海洋肽类化合物及其在制备血管增生药物中的应用的制作方法

文档序号:3518901阅读:191来源:国知局
专利名称:海洋肽类化合物及其在制备血管增生药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及一类结构新颖的源于海洋肽类化合物的衍生物,以该类化合物的新用途。
背景技术
红树林是热带和亚热带沿海地区特有的植物群落,由于其独特的生存环境,能够产生出许多结构新颖独特的代谢产物(Vera M D, Joullie M M. Med Res Rev, 2002,22:102-145)。海洋天然产物Xyloallenoid A是本课题组从海洋真菌2508#分离出来的一个有代表性的代谢产物(Lin YC et al Tetrahedron Lett. 2001, 42,449-451),结构异常新颖,分子中含有环三肽、连烯基、肉桂酰胺。其中的环三肽被证明具有促进斑马鱼血管 增生的活性。这个环肽是一个N甲基化的环三肽,由L-Lys,D-MeVal, L-MeAla组成。我们以这个环三肽为先导化合物,设计了一系列的衍生物,发现有4个化合物的活性都比先导化合物好。

发明内容
本发明的目的在于提供一种源于海洋肽类的衍生物及其在血管增生方面的应用。海洋肽类化合物,包括化合物I 一 20,结构如下所示
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权利要求
1.海洋肽类化合物,包括化合物I 一 20,结构如下所示
2.权利要求I所述的肽类化合物在制备血管增生药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了海洋肽类化合物及其在制备血管增生药物中的应用。这类小分子具有很强的促血管生成活性,作为血管增生的诱导剂可以解决生物大分子药物面临的生物利用度低,给药方式困难等各种药代方面的问题。该类化合物是一类潜在的促血管生成药物,具有很好的应用前景。在斑马鱼的血管增生筛选实验中,化合物3,4,10,15都显示出比先导化合物更好的活性。这类小分子的肽类化合物,比蛋白质更稳定,更便宜易得,且这类肽化合物的合成技术已经很成熟,所以这类化合物有潜力作为一类治疗缺血性疾病的新型小分子药物候选物。
文档编号C07K5/09GK102702310SQ20121018805
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月8日 优先权日2012年6月8日
发明者卢锡林, 庞冀燕, 李静, 林永成, 裴中 申请人:中山大学
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