技术总结
本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域,具体涉及一种可用于制备抗肿瘤药物AZD9291的有机中间体及其制备方法和应用。该中间体为1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍,其制备方法包括:(1)2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯胺与单氰胺反应得到1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍;(2)1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍和N,N,N’‑三甲基乙二胺经亲核取代制备得到1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍。合成该中间体反应路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便,适合放大制备,而且收率高。
技术研发人员:孙铭晨;茆勇军;张瑞;刘翔宇;王晗
受保护的技术使用者:上海工程技术大学
文档号码:201610697073
技术研发日:2016.08.19
技术公布日:2018.03.13