合成1β‑甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4‑BMA的制备方法与流程

文档序号:11106951阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:以四氢呋喃的水溶液为溶剂,以铟为催化剂,以(3R,4R)4-乙酸基-3-[(R)-((叔丁基二甲基硅)氧基)乙基]-2-氮杂环丁-2-酮(IV)为原料,与带有大诱导基团的α-溴丙酰胺XV反应,生成化合物XIV,然后化合物XIV反应液无需分离,经氧化水解制得(3R,4R)4-乙酸基-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-[(1R)-1-甲基-1-羧乙基]-氮杂环丁-2-酮(VI);

反应方程式如下:

2.根据权利要求1所述的合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:四氢呋喃的水溶液中四氢呋喃与水的体积为3~5:1。

3.根据权利要求1所述的合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:氧化水解采用的是双氧水与碳酸氢钠的水溶液。

4.根据权利要求3所述的合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:双氧水的质量浓度为30%,双氧水的用量为2~2.5ml/g,以化合物IV的质量计量。

5.根据权利要求3所述的合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:碳酸氢钠溶液的质量浓度为10%。

6.根据权利要求1所述的合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:铟的用量为化合物IV重量的10%~20%。

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