一种化合物及其制备方法、用途、药物组合物与制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及药物领域，具体的说是涉及一种化合物及其制备方法、用途、药物组合物与制剂。本发明所述化合物为式I所示化合物，其中，Bz为苯甲酰基。本发明所述式I所示化合物为新的氧杂蒽酮类化合物，具有明显的抗肿瘤活性、降血糖作用和降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平的作用，可用于制备抗肿瘤药物、预防或治疗糖尿病药物或具有调节血尿酸功能药物。本发明式I所示化合物的制备方法，操作简单，原料易得，反应条件温和，可用于式I所示化合物的大量制备。
【专利说明】一种化合物及其制备方法、用途、药物组合物与制剂
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物学领域，具体的说是涉及一种化合物及其制备方法、用途、药物组合物与制剂。
【背景技术】
[0002]氧杂蒽酮是一种有机化合物，可由水杨酸苯酯经加热制得。1939年，氧杂蒽酮开始被用于制造杀虫剂，后来用作苹果蠹蛾(codling moth)卵的杀卵剂(ovicide)及杀幼虫剂(Iarvicide)0氧杂蒽酮也被用于制备黄醇。氧杂蒽酮还原产物为氧杂蒽醇，用于鉴定脂肪族酰胺类、氨基甲酸酯类化合物，还用作酰氧基的保护基团。
[0003]自然界中存在众多氧杂蒽酮的衍生物，如倒捻子素等，它们统称为氧杂蒽酮类化合物。这类化合物主要存在于一些较高等的植物种属，如龙胆科、桑科、藤黄科、远志科、豆科等植物及真菌和地衣中。不同结构的氧杂蒽酮类化合物，往往具有不同的药理作用或活性程度。目前，人类已发现、分离出了 200多种氧杂蒽酮类化合物。药理研究表明，已发现氧杂蒽酮类化合物具有非常广泛的药理活性，包括利尿、抗菌、抗病毒、强心、抗抑郁、抗结核、抗癌、抗肝毒等活性。在天然药物的基础上，利用化学手段合成新的化合物，是当今世界发现新药的有效途径。因此，近年来通过有机合成的方法，合成具有一定的生理及药理活性氧杂蒽酮类化合物，成为了人们研究的热点。
【发明内容】
[0004]有鉴于此，本发明目的是提供一种具有一定的生理及药理活性氧杂蒽酮类化合物。
[0005]为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案:
[0006]一种式I所示化合物，
[0007]
【权利要求】
1.一种式I所示化合物，
2.一种式I所示化合物的制备方法，其特征在于，在催化剂作用下，1，6，7-三羟基-3-甲氧基氧杂蒽酮-2-C-0 -D-吡喃葡萄糖苷与苯甲酸酐在溶剂中反应制得。
3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述1，6，7-三羟基-3-甲氧基氧杂蒽酮-2-C-P-D-吡喃葡萄糖苷与苯甲酸酐的摩尔比为1.0:5.0~1.0:10.0。
4.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述催化剂为乙酸盐。
5.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，所述乙酸盐为乙酸钠或乙酸钾。
6.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述溶剂为冰醋酸。
7.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述反应温度为40°C~70°C。
8.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述反应时间为2h~5h。
9.权利要求1所述式I所示化合物在制备抗肿瘤药物、预防或治疗糖尿病药物或具有调节血尿酸功能药物中的应用。
10.一种药物组合物,其特征在于,包括治疗有效量的权利要求1所述式I所示化合物。
11.一种药物制剂，其特征在于，包括治疗有效量的权利要求1所述式I所示化合物和药学上可接受的辅料。
12.根据权利要求1所述药物制剂，其特征在于，其为片剂、胶囊剂、注射液或冻干粉针剂。
【文档编号】A61P3/10GK103755693SQ201410043503
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2014年1月29日 优先权日:2014年1月29日
【发明者】周荣光, 赵加强 申请人:昆明制药集团股份有限公司