包含聚有机倍半硅氧烷颗粒的口腔护理组合物的制作方法_3

文档序号:9382007阅读:来源:国知局
酸钾、氯化钾、以及它们的 混合物。一些实施例可以为一种降低所述牙齿超敏性的方法,所述方法为向急需的受试者 施用包含聚有机倍半硅氧烷颗粒的口腔护理组合物。
[0070] 抗腐蚀剂
[0071] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗腐蚀剂,诸如亚锡离子源。如前所述,聚有机 倍半硅氧烷颗粒的一个优点是其与其它材料(具体地讲反应性的并且能够释放功效的材 料,诸如亚锡颗粒)的相容性。因为当与沉淀二氧化硅和其它传统的研磨剂相比时,聚有机 倍半硅氧烷颗粒与活性物质的反应没有那样多,所以能够使用更少的亚锡而具有相同的功 效。已报道亚锡可具有潜在的美学负面效果,例如令人不悦的或强烈的味道、涩味、色斑、或 其它负面的美学效果,这使得含亚锡的口腔组合物不太受消费者欢迎。
[0072] 可以从氟化亚锡和/或其它的亚锡盐中提供亚锡离子。已发现,氟化亚锡有助于 减少齿龈炎、牙斑、敏感、腐蚀,并且有助于改善呼吸有益效果。提供该功效的制剂通常包 括由氟化亚锡和/或其它的亚锡盐提供的亚锡含量,亚锡离子在总组合物中的含量范围为 约50ppm至约15, OOOppm。亚锡离子可以约1,OOOppm至约10, OOOppm,在一个实施例中约 3, OOOppm至约7, 500ppm的量存在。其它的亚锡盐包括有机亚锡羧酸盐,例如乙酸亚锡、葡 萄糖酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡、柠檬酸亚锡、乙二醇亚锡、甲酸亚锡、硫酸亚锡、乳酸亚 锡、酒石酸亚锡等。其它的亚锡离子源包括亚锡卤化物,诸如氯化亚锡、溴化亚锡、碘化亚锡 和氯化亚锡二氢化物。在一个实施例中,所述亚锡离子源是氟化亚锡,在另一个实施例中为 氯化亚锡脱水物或三水合物、或葡萄糖酸亚锡。组合的亚锡盐可以按所述口腔护理组合物 的重量计约0. 001%至约11%的量存在。在一个实施例中,亚锡盐可以按所述口腔护理组 合物的重量计约〇. 01%至约7%,在另一个实施例中约0. 1%至约5%,并且在另一个实施 例中约1. 5%至约3%的含量存在。
[0073] 美白和氣化剂
[0074] 口腔护理活性物质可包括有效量的美白和氧化剂,一般在本文中称为氧化剂。可 用于本文的氧化剂包括碱金属和碱土金属过氧化物,金属亚氯酸盐,一水合物和四水合物 的过硼酸盐,过磷酸盐,过碳酸盐,过氧酸和过硫酸盐,如过硫酸铵、钾、钠和锂,以及它们的 组合。合适的过氧化物化合物包括过氧化氢、过氧化尿素、过氧化钙、过氧化脲、过氧化镁、 过氧化锌、过氧化锶以及它们的混合物。在一个实施例中,过氧化物是过氧化脲。合适的金 属亚氯酸盐包括亚氯酸钙、亚氯酸钡、亚氯酸镁、亚氯酸锂、亚氯酸钠和亚氯酸钾。附加的美 白活性物质可为次氯酸盐或二氧化氯。在一个实施例中,亚氯酸盐是亚氯酸钠。在另一个 实施例中,过碳酸盐是过碳酸钠。在一个实施例中,过硫酸盐是过硫酸氢钾。这些物质的含 量分别取决于可得到的氧或氯,以使所述分子能够提供着色斑漂白作用。在一个实施例中, 美白剂的含量按所述口腔护理组合物的重量计可为约〇. 01%至约40%,在另一个实施例 中为约0. 1 %至约20 %,在另一个实施例中为约0. 5 %至约10%,并且在另一个实施例中为 约4%至约7%。
[0075] 口腔护理活性物质可包括有效量的氧化剂,诸如过氧化物源。过氧化物源可包括 过氧化氢、过氧化钙、过氧化脲、或它们的混合物。在一些实施例中,所述过氧化物源是过氧 化氢。其它过氧化物活性物质能够包括当与水混合时产生过氧化氢的那些,如过碳酸盐,例 如过碳酸钠。在某些实施例中,所述过氧化物源可在与亚锡离子源相同的相中。在一些实 施例中,所述组合物包含按所述口腔组合物的重量计约〇. 01 %至约20%的过氧化物源,在 其它实施例中约〇. 1 %至约5 %,在某些实施例中约0. 2 %至约3 %,并且在另一个实施例中 约0. 3%至约2. 0%的过氧化物源。过氧化物源可以游离的离子、盐、络合的、或胶囊包封的 提供。
[0076] 除了本文详述的其它口腔护理材料之外,某些增稠剂和风味剂还可提供与氧化剂 诸如过氧化物的良好相容性。例如,在一些实施例中,优选的增稠剂可为交联的聚乙烯吡 咯烷酮、聚丙烯酸酯、烷基化聚丙烯酸酯、烷基化交联的聚丙烯酸酯、聚合的烷基化聚醚、卡 波姆、烷基化卡波姆、凝胶网络、非离子聚合物增稠剂、S印inov EMT 10(Seppic-丙烯酸羟 乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物)、Pure Thix 1450、1442、HH(PEG 1801aureth-50/ TMMP 或 Polyether I-Rockwood Specialties)、Structure 2001 (Akzo-Acrylates/ Steareth_20Itaconate 共聚物)、Structure 3001 (Akz〇-Acrylates/Ceteth_20Itaconate 共聚物)、Aculyn 28(Dow Chemical/Rohm 和 Haas-Acrylates/Beheneth_25Methacrylate 共聚物)、Genopur 3500D (Clariant)、Aculyn 33 (Dow Chemical/Rohm 和 Haas-Acrylates 共聚物)、Aculyn 22 (Dow Chemical/Rohm 和 Haas-Acrylates/Steareth_20Methacrylate 共聚物)、Aculyn 46 (Dow Chemical/Rohm 和 Haas-PEG-150/ 硬脂醇 /SMDI 共聚物)、 A500 (交联駿甲基纤维素-Hercules)、Structure XL (轻丙基淀粉磷酸酯-National Starch)、以及它们的混合物。
[0077] 其它合适的增稠剂可包括聚合磺酸诸如Aristoflex AVC、AVS、BLV 和HMB(Clariant,丙烯酰基二甲基牛磺酸酯聚合物、共聚物和交联聚合物)、 Diaformer (Clariant,氧化胺甲基丙稀酸酯共聚物)、Genapol (Clariant,脂肪醇聚乙二醇 醚和烷基化聚乙二醇乙氧基化脂肪醇)、脂肪醇、乙氧基化脂肪醇、高分子量非离子表面活 性剂如BRIJ 721 (Croda)、以及它们的混合物。
[0078] 尤其与过氧化物相容的合适的风味剂包括在美国专利申请2007/0231278中讨论 的那些。在一个实施例中,风味剂包括与至少一种辅助凉爽剂连同已经发现在过氧化物存 在下相对稳定的经选择的传统风味组分组合的薄荷醇。所谓"稳定的"在本文中意指风味 剂特性或特征在产品寿命期间不显著改变或是一致的。
[0079] 本发明组合物可包含按重量计约0. 04%至1. 5%的总冷却剂(薄荷醇+辅助冷 却剂),其中有至少约0.015%的薄荷醇。通常,薄荷醇在最终组合物中的含量范围为约 0. 015%至约1. 0%,并且一种或多种辅助冷却剂的含量范围为约0. 01 %至约0. 5%。优选 地,总冷却剂的含量范围为约0. 03%至约0. 6%。
[0080] 待与薄荷醇一起使用的合适的辅助凉爽剂或冷却剂包括多种材料诸如酰胺、缩 酮、二醇、薄荷酯以及它们的混合物。在本发明组合物中的辅助冷却剂的示例为对薄荷烷氨 基甲酰试剂诸如N-乙基对薄荷烷-3-甲酰胺,商品名为"WS-3",N,2, 3-三甲基-2-异丙 基丁酰胺,被称为"WS-23",以及其它系列,诸如WS-5、WS-11、WS-14和WS-30。另外合适的 冷却剂包括由Takasago制造被称为TK-IO的3-1-甲氧基丙烷-1,2-二醇;被称为MGA的 薄荷酮甘油缩醛;薄荷酯诸如乙酸薄荷酯、乙酰乙酸薄荷酯、由Haarmann and Reimer供应 的被称为Frescolat"'的乳酸薄荷酯,以及以商品名Physcool购自V. Mane的琥泊酸单薄荷 酯。如本文所用的术语薄荷醇和薄荷基包括这些化合物的右旋和左旋异构体以及它们的外 消旋混合物。
[0081]已经发现在过氧化物存在下相对稳定的传统风味剂组分包括水杨酸甲酯、水杨酸 乙酯、肉桂酸甲酯、肉桂酸乙酯、肉桂酸丁酯、丁酸乙酯、乙酸乙酯、氨茴酸甲酯、乙酸异戊 酯、丁酸异戊酯、己酸烯丙酯、丁子香酚、桉叶油素、百里酚、肉桂醇、肉桂醛、辛醇、辛醛、癸 醇、癸醛、苯乙醇、苄醇、苯甲醛、a-萜品烯、里哪醇、苎烯、柠檬醛、香草醛、乙基香兰素、丙 烯基乙基愈创木酚、麦芽酚、乙基麦芽酚、胡椒醛、茴香脑、二氢大茴香脑、香芹酮、oxanone、 薄荷酮、P -大马酮、紫罗兰酮、y -癸内酯、y -壬内酯、y -十一烷酸内酯、4-羟基-2, 5-二 甲基-3(2H)_呋喃酮以及它们的混合物。一般来讲,合适的风味剂为包含较不易被过氧化 物氧化的结构特征和官能团的那些。这些包括是饱和的或包含稳定的芳族环或酯基团的风 味剂化学品的衍生物。另外合适的是可经历一些氧化或降解但不导致风味剂特性或特征显 著改变的风味剂化学品。风味剂通常以按所述组合物的重量计约〇. 001%至约5%的含量 用于组合物中。
[0082] 在一些实施例中,组合物的pH可为约3. 5至约5. 5,其可向氧化剂提供附加的稳定 性。在一些实施例中,组合物还可包含亚锡离子源。在一些实施例中,本发明可提供通过对 受试者的口腔施用包含聚有机倍半硅氧烷和过氧化物的组合物而减少牙斑、龈炎、敏感、口 腔恶臭、腐蚀、蛀牙、牙结石、以及牙齿变色的方法。在一些实施例中,本发明提供一种减少 牙斑、齿龈炎、敏感、口腔恶臭、腐蚀、蛀洞、牙结石、以及牙齿变色的方法,其通过首先向受 试者的口腔施用不包含过氧化物的组合物,并且然后施用包含聚有倍半硅氧烷颗粒和过氧 化物的组合物。在一些实施例中,所述组合物可为单相。所述组合物可包含氧化剂和螯合 剂。所述组合物可包含氧化剂和口腔护理活性物质。
[0083] 抗炎剂
[0084] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗炎剂。这种试剂可包括非留族抗炎剂 (NSAID)昔康、水杨酸酯、丙酸、乙酸和芬那酯。NSAID包括酮咯酸、氟比洛芬、布洛芬、萘 普生、吲哚美辛、双氯芬酸、依托度酸、吲哚美辛、舒林酸、托美丁、酮洛芬、非诺洛芬、吡罗 昔康、萘丁美酮、阿斯匹林、二氟尼柳、甲氯芬那酸盐、甲芬那酸、羟基保泰松、保泰松和醋氨 酚。合适的留族抗炎剂包括皮质类固醇,诸如氟轻松和氢化可的松。
[0085] 抗牙结石剂
[0086] 口腔护理活性物质可包括有效量的抗牙结石剂,一个实施例中,其可以按所述口 腔护理组合物的重量计以约0.05%至约50%的含量存在,在另一个实施例中以约0.05% 至约25%的含量存在,或以约0.1%至约15%的含量存在。抗牙结石剂可选自:聚磷酸酯 (包括焦磷酸酯)及其盐;聚氨基丙烷磺酸(AMPS)及其盐;聚烯烃磺酸酯及其盐;聚乙烯 基磷酸酯及其盐;聚烯烃磷酸酯及其盐;二膦酸酯及其盐;膦酰基链烷羧酸及其盐;聚磷酸 酯及其盐;聚乙烯基磷酸酯及其盐;聚烯烃磷酸酯及其盐;多肽;以及它们的混合物;聚羧 酸系及其盐;羧基取代聚合物;以及它们的混合物。在一个实施例中,本文使用的聚羧酸系 聚合物包括在美国专利5032386中描述的那些。这些可商购获得的聚合物的一个示例是购 自 International Speciality Products (ISP)的 GANTREZ。在一个实施例中,所述盐是喊 金属盐或铵盐。多磷酸盐在本文中作为牙齿亲和剂更充分地讨论。无机多磷酸盐包括碱 金属(例如,钠)三聚磷酸盐、四聚磷酸盐、二烷基金属(例如,二钠)二元酸、三烷基金属 (例如,三钠)一元酸、磷酸氢钾、磷酸氢钠和碱金属(例如,钠)六偏磷酸盐、以及它们的混 合物。可用于本发明的焦磷酸盐包括碱金属焦磷酸盐、焦磷酸二、三和一钾或钠、二碱金属 焦磷酸盐、四碱金属焦磷酸盐,及其混合物。在一个实施例中,焦磷酸盐选自:焦磷酸三钠、 焦磷酸二氢二钠(Na2H2P207)、焦磷酸二钾、焦磷酸四钠(Na4P207)、焦磷酸四钾(K4P207)、 以及它们的混合物。聚磺酸烯烃酯包括其中烯烃基团包含2个或更多个碳原子的那些,及 其盐。聚膦酸烯烃酯包括其中烯烃基团包含2个或更多个碳原子的那些。聚乙烯膦酸酯 包括聚乙烯膦酸。二膦酸酯以及它们的盐包括氮杂环烷烃-2, 2-二膦酸及其盐、氮杂环烷 烃-2, 2-二膦酸离子及其盐、氮杂环己烷-2, 2-二膦酸、氮杂环戊烷-2, 2-二膦酸、N-甲基 氮杂环戊烷-2, 3-二膦酸、EHDP (乙烷-1-羟基-1,1,-二膦酸)、AHP (氮杂环庚烷-2, 2-二 膦酸)、乙烷-1-氨基-1,1-二膦酸酯、二氯甲烷-二膦酸酯等。膦酰烷烃羧酸以及它们的 碱金属盐包括PPTA (膦酰丙烷三羧酸)、PBTA (膦酰丁烷-1,2, 4-三羧酸),每一种为酸或 碱金属盐。聚烯烃磷酸酯包括其中烯烃基团包含2个或多个碳原子的那些。多肽包括聚天 冬氨酸和聚谷氨酸。
[0087]罄合剂
[0088] 口腔护理活性物质可包括有效量的螯合剂,也称为多价螯合剂,它们中的许多也 具有抗牙结石活性或牙齿亲和剂活性。口腔护理产品中螯合剂的使用对于它们络合钙(如 存在于细菌的细胞壁中的)、破坏牙斑并与金属离子络合的能力是有利的。离子如铁或铜的 螯合有助于延迟成品氧化变质。
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