专利名称：血管生成抑制剂和紫杉烷的组合使用的制作方法
技术领域：
本发明涉及包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶 剂合物(以下也称为“本发明的化合物”)和紫杉烷(taxane)的组合的药物组合物及试剂 盒、以及以对患者施用有效量的该药物组合物为特征的癌的治疗方法、本发明的化合物在 上述药物组合物的制造中的用途及用于上述药物组合物的本发明的化合物等。
背景技术：
一直以来，被用作癌的化疗剂的物质包括烷化剂环磷酰胺，代谢拮抗剂甲氨蝶呤、 氟尿嘧啶，抗生素阿霉素、丝裂霉素、博来霉素，植物来源的紫杉烷、长春新碱、依托泊苷、金 属络合物等，但这些化疗剂中任一种的抗肿瘤效果均不理想，亟待开发出一种新型的抗肿 瘤剂。作为紫杉烷，可列举例如紫杉醇(paclitaxel)(商品名Taxol)及多西紫杉醇 (docetaxel)(商品名 Taxotere)等。另外，聚谷氨酸紫杉醇(poliglumexpaclitaxel) (商品名Opaxio)等也属于紫杉烷。这样的紫杉烷在乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、头颈 部癌、卵巢癌、食道癌、胃癌及子宫体癌等中的适用已被许可或开发。另外，通过将紫杉烷 与各种药剂组合来对抗各种癌症的组合疗法已被许可或开发，其中包括通过与贝伐单抗 (Bevacizumab)组合使用来治疗乳腺癌、以及通过与卡钼组合使用来治疗卵巢癌、非小细胞 肺癌等(非专利文献1-3)。另外，作为VEGF受体激酶抑制物质，已知有4-(3-氯_4_(环丙基氨基羰基)氨基 苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉(专利文献1-2)。然而，关于由这些物质组合而成的药物组合物是否显示抗肿瘤效果尚无报道。非专利文献1 :N Engl J Med. 2007 ；357 (26) :2666_76·非专利文献2 J Clin Oncol. 2003 ；21 (17) :3194_200.非专利文献3 =Clin Oncol. 2001 ；19(13) :3210_8.专利文献1 国际公开第2002/32872号小册子专利文献2 国际公开第2005/063713号小册子
发明内容
发明要解决的问题本发明鉴于上述背景而完成，要解决的问题在于提供显示优异抗肿瘤效果的药 物组合物及试剂盒、以及癌的治疗方法。解决问题的方法本发明人等为解决上述问题而进行了深入研究，结果发现通过将血管新生抑制 物质、例如4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉与紫 杉烷组合使用，可显示出优异的抗肿瘤效果。即，本发明涉及下述方面。
(1) 一种药物组合物，其包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、 或它们的溶剂合物和紫杉烷的组合。(2) 一种试剂盒，其含有下述(a)和下述(b)，其中，(a)是选自包装容器、使用说明书及附属文件中的至少一种，并且，在所述包装容 器、使用说明书或附属文件上记载有下述内容将以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷组合使用；(b)是包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物 的药物组合物。(2’ ) 一种试剂盒，其含有下述(a)和下述(b)，其中，(a)是选自包装容器、使用说明书及附属文件中的至少一种，并且，在所述包装容 器、使用说明书或附属文件上记载有下述内容将以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷组合使用；(b)是包含紫杉烷的药物组合物。(3) 一种试剂盒，其由包含通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物的制剂和包含紫杉烷的制剂配套而成。(4) 一种药物组合物，其含有以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、 或它们的溶剂合物，其中，该药物组合物与紫杉烷同时或分别对患者施用。(5) 一种癌的治疗方法，其特征在于，同时或分别对患者施用有效量的以通式⑴ 表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物和紫杉烷。(6)以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物在制造 包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷的组 合的药物组合物中的用途。(7)用于下述药物组合物的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物，其中，所述药物组合物包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受 的盐、或它们的溶剂合物和紫杉烷的组合。(8)以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物，其用 于与紫杉烷组合来治疗癌。(9) 一种癌治疗剂，其包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物和紫杉烷的组合。(10) 一种用于肺癌的药物组合物，其包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物和紫杉烷的组合。(11) 一种用于肺癌的治疗剂，其包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接 受的盐、或它们的溶剂合物和紫杉烷的组合。(12) 一种用于肺癌的试剂盒，其含有下述(a)和下述(b)，其中，(a)是选自包装容器、使用说明书及附属文件中的至少一种，并且，在所述包装容 器、使用说明书或附属文件上记载有下述内容将以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷组合使用；(b)是包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物 的药物组合物。
(12’ ) 一种用于肺癌的试剂盒，其含有下述(a)和下述(b)，其中，(a)是选自包装容器、使用说明书及附属文件中的至少一种，并且，在所述包装容 器、使用说明书或附属文件上记载有下述内容将以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷组合使用；(b)是包含紫杉烷的药物组合物。(13) 一种用于肺癌的试剂盒，其由包含通式(I)表示的化合物、或其药理学可接 受的盐、或它们的溶剂合物的制剂和包含紫杉烷的制剂配套而成。(14) 一种用于肺癌的药物组合物，其含有以通式(I)表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物，其中，该药物组合物与紫杉烷同时或分别对患者施用。(15) 一种用于肺癌的治疗剂，其含有以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接 受的盐、或它们的溶剂合物，其中，该治疗剂与紫杉烷同时或分别对患者施用。(16) 一种肺癌的治疗方法，其特征在于，同时或分别对患者施用有效量的以通式 (I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物和紫杉烷。(17)以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物在制 造包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷的 组合的用于肺癌的药物组合物中的用途。(18)用于下述药物组合物的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、 或它们的溶剂合物，其中，所述药物组合物是包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷的组合的用于肺癌的药物组合物。(19)以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物，其用 于与紫杉烷组合来治疗肺癌。(20) 一种用于非小细胞肺癌的药物组合物，其包含以通式(I)表示的化合物、或 其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物和紫杉烷的组合。(21) 一种用于非小细胞肺癌的治疗剂，其包含以通式⑴表示的化合物、或其药 理学可接受的盐、或它们的溶剂合物和紫杉烷的组合。(22) 一种用于非小细胞肺癌的试剂盒，其含有下述(a)和下述(b)，其中，(a)是选自包装容器、使用说明书及附属文件中的至少一种，并且，在所述包装容 器、使用说明书或附属文件上记载有下述内容将以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷组合使用；(b)是包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物 的药物组合物。(22’ ) 一种用于非小细胞肺癌的试剂盒，其含有下述(a)和下述(b)，其中，(a)是选自包装容器、使用说明书及附属文件中的至少一种，并且，在所述包装容 器、使用说明书或附属文件上记载有下述内容将以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷组合使用；(b)是包含紫杉烷的药物组合物。(23) 一种用于非小细胞肺癌的试剂盒，其由包含通式(I)表示的化合物、或其药 理学可接受的盐、或它们的溶剂合物的制剂和包含紫杉烷的制剂配套而成。(24) 一种用于非小细胞肺癌的药物组合物，其含有以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物，其中，该药物组合物与紫杉烷同时或分别对患者 施用。(25) 一种用于非小细胞肺癌的治疗剂，其含有以通式(I)表示的化合物、或其药 理学可接受的盐、或它们的溶剂合物，其中，该治疗剂与紫杉烷同时或分别对患者施用。(26) 一种非小细胞肺癌的治疗方法，其特征在于，同时或分别对患者施用有效量 的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物和紫杉烷。(27)以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物在制 造包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷的 组合的用于非小细胞肺癌的药物组合物中的用途。(28)用于下述药物组合物的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、 或它们的溶剂合物，其中，所述药物组合物是包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物和紫杉烷的组合的用于非小细胞肺癌的药物组合物。(29)以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物，其用 于与紫杉烷组合来治疗非小细胞肺癌。上述通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物如下所 述。[化学式1]
权利要求
1. 一种药物组合物，其包含下述(i)和(ii)的组合，其中，(i)是下述通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物， ( )是紫杉烷， 通式(I)
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为任选具有取代基的Cp6烷基，所述取 代基是选自下组中的至少一种任选具有Cp6烷基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、C1^6 烷氧基、氨基、单-Cp6烷基氨基及二 -Cp6烷基氨基。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为甲基或下式中任一个所表示的基团，
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R1为甲基或2-甲氧基乙基。
5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R2为氰基或以式-CONVallVa12表示的基团， 式中，Val1代表氢原子、任选具有取代基的Ch6烷基、任选具有取代基的c2_6烯基、任选具有 取代基的c2-6炔基、任选具有取代基的c3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有 取代基的5 10元杂芳基或任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基；Va12代表氢原 子、任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、 任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有取代基的5 10元 杂芳基、任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的Cp6烷氧基 或任选具有取代基的C3_8环烷氧基。
6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R2为氰基或以式-CONHVa16表示的基团， 式中，Va"5代表任选具有选自卤原子、氰基、羟基及Ch6烷氧基中的至少一种取代基的下述基 团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基、Ch6烷氧基或c3_8环烷氧基。
7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R2是以式-CONHVa17表示的基团，式中，Val7 代表氢原子、C1^6烷基或CV6烷氧基。
8.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R2是以式-CONHVa18表示的基团，式中，Val8 代表氢原子、甲基或甲氧基。
9.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，Y1是以下式表示的基团，
10.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R3及R4为氢原子。
11.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R5为任选具有选自卤原子及甲磺酰基中 的至少一种取代基的下述基团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基或C6,芳基。
12.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，R5为甲基、乙基或环丙基。
13.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物N- (4- (6-氰基-7- (2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’ - (4-氟苯基)脲、N-(2-氯-4-((6-氰基-7-((1-甲基-4-哌啶基)甲氧基)-4-喹啉基)氧)苯 基)-N’ -环丙基脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -3- ( 二乙基氨基)_2_羟基丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷基)丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N6-环丙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-(2-甲氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、N6- (2-氟乙基)-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨 甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、N6-乙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氟-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-羟基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-( (2S)-2，3-二羟基丙基)氧-6-氨 甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-乙氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N-(2-氟-4-((6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧)苯基)_N’ -环丙基脲、 N6-(2-羟基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(1-丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(顺式-2-氟-环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- -甲氧基乙氧 基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2- (4-吗啉基)乙氧基)-6-氨甲酰 喹啉、4-(3-氯-4-(2-氟乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-((2R)四氢-2-呋喃基甲基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧 基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氟-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- ((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷 基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N-(6-氰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N'-环丙基脲、 N-(6-氰基-7-(3-(4-吗啉基)丙氧基)-4-喹啉基)氧苯基)-N' -(3-(甲磺酰 基)苯基)脲、4- (4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氟-4-((2-氟乙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-(2-乙氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4-(4-(3-乙基脲基)-3-氟-苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸(2-氰基乙基)酰胺 以及N-(6-(2-氰基乙基)氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’-环 丙基脲。
14.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉以及N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉。
15.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物。
16.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉的甲磺酸盐。
17.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，紫杉烷为紫杉醇、多西紫杉醇、或聚谷氨 酸紫杉醇。
18.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，紫杉烷为紫杉醇或多西紫杉醇。
19.根据权利要求1 18中任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物是癌治疗 用药物组合物。
20.根据权利要求1 18中任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物为肺癌治 疗用药物组合物。
21.—种试剂盒，其含有下述(a)和下述(b)，其中，(a)是选自包装容器、使用说明书及附属文件中的至少一种，并且，在所述包装容器、使 用说明书或附属文件上记载了下述内容将以下述通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷组合使用，(b)是包含下述通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物的 药物组合物，通式(I)式(I)中，R1代表以式-V1-V2-V3表示的基团，其中，V1代表任选具有取代基的CV6 亚烷基，V2代表单键或氧原子、硫原子、羰基、亚磺酰基、磺酰基、式-CONR6-表示的基团、 式-S&NR6-表示的基团、式-NR6SO2-表示的基团、式-NR6CO-表示的基团或式-NR6-表示的 基团，式中，R6代表氢原子、任选具有取代基的CV6烷基或任选具有取代基的C3_8环烷基，V3 代表氢原子、任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取代基的 C2_6炔基、任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6_1(l芳基、任选具有取代基的 5 10元杂芳基或任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基；R2代表氰基、任选具有取代基的CV6烷氧基、羧基、任选具有取代基的C2_7烷氧基羰基 或式-CONVallVa12表示的基团，其中，Val1代表氢原子、任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有R3 R'zV取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取 代基的C6,芳基、任选具有取代基的5 10元杂芳基或任选具有取代基的3 10元非芳 香族杂环基，Val2代表氢原子、任选具有取代基的CV6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任 选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6_1(l芳基、任 选具有取代基的5 10元杂芳基、任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、任 选具有取代基的Cp6烷氧基或任选具有取代基的C3_8环烷氧基； Y1代表下式表示的基团，
22.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R1为任选具有取代基的Cp6烷基，所述取代 基是选自下组中的至少一种任选具有CV6烷基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、C1-6烷 氧基、氨基、单-Cp6烷基氨基及二 -Cp6烷基氨基。
23.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R1为甲基或下式中任一个所表示的基团，
24.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R1为甲基或2-甲氧基乙基。
25.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R2为氰基或以式-CONVallVa12表示的基团，式 中，Val1代表氢原子、任选具有取代基的CV6烷基、任选具有取代基的c2_6烯基、任选具有取 代基的c2_6炔基、任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有取 代基的5 10元杂芳基或任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基；Va12代表氢原子、 任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选 具有取代基的c3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有取代基的5 10元杂芳 基、任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的Cp6烷氧基或任 选具有取代基的C3_8环烷氧基。
26.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R2为氰基或以式-CONHVa"5表示的基团，式 中，Val6代表任选具有选自卤原子、氰基、羟基及CV6烷氧基中的至少一种取代基的下述基 团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基、Cp6烷氧基或C3_8环烷氧基。
27.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R2是以式-CONHVa17表示的基团，式中，Val7 代表氢原子、C1^6烷基或CV6烷氧基。
28.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R2是以式-CONHVri8表示的基团，式中，Vri8 代表氢原子、甲基或甲氧基。
29.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，Y1是以下式表示的基团，
30.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R3及R4为氢原子。
31.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R5为任选具有选自卤原子及甲磺酰基中的 至少一种取代基的下述基团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基或C6,芳基。
32.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，R5为甲基、乙基或环丙基。
33.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接 受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物N- (4- (6-氰基-7- (2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’ - (4-氟苯基)脲、N-(2-氯-4-((6-氰基-7-((1-甲基-4-哌啶基)甲氧基)-4-喹啉基)氧)苯 基)-N’ -环丙基脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -3- ( 二乙基氨基)_2_羟基丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷基)丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-环丙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-(2-甲氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、N6- (2-氟乙基)-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨 甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-乙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氟-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-羟基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-( (2S)-2，3-二羟基丙基)氧_6_氨 甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-乙氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N-(2-氟-4-((6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧)苯基)-N’ -环丙基脲、 N6-(2-羟基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(1-丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(顺式-2-氟-环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- -甲氧基乙氧 基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2- (4-吗啉基)乙氧基)-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4- (2-氟乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-((2R)四氢-2-呋喃基甲基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧 基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氟-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- ((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷 基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N-(6-氰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N'-环丙基脲、 N-(6-氰基-7-(3-(4-吗啉基)丙氧基)-4-喹啉基)氧苯基)-N' -(3-(甲磺酰 基)苯基)脲、4- (4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氟-4-((2-氟乙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-(2-乙氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (4- (3-乙基脲基)-3-氟-苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸(2-氰基乙基)酰胺 以及N-(6-(2-氰基乙基)氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’-环 丙基脲。
34.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接 受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉 以及N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉。
35.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物。
36.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉的甲磺酸盐。
37.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，紫杉烷为紫杉醇、多西紫杉醇、或聚谷氨酸 紫杉醇。
38.根据权利要求21所述的试剂盒，其中，紫杉烷为紫杉醇或多西紫杉醇。
39.根据权利要求21 38中任一项所述的试剂盒，其中，所述试剂盒为癌治疗用试剂盒。
40.根据权利要求21 38中任一项所述的试剂盒，其中，所述试剂盒为肺癌治疗用试剂盒。剂，
41. 一种试剂盒，其由下述(I)和下述(II)配套而成，其中，(I)是包含通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物的制(II)是包含紫杉烷的制剂， 通式(I)
42.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R1为任选具有取代基的Cp6烷基，所述取代 基是选自下组中的至少一种任选具有CV6烷基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、C1^6烷 氧基、氨基、单-Cp6烷基氨基及二 -Cp6烷基氨基。
43.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R1为甲基或下式中任一个所表示的基团，
44.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R1为甲基或2-甲氧基乙基。
45.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R2为氰基或以式-CONVallVa12表示的基团，式 中，Val1代表氢原子、任选具有取代基的CV6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取 代基的C2_6炔基、任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有取 代基的5 10元杂芳基或任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基；Va12代表氢原子、 任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选 具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有取代基的5 10元杂芳 基、任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的Cp6烷氧基或任 选具有取代基的C3_8环烷氧基。
46.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R2为氰基或以式-CONVal6表示的基团，式中， Val6代表任选具有选自卤原子、氰基、羟基及(V6烷氧基中的至少一种取代基的下述基团 氢原子、Cp6烷基、C3_8环烷基、Ch6烷氧基或c3_8环烷氧基。
47.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R2是以式-CONHVa17表示的基团，式中，Val7 代表氢原子、C1^6烷基或CV6烷氧基。
48.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R2是以式-CONHVri8表示的基团，式中，Vri8 代表氢原子、甲基或甲氧基。
49.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，Y1是以下式表示的基团，
50.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R3及R4为氢原子。
51.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R5为任选具有选自卤原子及甲磺酰基中的 至少一种取代基的下述基团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基或C6,芳基。
52.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，R5为甲基、乙基或环丙基。
53.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接 受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物N- (4- (6-氰基-7- (2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’ - (4-氟苯基)脲、N-(2-氯-4-((6-氰基-7-((1-甲基-4-哌啶基)甲氧基)-4-喹啉基)氧)苯 基)-N’ -环丙基脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -3- ( 二乙基氨基)_2_羟基丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷基)丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N6-环丙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-(2-甲氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、N6- (2-氟乙基)-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨 甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、N6-乙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4-(3-氟-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-羟基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-( (2S)-2，3-二羟基丙基)氧-6-氨 甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-乙氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N-(2-氟-4-((6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧)苯基)_N’ -环丙基脲、 N6-(2-羟基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(1-丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(顺式-2-氟-环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- -甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、。4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2- (4-吗啉基)乙氧基)-6-氨甲酰 喹啉、。4-(3-氯-4-(2-氟乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-((2R)四氢-2-呋喃基甲基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧 基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、。4- (3-氟-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- ((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷 基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- ((2R) -3- 二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N-(6-氰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N'-环丙基脲、 N-(6-氰基-7-(3-(4-吗啉基)丙氧基)-4-喹啉基)氧苯基)-N' -(3-(甲磺酰 基)苯基)脲、。4- (4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氟-4-((2-氟乙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-(2-乙氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、。4- (4- (3-乙基脲基)-3-氟-苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸(2-氰基乙基)酰胺 以及N-(6-(2-氰基乙基)氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’-环 丙基脲。
54.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接 受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉 以及N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉。
55.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物。
56.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉的甲磺酸盐。
57.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，紫杉烷为紫杉醇、多西紫杉醇、或聚谷氨酸 紫杉醇。
58.根据权利要求41所述的试剂盒，其中，紫杉烷为紫杉醇或多西紫杉醇。
59.根据权利要求41 58中任一项所述的试剂盒，其中，所述试剂盒为癌治疗用试剂盒。
60.根据权利要求41 58中任一项所述的试剂盒，其中，所述试剂盒为肺癌治疗用试剂盒。
61.一种药物组合物，其含有以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，该药物组合物与紫杉烷同时或分别对患者施用，通式(I)
62.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R1为任选具有取代基的Cp6烷基，所述 取代基是选自下组中的至少一种任选具有Cp6烷基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、C^6 烷氧基、氨基、单-Cp6烷基氨基及二 -Cp6烷基氨基。
63.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R1为甲基或下式中任一个所表示的基团，
64.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R1为甲基或2-甲氧基乙基。
65.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R2为氰基或以式-CONVallVa12表示的基 团，式中，Val1代表氢原子、任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具 有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6_1(l芳基、任选具 有取代基的5 10元杂芳基或任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基；Va12代表氢原 子、任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、 任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有取代基的5 10元 杂芳基、任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的Cp6烷氧基 或任选具有取代基的C3_8环烷氧基。
66.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R2为氰基或以式-CONHVa16表示的基团， 式中，Va"5代表任选具有选自卤原子、氰基、羟基及Ch6烷氧基中的至少一种取代基的下述基团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基、Cp6烷氧基或C3_8环烷氧基。
67.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R2是以式-CONHVa17表示的基团，式中， Val7代表氢原子、C1^6烷基或Ch6烷氧基。
68.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R2是以式-CONHVa18表示的基团，式中， Vri8代表氢原子、甲基或甲氧基。
69.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，Y1是以下式表示的基团，式中，R71代表氢原子或卤原子。
70.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R3及R4为氢原子。
71.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R5为任选具有选自卤原子及甲磺酰基 中的至少一种取代基的下述基团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基或C6,芳基。
72.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，R5为甲基、乙基或环丙基。
73.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、 或它们的溶剂合物N- (4- (6-氰基-7- (2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’ - (4-氟苯基)脲、N-(2-氯-4-((6-氰基-7-((1-甲基-4-哌啶基)甲氧基)-4-喹啉基)氧)苯 基)-N’ -环丙基脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -3- ( 二乙基氨基)_2_羟基丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷基)丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-环丙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-(2-甲氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、N6- (2-氟乙基)-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨 甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、N6-乙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4-(3-氟-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-羟基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-( (2S)-2，3-二羟基丙基)氧-6-氨 甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-乙氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N-(2-氟-4-((6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧)苯基)-N’ -环丙基脲、 N6-(2-羟基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(1-丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(顺式-2-氟-环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- -甲氧基乙氧 基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2- (4-吗啉基)乙氧基)-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4- (2-氟乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-((2R)四氢-2-呋喃基甲基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧 基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氟-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- ((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷 基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶18基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N-(6-氰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N'-环丙基脲、 N-(6-氰基-7-(3-(4-吗啉基)丙氧基)-4-喹啉基)氧苯基)-N' -(3-(甲磺酰 基)苯基)脲、4- (4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氟-4-((2-氟乙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-(2-乙氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (4- (3-乙基脲基)-3-氟-苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸(2-氰基乙基)酰胺 以及N-(6-(2-氰基乙基)氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’-环 丙基脲。
74.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、 或它们的溶剂合物4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉 以及N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉。
75.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物。
76.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉的甲磺酸盐。
77.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，紫杉烷为紫杉醇、多西紫杉醇、或聚谷 氨酸紫杉醇。
78.根据权利要求61所述的药物组合物，其中，紫杉烷为紫杉醇或多西紫杉醇。
79.根据权利要求61 78中任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物为癌治 疗用药物组合物。
80.根据权利要求61 78中任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物为肺癌 治疗用药物组合物。
81.一种癌的治疗方法，其特征在于，同时或分别对患者施用有效量的下述(i)和下述 (ii)，其中，(i)是以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物，
82.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R1为任选具有取代基的Cp6烷基，所 述取代基选自下组中的至少一种任选具有Cp6烷基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、C16烷氧基、氨基、单-Cu烷基氨基及二 -Cu烷基氨基。
83.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R1为甲基或下式中任一个所表示的基团，
84.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R1为甲基或2-甲氧基乙基。
85.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R2为氰基或以式-CONVallVa12表示的 基团，式中，Val1代表氢原子、任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选 具有取代基的C2_6炔基、任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选 具有取代基的5 10元杂芳基或任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基；Va12代表 氢原子、任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取代基的C2-6炔 基、任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6_1(l芳基、任选具有取代基的5 10 元杂芳基、任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的Cp6烷氧 基或任选具有取代基的C3_8环烷氧基。
86.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R2为氰基或以式-CONHVa16表示的基 团，式中，Va"5代表任选具有选自卤原子、氰基、羟基及CV6烷氧基中的至少一种取代基的下 述基团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基、Ch6烷氧基或c3_8环烷氧基。
87.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R2是以式-CONHVa17表示的基团，式 中，Val7代表氢原子、CV6烷基或Cp6烷氧基。
88.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R2是以式-CONHVaw表示的基团，式 中，Val8代表氢原子、甲基或甲氧基。
89.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，Y1是以下式表示的基团，
90.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R3及R4为氢原子。
91.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R5为任选具有选自卤原子及甲磺酰 基中的至少一种取代基的下述基团氢原子、CV6烷基、c3_8环烷基或c6_1(l芳基。
92.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，R5为甲基、乙基或环丙基。
93.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理 学可接受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的 盐、或它们的溶剂合物N- (4- (6-氰基-7- (2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’ - (4-氟苯基)脲、N-(2-氯-4-((6-氰基-7-((1-甲基-4-哌啶基)甲氧基)-4-喹啉基)氧)苯基)-N’ -环丙基脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -3- ( 二乙基氨基)_2_羟基丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷基)丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N6-环丙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-(2-甲氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、N6- (2-氟乙基)-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨 甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、N6-乙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4-(3-氟-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-羟基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-( (2S)-2，3-二羟基丙基)氧-6-氨 甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-乙氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N-(2-氟-4-((6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧)苯基)_N’ -环丙基脲、 N6-(2-羟基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(1-丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(顺式-2-氟-环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- -甲氧基乙氧 基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2- (4-吗啉基)乙氧基)-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4- (2-氟乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-((2R)四氢-2-呋喃基甲基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧 基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氟-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- ((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷 基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N-(6-氰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N'-环丙基脲、 N-(6-氰基-7-(3-(4-吗啉基)丙氧基)-4-喹啉基)氧苯基)-N' -(3-(甲磺酰 基)苯基)脲、4- (4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氟-4-((2-氟乙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-(2-乙氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4-(4-(3-乙基脲基)-3-氟-苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸(2-氰基乙基)酰胺 以及N-(6-(2-氰基乙基)氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’-环 丙基脲。
94.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理 学可接受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的 盐、或它们的溶剂合物4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉以及N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉。
95.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理 学可接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲 氧基-6-氨甲酰喹啉、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物。
96.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理 学可接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲 氧基-6-氨甲酰喹啉的甲磺酸盐。
97.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，紫杉烷为紫杉醇、多西紫杉醇、或聚 谷氨酸紫杉醇。
98.根据权利要求81所述的癌的治疗方法，其中，紫杉烷为紫杉醇或多西紫杉醇。
99.根据权利要求81所述的肺癌的治疗方法，其中，紫杉烷为紫杉醇或多西紫杉醇。
100.以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物在制造包 含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物与紫杉烷的组合 的药物组合物中的用途，通式(I)
101.用于下述药物组合物的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，所述药物组合物包含以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物与紫杉烷的组合，
102. 一种癌治疗剂，其包含下述(i)和下述(ii)的组合，其中， (i)是以下述通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物， ( )是紫杉烷， 通式(I)
103.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R1为任选具有取代基的Cp6烷基，所述取 代基是选自下组中的至少一种任选具有Cp6烷基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、C1^6 烷氧基、氨基、单-Cp6烷基氨基及二 -Cp6烷基氨基。
104.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R1为甲基或下式中任一个所表示的基团，
105.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R1为甲基或2-甲氧基乙基。
106.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R2为氰基或以式-CONVallVa12表示的基团， 式中，Val1代表氢原子、任选具有取代基的Ch6烷基、任选具有取代基的c2_6烯基、任选具有 取代基的c2-6炔基、任选具有取代基的c3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有 取代基的5 10元杂芳基或任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基；Va12代表氢原 子、任选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、 任选具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有取代基的5 10元 杂芳基、任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的Cp6烷氧基 或任选具有取代基的C3_8环烷氧基。
107.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R2为氰基或以式-CONHVa16表示的基团， 式中，Va"5代表任选具有选自卤原子、氰基、羟基及Cp6烷氧基中的至少一种取代基的下述基 团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基、Cp6烷氧基或C3_8环烷氧基。
108.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R2是以式-CONHVa17表示的基团，式中，Val7 代表氢原子、C1^6烷基或CV6烷氧基。
109.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R2是以式-CONHVri8表示的基团，式中，Val8 代表氢原子、甲基或甲氧基。
110.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，Y1是以下式表示的基团，
111.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R3及R4为氢原子。
112.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R5为任选具有选自卤原子及甲磺酰基中 的至少一种取代基的下述基团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基或C6,芳基。
113.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，R5为甲基、乙基或环丙基。
114.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物N- (4- (6-氰基-7- (2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’ - (4-氟苯基)脲、N-(2-氯-4-((6-氰基-7-((1-甲基-4-哌啶基)甲氧基)-4-喹啉基)氧)苯 基)-N’ -环丙基脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -3- ( 二乙基氨基)_2_羟基丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷基)丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-环丙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-(2-甲氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、N6- (2-氟乙基)-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨 甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、N6-乙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氟-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-羟基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-( (2S)-2，3-二羟基丙基)氧-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-乙氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N-(2-氟-4-((6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧)苯基)_N’ -环丙基脲、 N6-(2-羟基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(1-丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(顺式-2-氟-环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- -甲氧基乙氧 基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2- (4-吗啉基)乙氧基)-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4- (2-氟乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-((2R)四氢-2-呋喃基甲基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧 基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氟-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- ((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷 基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N-(6-氰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N'-环丙基脲、 N-(6-氰基-7-(3-(4-吗啉基)丙氧基)-4-喹啉基)氧苯基)-N' -(3-(甲磺酰基)苯基)脲、4- (4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4-(3-氟-4-((2-氟乙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-(2-乙氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4-(4-(3-乙基脲基)-3-氟-苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸(2-氰基乙基)酰胺以及N-(6-(2-氰基乙基)氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’-环 丙基脲。
115.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学可 接受的盐、或它们的溶剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉以及N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉。
116.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，以通式⑴表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物。
117.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，以通式(I)表示的化合物、或其药理学 可接受的盐、或它们的溶剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉的甲磺酸盐。
118.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，紫杉烷为紫杉醇、多西紫杉醇、或聚谷氨 酸紫杉醇。
119.根据权利要求102所述的治疗剂，其中，紫杉烷为紫杉醇或多西紫杉醇。
120.根据权利要求102 119中任一项所述的治疗剂，其中，所述治疗剂为肺癌治疗剂。
121.以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物，其用于与 紫杉烷组合来治疗癌，通式(I)
122.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，R1为任选具有取代基的CV6烷基，所述取代基选自下组中的至少一种 任选具有Cp6烷基的3 10元非芳香族杂环基、羟基、C1^6烷氧基、氨基、单-Cp6烷基氨基 及二-Cp6烷基氨基。
123.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，R1为甲基或下式中任一个所表示的基团，
124.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，R1为甲基或2-甲氧基乙基。
125.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物，其中，R2为氰基或以式-CONVallVa12表示的基团，式中，Val1代表氢原子、任 选具有取代基的Cp6烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取代基的C2_6炔基、任选 具有取代基的C3_8环烷基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有取代基的5 10元杂芳 基或任选具有取代基的3 10元非芳香族杂环基；Va12代表氢原子、任选具有取代基的CV6 烷基、任选具有取代基的C2_6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3_8环烷 基、任选具有取代基的C6,芳基、任选具有取代基的5 10元杂芳基、任选具有取代基的 3 10元非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的C^6烷氧基或任选具有取代基的C3_8环 烷氧基。
126.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，R2为氰基或以式-CONHVa"5表示的基团，式中，Val6代表任选具有选自 卤原子、氰基、羟基及Cp6烷氧基中的至少一种取代基的下述基团氧原子、Cp6烷基、C3_8环 烷基、C1^6烷氧基或C3_8环烷氧基。
127.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物，其中，R2是以式-CONHVa17表示的基团，式中，Val7代表氢原子、Cp6烷基或烷氧基。
128.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或 它们的溶剂合物，其中，R2是以式-CONHVa18表示的基团，式中，Val8代表氢原子、甲基或甲氧基。
129.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，Y1是以下式表示的基团，式中，R71代表氢原子或卤原子。
130.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，R3及R4为氢原子。
131.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，R5为任选具有选自卤原子及甲磺酰基中的至少一种取代基的下述基 团氢原子、C1^6烷基、C3_8环烷基或C6,芳基。
132.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，R5为甲基、乙基或环丙基。
133.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，所述以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶 剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物N- (4- (6-氰基-7- (2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’ - (4-氟苯基)脲、N-(2-氯-4-((6-氰基-7-((1-甲基-4-哌啶基)甲氧基)-4-喹啉基)氧)苯 基)-N’ -环丙基脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -3- ( 二乙基氨基)_2_羟基丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、N- (4- ((6-氰基-7- (((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷基)丙基)氧)_4_喹啉基)氧)苯 基)-N’ -(4-氟苯基)脲、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N6-环丙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-(2-甲氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、N6- (2-氟乙基)-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨 甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、N6-乙基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4-(3-氟-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-羟基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-( (2S)-2，3-二羟基丙基)氧-6-氨 甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2-乙氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 4-(4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、 N-(2-氟-4-((6-氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧)苯基)_N’ -环丙基脲、 N6-(2-羟基乙基)-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(1-丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(顺式-2-氟-环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- -甲氧基乙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7- (2- (4-吗啉基)乙氧基)-6-氨甲酰 喹啉、4-(3-氯-4-(2-氟乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-((2R)四氢-2-呋喃基甲基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧 基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、4- (3-氟-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- ((2R) -2-羟基-3-(1-吡咯烷 基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((2R)-3-二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7- ((2R) -3- 二乙基氨 基-2-羟基丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((210-2-羟 基-3-(1-吡咯烷基)丙氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N6-甲基-4-(3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-((1-甲基-4-哌啶 基)甲氧基)-6-氨甲酰喹啉、N-(6-氰基-7-(2-甲氧基乙氧基)-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N'-环丙基脲、 N-(6-氰基-7-(3-(4-吗啉基)丙氧基)-4-喹啉基)氧苯基)-N' -(3-(甲磺酰 基)苯基)脲、4- (4-((环丙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4-(3-氟-4-((2-氟乙基氨基)羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 N6-(2-乙氧基乙基)-4-(3-氯-4-(((甲基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧 基-6-氨甲酰喹啉、4- (4- (3-乙基脲基)-3-氟-苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-羧酸(2-氰基乙基)酰胺 以及N-(6-(2-氰基乙基)氨基甲酰基-7-甲氧基-4-喹啉基)氧-2-氟苯基)-N’-环 丙基脲。
134.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，所述以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶 剂合物是选自下组中的至少一种化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物 4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、 4- (3-氯-4-(乙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((环丙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲 酰喹啉、4- (3-氯-4-(甲基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉以及N6-甲氧基-4- (3-氯-4-(((乙基氨基)羰基)氨基)苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰 喹啉。
135.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，所述以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶 剂合物为4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉、或其 药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物。
136.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，所述以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶 剂合物为4- (3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉的甲磺 酸盐。
137.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，紫杉烷为紫杉醇、多西紫杉醇、或聚谷氨酸紫杉醇。
138.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，紫杉烷为紫杉醇或多西紫杉醇。
139.根据权利要求121所述的以通式(I)表示的化合物、或其药理学可接受的盐、或它 们的溶剂合物，其中，所述癌为肺癌。
全文摘要
本发明的目的在于找到一种显示优异抗肿瘤效果的药物组合物及癌的治疗方法。4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-氨甲酰喹啉及其类似化合物、或其药理学可接受的盐、或它们的溶剂合物通过与紫杉烷组合使用，可显示出优异的抗肿瘤效果。
文档编号A61P35/00GK102036962SQ200980103218
公开日2011年4月27日 申请日期2009年1月27日 优先权日2008年1月29日
发明者山本裕之 申请人:卫材R&D管理有限公司