一种1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，包括如下步骤：将二价铜盐、醋酸钠、N-乙酰甘氨酸、脂肪胺以及对甲基苯磺酰腙加入到有机溶剂中，加热至100～110℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的1-烷基取代的三氮唑化合物。该制备方法步骤简单，原料廉价易得，且反应无需在无水无氧条件下进行，另外也无需用到有毒且易于爆炸的叠氮化物，还可以通过设计合成出不同位点取代的三氮唑化合物，便于操作的同时拓宽了此方法的应用性。
【专利说明】一种1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方 法。
【背景技术】
[0002] 1，2, 3-三氮唑化合物作为一种重要的含氮五元杂环，广泛存在于各种具有生物活 性分子结构中（Chem. Rev. 2013. 113, 4905-4979)，许多药物以及功能分子都含有三氮唑结 构的骨架，例如双官能团二茂铁的三唑衍生物作为一种中性的拮抗剂对于多巴胺受体D 3 和D4有着独特的活性；另外，含有六氢吡啶环的三氮唑衍生物作为良好的配体可以高效促 进组织胺H3和H4受体的活性：
[0003]
【权利要求】
1. 一种1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将二 价铜盐、醋酸钠、N-乙酰甘氨酸，脂肪胺以及对甲基苯磺酰腙加入到有机溶剂中，加热至 100?110°C进行反应，反应完全后，后处理得到所述的1-烷基取代的三氮唑化合物； 所述的芳香胺的结构如式（II)所示： R「NH2 (II)； 所述的对甲基苯磺酰腙的结构如式（III)所示：
所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的结构如式（I )所示：
式（I )?（III)中，R1为取代或者未取代的烷基，所述烷基上的取 代基为芳基或者杂芳基； R2为氢*、G?C5烧基、Q?C5烧氧基或齒素； R3为氢、Q?C5烷基或苯基。
2. 根据权利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，其特征在于，R1为 Q?C6烷基或苄基。
3. 根据权利要求1或2所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，其特征在于， R2为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、硝基或酯基。
4. 根据权利要求1或2所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，其特征在于， R3为氢、甲基、乙基、丁基或苯基。
5. 根据权利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，其特征在于，以摩 尔量计，脂肪胺：对甲基苯磺酰腙：二价铜盐：醋酸钠=1?2:1:1?2:1?2。
6. 根据权利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，其特征在于，反应 的时间为10?12小时。
7. 根据权利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，其特征在于，所述 的有机溶剂为甲苯。
8. 根据权利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，其特征在于，所述 的二价铜盐为醋酸铜或一水醋酸铜。
9. 根据权利要求1所述的1-烷基取代的三氮唑化合物的制备方法，其特征在于，所述 的1-烷基取代的三氮唑化合物为式（1-1)-式（1-5)所示化合物中的一种：
【文档编号】C07D249/06GK104098518SQ201410335764
【公开日】2014年10月15日 申请日期:2014年7月15日 优先权日:2014年7月15日
【发明者】张玉红, 陈铮凯 申请人:浙江大学