、甘油为保湿剂、维生素E为抗氧剂，氮酮为促渗剂。
[0015]本发明以皮肤追随性、涂展性、膏体均匀性、赋形性等作为评价指标，采用L18(3)7正交试验优化各辅料的用量，筛选出最优处方:聚丙烯酸钠(NP-700)3g、甘羟铝0.2g、1.0%酒石酸水溶液25mL、聚乙烯醇3g、羧甲基纤维素钠3g、甘油25g、l%的浓度为10%的维生素E溶液。在岩藻黄质溶液中加入维生素E，可以有效增加岩藻黄质稳定性，抑制其被氧化分解。另夕卜，本发明以单位面积累积渗透量(Q)、渗透速率(J)、促渗倍数(ER)及滞后时间(Tlag)作为评价指标，采用Franz扩散池，以15%乙醇-生理盐水作为接收液，考察不同促渗剂对岩藻黄质体外经皮渗透性的影响，最终选用2%氮酮作为促渗剂，加入以上最优处方中。
[0016]本发明用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂的制备方法如下:
a、称取处方量的聚乙烯醇加蒸馏水浸泡过夜，使其充分溶胀，水浴加热至90°C使其全部溶解成胶液，制备A相；
b、称取处方量的羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸钠加入甘油中，充分研匀后，加入处方量的溶解后的酒石酸和甘羟铝，搅拌均匀，制备B相；
c、在搅拌条件下分次缓慢将B相加入到A相中充分搅拌均匀，即得到贴剂空白基质；
d、当温度降至50°C时将处方量的岩藻黄质、抗氧剂及促渗剂的混合液与适量甘油研匀后，加入到空白基质中，搅拌均匀；
e、将所制得的混合物经水浴加热脱气后，涂布于一定面积的无纺布上，于真空干燥箱内进行固化，得到岩藻黄质水凝胶贴剂。
[0017]由于岩藻黄质对热不稳定，本研究以贴剂成型性及药物含量为指标，优化了贴剂固化温度及时间，将固化条件定为50 °C、12h。
【主权项】
1.一种用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂，其特征在于:以岩藻黄质为模型药物，以亲水性高分子材料为骨架材料，还包括交联剂、交联调节剂、增稠剂、保湿剂、抗氧剂和促渗剂； 其中，所述交联剂选自甘羟铝、氢氧化铝或氧化铝中的一种或几种； 所述交联调节剂选自酒石酸、柠檬酸、乳酸、油酸或乙二胺四乙酸中的一种或几种； 所述增稠剂选自聚乙烯醇、海藻酸钠、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波姆或明胶中的一种或几种； 所述保湿剂选自甘油、聚乙二醇、丙二醇或山梨醇中的一种或几种； 所述促渗剂选自氮酮、薄荷油、油酸或丙二醇中的一种或几种。2.根据权利要求1所述的用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂，其特征在于:所述骨架材料选用亲水性高分子材料聚丙烯酸钠。3.根据权利要求1所述的用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂，其特征在于:所述抗氧剂采用维生素E。4.根据权利要求1所述的用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂，其特征在于:选用聚丙烯酸钠为骨架材料，甘羟铝为交联剂，酒石酸为交联调节剂，聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠为增稠剂，甘油为保湿剂，维生素E为抗氧剂，氮酮为促渗剂。5.根据权利要求4所述的用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂，其特征在于，各组分的含量为:聚丙烯酸钠3g、甘羟铝0.2g、1.0%酒石酸水溶液25mL、聚乙烯醇3g、羧甲基纤维素钠3g、甘油25g、1%的浓度为10%的维生素E溶液、2%氮酮。6.—种如权利要求4所述的用于预防及治疗肥胖的岩藻黄质水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于，采用以下步骤: a、称取处方量的聚乙烯醇加蒸馏水浸泡过夜，使其充分溶胀，水浴加热至90°C使其全部溶解成胶液，制备A相； b、称取处方量的羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸钠加入甘油中，充分研匀后，加入处方量的溶解后的酒石酸和甘羟铝，搅拌均匀，制备B相； c、在搅拌条件下分次缓慢将B相加入到A相中充分搅拌均匀，即得到贴剂空白基质； d、当温度降至50°C时将处方量的岩藻黄质、抗氧剂及促渗剂的混合液与适量甘油研匀后，加入到空白基质中，搅拌均匀； e、将所制得的混合物经水浴加热脱气后，涂布于一定面积的无纺布上，于真空干燥箱内进行固化，得到岩藻黄质水凝胶贴剂。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于:所述岩藻黄质水凝胶贴剂的固化温度为 50°C。8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于:所述岩藻黄质水凝胶贴剂的固化时间为 12h0
【文档编号】A61K47/22GK105997957SQ201610534796
【公开日】2016年10月12日
【申请日】2016年7月8日
【发明人】韩春超, 庞遵庭
【申请人】韩春超