专利名称：一种异噁唑类化合物的中间体的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种异恶唑类化合物的重要中间体2-氨基-N-2，2，2-三氟乙基乙酰胺(IV)及其盐的制备方法。
背景技术：
2-氨基-N-2，2，2-三氟乙基乙酰胺是一类异恶唑类化合物的重要中间体，广泛应用于人用药、农药、兽药等领域，特别是用于制备异恶唑啉类兽药，此类兽药主要作为杀虫剂、杀螨剂。专利文献W02010070068公开了化合物(IV)的三氟乙酸盐的制备方法。文献采用 N-叔丁氧羰基甘氨酸为原料，用六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(PyBOP)作催化剂，在碱存在下，与三氟乙胺进行缩合。其缺点是PyBOP价钱昂贵，不易购买，而且需要的量很大，它与原料N-叔丁氧羰基甘氨酸的投料比例为3. 1(重量比)，该步的收率只有53%，然后再在常规条件下，用三氟乙酸脱掉叔丁氧羰基(Boc)，得到产物。
权利要求
1.一种式(III)化合物的制备方法，
2.根据权利要求1所述的方法，
3.根据权利要求1-2所述的方法，其特征在于化合物(II)未经过纯化，直接进行下一步反应。
4.一种式(IV)化合物及其盐的制备方法，
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于化合物(IV)的盐指的是化合物(IV)的盐酸盐。
全文摘要
本发明涉及一种可用于制备异噁唑类化合物的重要中间体2-氨基-N-2，2，2-三氟乙基乙酰胺(IV)及其盐的制备方法，该方法以N-叔丁氧羰基甘氨酸为原料，经过几步常规反应得到产品。
文档编号C07C269/06GK102358725SQ20111034667
公开日2012年2月22日 申请日期2011年11月4日 优先权日2011年11月4日
发明者朱剑平, 朱坡, 林文清, 郑宏杰 申请人:重庆博腾制药科技股份有限公司