专利名称：具有抗肿瘤活性的铂(ii)配合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种具有抗肿瘤活性的新型钼配合物。癌症是一种严重威胁人类健康和生命的疾病，是继心脑血管疾病之后的全球第二大死亡疾病。近年来，由于环境恶化、不良生活习惯及人口老龄化等因素的影响，我国的癌症发病率不断增加。癌症已成为人类亟待攻克的医学难题之一。在20世纪60年代，美国密执安州立大学教授Rosenberg在研究直流电场对大肠杆菌生长的影响时发现顺钼具有抗癌活性，并通过临床验证，顺钼对多种肿瘤均有良好的治疗效果，从而开辟了金属钼络合物抗癌作用研究的新领域。目前钼类抗癌药物已成为癌症化疗中不可缺少的药物，已有顺钼、卡钼、奥沙利钼、奈达钼、舒钼、洛钼等获批准上市。但目前上市的药物也存在许多自身固有的缺点毒副作用大，会导致恶心、呕吐、骨髓抑制等， 彼此之间存在交叉耐药性及抗癌谱窄等，这些缺点限制了它们更广泛的使用。寻找低毒、高效、广谱及缺乏交叉耐药性成为了钼族药物研究的重要方向。研究发现，某些天然药物中的有效成分的金属配合物的生物活性明显强于单一的有效成分，以斑蝥酸、槲皮素为离去基团与钼配位的新型抗癌药物相继推出。没食子酸亦称五倍子酸或桔酸，是一种有机酸，可见于五倍子、漆树、茶等植物中，化学式C6H2 (OH) 3C00H。体外对金黄色葡萄球菌、八叠球菌、α-型键球菌、奈瑟氏球菌、 绿脓杆菌、弗氏痢疾杆菌、伤寒杆菌Hd、副伤寒杆菌A等有抑制作用，其抑菌浓度为5mg/ml。 体外，在3%的浓度下对17种真菌有抑菌作用，对流感病毒亦有一定抑制作用。对吗啉加亚硝钠所致的小鼠肺腺瘤有强抑制作用。本发明根据没食子酸的这个特点，将其与钼配位。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有抗肿瘤活性的钼配合物。本发明的另一目的是提供所述钼配合物的制备方法。本发明目的所说的钼配合物，以没食子酸根为离去基团，以(1R，2R)-1，2-环己二
胺为伴随基团。结构如下
权利要求
1. 一种具有抗肿瘤活性的钼(II)配合物，化学名为顺式-没食子酸根-(1R，2R)-1， 2-环己二胺合钼(II)，分子式为Pt(C6H14N2) (C7H4O5)，分子量为477，其结构式为
2.一种具有抗肿瘤活性的钼(II)配合物的制备方法，其特征在于(1)以顺式-二碘_(1R，2R)-1，2-环己二胺合钼(II)(环钼)为起始原料，与硝酸银按物质的量比为I : 2，在50 60°C下反应3 5h ;(2)环钼与没食子酸的物质的量之比为I: I I. 2，没食子酸与氢氧化钠的物质的量比为I : 1，没食子酸钠与环钼水解溶液反应的pH值约为6 7之间，室温下反应3 5h。
3.权利要求I的钼(II)配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
本发明的铂配合物中文化学名称为顺式-没食子酸根-(1R，2R)-1，2-环己二胺合铂(II)，分子式为Pt(C6H14N2)(C7H4O5)，分子量为477。该化合物具有良好的抗肿瘤活性。结构如下。
文档编号A61P35/00GK102603805SQ20121003307
公开日2012年7月25日 申请日期2012年2月14日 优先权日2012年2月14日
发明者刘凉萌, 彭娟, 普绍平, 王庆琨, 王蒙, 贝玉祥, 黄天俊 申请人:昆明贵研药业有限公司