一种3,4-二氢嘧啶酮类药物中间体的合成方法
【专利摘要】本发明公开一种3，4-二氢嘧啶酮类药物中间体的合成方法，在80℃无溶剂条件下，以Sr(OTf)2/H2O2为催化体系，以卤化苄、β-羧基羧酸酯和脲为反应原料来合成3，4-二氢嘧啶酮类药物中间体。本发明使用了Sr(OTf)2/H2O2催化条件下，卤化苄、β-羰基羧酸酯和脲发生Biginelli缩合反应。“一锅法”高效地得到3，4-二氢嘧啶酮类药物中间体。该反应具有适用范围广、反应条件温和、产物收率高，环境友好，催化剂可回收再用且不失活性等优点，产率达到95％。
【专利说明】一种3,4-二氢嘧啶酮类药物中间体的合成方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化学领域，涉及3,4_二氢嘧啶酮类药物中间体的合成方法。
【背景技术】
[0002] 1893年，Biginelli用苯乙醛、乙酰乙酸乙酯和尿素为原料，在浓盐酸催化下雨乙 醇中回流18小时得到3,4-二氢嘧啶酮类药物中间体，这就是经典的用来合成3,4-二氢嘧 啶酮类药物中间体的Biginelli反应。由于其广泛的生物和药理作用，气合成方法得到了 极大的关注，许多改进的合成方法用于制备这一类药物中间体，主要可分为催化合成法、微 波促进合成法、固相合成法等。现有的方法中存在较多的技术问题，如使用昂贵的试剂，反 应时间长，防疫条件苛刻，产率地，催化剂不能回收使用，环境污染大等。
【发明内容】
[0003] 鉴于此，本发明目的在于提供一种产率高，方法简单的3,4-二氢嘧啶酮类药物中 间体的合成方法。
[0004] 为解决以上技术问题，本发明提供的技术方案是，提供一种3,4_二氢嘧啶酮类 药物中间体的合成方法，在80°C无溶剂条件下，以Sr(0Tf)2/H202为催化体系，以卤化苄、 3 _羧基羧酸酯和脲为反应原理来合成3,4-二氢嘧啶酮类药物中间体，反应方程式如下：
【权利要求】
1. 一种3, 4-二氢嘧啶酮类药物中间体的合成方法，其特征在于，在80°C无溶剂条件 下，以Sr (OTf) 2/H202为催化体系，以卤化苄、β -羧基羧酸酯和脲为反应原理来合成3, 4-二 氢嘧啶酮类药物中间体，反应方程式如下：
2. 根据权利要求1所述的3, 4-二氢嘧啶酮类药物中间体的合成方法，其特征在于，所 述H2O2的当量为1.2。
3. 根据权利要求1所述的3, 4-二氢嘧啶酮类药物中间体的合成方法，其特征在于，所 述Sr(OTf)2的使用量为Imol%。
【文档编号】C07D239/22GK104387327SQ201410707282
【公开日】2015年3月4日 申请日期:2014年11月27日 优先权日:2014年11月27日
【发明者】李卓才, 李苏杨 申请人:苏州乔纳森新材料科技有限公司