。
[0028] 实施例3
[0030] 制备方法：将依折麦布（D90 = 8. 3 μ m)、乳糖、羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠和 十二烷基硫酸钠混合均匀，加入纯化水，制成适宜软材，过30目筛制粒，在60-65度烘干颗 粒，过30目整粒后，加入微晶纤维素、硬脂酸镁混合lOmin后，压制成片剂。
[0031] 实施例4
[0033] 制备方法：将依折麦布（D90 = 14. 8μπι)、50%处方量的交联羧甲基纤维素钠、 十二烷基硫酸钠及乳糖混合均匀，将羟丙基纤维素溶于水中，配置成浓度适中的溶液加入， 制成适宜软材，过30目筛制粒，在60-65度烘干颗粒，过30目整粒后，加入剩余交联羧甲基 纤维素钠、微晶纤维素和硬脂酸镁混合l〇min后，压制成片剂。
[0034] 实施例5
[0036] 制备方法：将依折麦布（D90 = 11. 5 μ m)、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠 及乳糖混合均匀，将羟丙基纤维素溶于水中，配置成浓度适中的溶液加入，制成适宜软材， 过30目筛制粒，在60-65度烘干颗粒，过30目整粒后，加入微晶纤维素和硬脂酸镁混合 lOmin后，压制成片剂。
[0037] 对上述5个实施案例进行溶出曲线试验，结果见表3 :
[0038] 表3 :实施案例溶出曲线数据汇总
[0039]
[0041] 通过上述5个实施案例的溶出曲线数据可知，本发明提供的依折麦布药物组合物 实现了片剂快速溶出的目的。
[0042] 对比实施例1
[0044] 制备方法：将依折麦布（D90 = 12. 5 μ m)、乳糖、羧甲基淀粉钠和十二烷基硫酸钠 混合均匀，将聚维酮溶于水中，配置成浓度适中的溶液加入，制成适宜软材，过30目筛制 粒，在60-65度烘干颗粒，过30目整粒后，加入微晶纤维素和硬脂酸镁混合lOmin后，压制 成片剂。
[0045] 对比实施例2
[0046]
[0048] 制备方法：将依折麦布（D90 = 9. 6 μm)、50%处方量的交联羧甲基纤维素钠、十二 烷基硫酸钠及乳糖混合均匀，将聚维酮溶于水中，配置成浓度适中的溶液加入，制成适宜软 材，过30目筛制粒，在60-65度烘干颗粒，过30目整粒后，加入剩余交联羧甲基纤维素钠、 微晶纤维素和硬脂酸镁混合lOmin后，压制成片剂。
[0049] 对比实施例3
[0051] 制备方法：将依折麦布（D90 = 8. 3 μπι)、乳糖、无水磷酸钙、羧甲基淀粉钠及十二 烷基硫酸钠混合均匀，将羟丙基纤维素溶于水中，配置成浓度适中的溶液加入，制成适宜软 材，过30目筛制粒，在60-65度烘干颗粒，过30目整粒后，加入硬脂酸镁混合lOmin后，压 制成片剂。
[0052] 对比实施例4
[0053]
[0055] 制备方法：将依折麦布（D90 = 14. 8 μ m)、乳糖、羧甲基淀粉钠及十二烷基硫酸钠 混合均匀，将羟丙基纤维素溶于水中，配置成浓度适中的溶液加入，制成适宜软材，过30目 筛制粒，在60-65度烘干颗粒，过30目整粒后，加入硬脂酸镁混合lOmin后，压制成片剂。
[0056] 对比实施例5
[0058] 制备方法：将依折麦布（D90 = 11. 5 μm)、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠及十二 烷基硫酸钠混合均匀，将羟丙基纤维素溶于水中，配置成浓度适中的溶液加入，制成适宜软 材，过30目筛制粒，在60-65度烘干颗粒，过30目整粒后，加入硬脂酸镁混合lOmin后，压 制成片剂。
[0059] 对上述实施案例与对比实施案例进行溶出度试验，结果见表4 :
[0060] 表4 :实施案例与对比实施案例溶出度数据汇总
[0061]
[0063] 通过上述实施案例1-5和对比实施案例1-5可知，羟丙基纤维素作为粘合剂可显 著提高难溶性药物依折麦布片的溶出度均一性，填充剂优选乳糖和微晶纤维素的组合物， 填充剂内加比例优选40% -60%。通过上述实施案例可知，本发明提供的依折麦布药物组 合物实现了片剂的溶出度均一性。
【主权项】
1. 一种依折麦布药物组合物，其特征在于，包含有依折麦布、填充剂、粘合剂、崩解剂、 表面活性剂和润滑剂，所述粘合剂为羟丙基纤维素。2. 根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物，其特征在于，所述填充剂为乳糖、微晶 纤维素、预胶化淀粉中的一种或几种的组合物。3. 根据权利要求2所述的依折麦布药物组合物，其特征在于，所述填充剂为乳糖和微 晶纤维素的组合物。4. 根据权利要求1所述的依折麦布药物组合物，其特征在于，依折麦布初始颗粒至少 90%的颗粒粒度为1至40微米。5. 根据权利要求1-4任一所述依折麦布药物组合物，其特征在于， 崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠中的一种或几种的组合物； 表面活性剂为十二烷基硫酸钠、吐温-80、溴化十六烷基三甲铵中的一种或几种的组合 物； 润滑剂为硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉中的一种或几种的组合物。6. 根据权利要求5所述依折麦布药物组合物，其特征在于，各组分的配比为：7. 根据权利要求6所述依折麦布药物组合物，其特征在于，依折麦布与药物赋形剂的 重量比为1:9。8. 根据权利要求7所述依折麦布药物组合物，其特征在于，填充剂的用量为500-900重 量份，其中填充剂内加比例为40% -60%。9. 根据权利要求8所述依折麦布药物组合物，其特征在于，各组分的配比为：10.根据权利要求1-9任一所述依折麦布药物组合物的制备方法，其特征在于，将依折 麦布、填充剂、崩解剂、粘合剂和表面活性剂混合均勾，制粒，加入剩余量填充剂和润滑剂混 合均匀，压制成片剂；制粒时加入最多15wt. %的水或水性液体，或者加入最多25wt. %的 非水性液体进行制粒。
【专利摘要】本发明属于医药技术领域，具体涉及一种依折麦布药物组合物，用于实现难溶性药物依折麦布的快速溶出并且保证溶出度的稳定。一种依折麦布药物组合物，包含有依折麦布、填充剂、粘合剂、崩解剂、表面活性剂和润滑剂，所述粘合剂为羟丙基纤维素。另外还提供了依折麦布药物组合物的制备方法，将依折麦布、填充剂、崩解剂、粘合剂和表面活性剂混合均匀，制粒，加入剩余量填充剂和润滑剂混合均匀，压制成片剂。本发明提供的依折麦布药物组合物通过制剂技术实现难溶性药物依折麦布的快速溶出并且保证溶出度的稳定。
【IPC分类】A61K31/397, A61K47/20, A61P3/06, A61K47/12
【公开号】CN105287513
【申请号】CN201510700243
【发明人】叶天健, 江晓翼, 陈鑫, 袁尤挺, 陈识锋
【申请人】浙江永宁药业股份有限公司
【公开日】2016年2月3日
【申请日】2015年10月23日