专利名称：多元醇衍生的抗微生物剂和组合物的制作方法
多元醇衍生的抗微生物剂和组合物提供含选择多元醇的衍生物作为抗微生物剂的组合物的制备方法和用途，其中羟 基中一个或多个，通常两个或更多个被衍生而具有某种醚、酯、碳酸酯或氨基甲酸酯基团。 认为该试剂对人类和动物具有低毒性，同时有效对抗多种病原体且用于涉及人类接触的应 用，例如化妆品、护发产品、织物和表面处理例如植物保护中遇到的表面处理、家庭表面处 理等，以及具有更少人类接触的应用如涂料和塑料。抗微生物化合物作为大量产品和材料的部分受到广泛使用和接受。抗微生物皂、 对植物的杀真菌处理、局部医疗、防污涂料和消毒清洁剂正是抗微生物材料的几种常见用 途。美国专禾Ij6，090，772,5, 955，408,6, 071，866,6, 358，906 和 W096/06152 公开了用 于个人护理应用中的包含三氯生(triclosan)作为抗菌剂的组合物。美国专利5，635，462还公开了包含抗菌剂的组合物。W098/55096公开了用含活性抗微生物剂的杀菌组合物浸渍的具有多孔薄片的抗 微生物擦巾。美国专利6，861，397公开了个人护理和清洁组合物，其具有增强的包括杀菌剂的 局部活性化合物沉积。美国出版的专利申请20070265^7公开了协同增效杀真菌组合物和防治有用植 物上或其繁殖材料上的植物病原性病害的方法，其包括将协同增效杀真菌组合物施用于有 用植物、其场所或其繁殖材料上。美国出版的专利申请2007023U91公开了有效作为抗微生物剂的取代聚乙烯亚胺。美国出版的专利申请20090068138公开了有效作为抗微生物剂的取代聚甘油。美国出版的专利申请20060188453公开了在表面抗微生物处理中的取代2，4_双 (烷基氨基)嘧啶和这种化合物的制备。重要的是抗微生物化合物，如例如在杀真菌和杀菌组合物中发现的那些，提供实 质且宽谱的微生物数快速降低且没有与毒性和皮肤刺激相关的问题。在许多情况下，理想 的是在施用抗微生物剂很久以后保持抗微生物活性。已发现本发明多元醇衍生物为对抗宽谱微生物，包括真菌、革兰氏阳性细菌和革 兰氏阴性细菌有效的抗微生物化合物。它们在保护表面，包括合成聚合物如塑料和涂料，和 天然聚合物如木材、棉等的表面中非常有效。它们还对许多常见真菌如侵袭人类皮肤和头 皮和许多植物的那些也具有活性，例如聚合物为有效的去头屑和植物保护剂。发明描述本发明提供包含多元醇的醚、酯、碳酸酯或氨基甲酸酯衍生物作为抗微生物剂，在 本发明中也称作抗微生物化合物的抗微生物组合物，和它们的使用方法。即本发明抗微生 物剂衍生自含3-6个羟基的有机化合物，其中羟基中一个或多个，通常两个或更多个，通常 3个或更多个已官能化，产生某种醚、酯、碳酸酯或氨基甲酸酯基团。抗微生物剂用于在消毒 应用中杀死接触的微生物以及保存和保护材料以防微生物侵染。
其中G为H或Cp12烷基，例如甲基，或基团CH2-OR'，其中R’各自独立地为H或基团R，通常至少一个R’为基团R，如式Ia或Λ中，
权利要求
1. 一种包含一种或多种式I化合物作为抗微生物剂的抗微生物组合物
2.根据权利要求1的抗微生物组合物，其中 G为H，C1^12烷基，或基团CH2-OR'， R’各自独立地为H或基团R，且R各自独立地选自C1,烷基、C3_24烯基、C1,烷基羰基和C3_24烯基羰基，其未被间隔或 被一个或多个-0-、-N (R” ) -、-CON (R”)-间隔一次或多次，且未被取代或被一个或多个C3_6 环烷基、-OR”、-C00R”、-C00M、-SO3M, _S03H、膦酸、卤素、_C0NR”R”、_NR” R”、膦酸盐、铵盐、式-L-Ar、 Il L 的基团，或基团-Si (Y) 3取代一次或多次，其中Y各自独立地为羟基、(V4烷基或CV4烷氧基；
3.根据权利要求1和2中任一项的抗微生物组合物，其中所述组合物包含一种或多种 选自式Id、II、III和IV的化合物作为抗微生物剂
4.根据权利要求1、2和3中任一项的抗微生物组合物，其中至少一个R’和/或R”为 不同于H的基团。
5.根据权利要求3或4的抗微生物组合物，其中R选自CVm烷基和C1,烷基羰基，它们 未被间隔或被-N(H)-或-N(R”)-间隔一次或多次和/或被一个或多个-NH2、-NHR”、-NR”R”、 卤素、铵盐、-C00M、-OH或-OR”取代，其中R”为氢，CV24烷基或C1,烷基羰基，其中烷基或烷基羰基未被间隔或被一个或多 个-O-、-NH-或-N(C1,烷基)_间隔一次或多次，且其中未被间隔或被间隔的烷基或烷基 羰基是未被取代的或被一个或多个选自如下的基团取代一次或多次卤素、铵盐、-OH、C2_24 烷基羰基、C1O4 烷氧基、C2_M 烷基羧基、-C00M、-CONH2, -CON(H) (C1^24 烷基)、-CON((^24 烷基)2、-NH2, -N(H) (C1^24烷基)、-Ν((^24烷基)2、苯基、被一个或多个CV8烷基取代一次或多 次的苯基、萘基和被一个或多个C"烷基取代一次或多次的萘基。
6.根据权利要求5的抗微生物组合物，其中R”为氢、C^24烷基或C1,烷基羰基，其 中烷基或烷基羰基未被间隔或被-0-、-NH-或-MC1,烷基)-间隔一次或多次，和/或被 一个或多个选自如下的基团取代一次或多次卤素、铵盐、-OH、C1,烷氧基、C2,烷基羰 基、-NH2、-N(H) ((V24 烷基)或-Nd24 烷基)2。
7.根据权利要求5的抗微生物组合物，其中R选自被-NH-或-NR”-间隔和/或被一 个或多个-NH2或NHR”-NR”R”取代一次或多次的C^24烷基羰基，其中R”各自独立地为C1, 烷基或C1,烷基羰基。
8.根据权利要求1和2中任一项的抗微生物组合物，其中式I化合物为下式的化合物
9.根据权利要求3-8中任一项的抗微生物组合物，其中式I、III或IV的化合物为下 式化合物
10.根据权利要求2的抗微生物组合物，其包含多于一种的式I化合物。
11.根据权利要求2的抗微生物组合物，其包含含有至少两个不同的R、R’或R”基团 的式I化合物。
12.根据权利要求2的抗微生物组合物，其包含其中基团R或R”带有两个或更多个不 同取代基的式I化合物。
13.根据权利要求2的抗微生物组合物，其中将式I的抗微生物化合物与非式I的其他 抗微生物化合物混合。
14.一种保护塑料、涂料、其他建筑材料、家庭或个人护理配制剂、工业配制剂或工业加 工以防微生物作用的方法，其包括将有效量的根据权利要求1或2的式I化合物加入塑料 组合物、涂料组合物或家庭或个人配制剂中。
15.一种保护皮肤、粘膜和外皮附属物和植物以防微生物作用的方法，其包括施用根据 权利要求1或2的组合物。
16.一种保护纸、木材、皮革或织物材料以防微生物作用的方法，其包括掺入或施用有 效量的根据权利要求1或2的式I化合物或根据权利要求1或2的组合物。
17.根据权利要求1或2的抗微生物组合物，其为个人护理制剂、口腔卫生配制剂或洗 涤和清洁配制剂。
18.一种根据权利要求17的去头屑组合物。
19.根据权利要求1或2的组合物，其包含天然或合成聚合物。
20.根据权利要求1或2的组合物，其为机织物或无纺布织物、纸产品、涂料组合物或塑 料制品。
21.一种清洁和消毒硬质表面的方法，其包括施用根据权利要求1或2的组合物。
22.一种防止制品生物污染的方法，其包括将根据权利要求1或2的式I化合物掺入制 品或制品表面，或将根据权利要求1或2的组合物直接或作为涂料或膜的部分施用于表面 上。
23.一种式Id、II、III或IV的抗微生物化合物
24.根据权利要求23的抗微生物化合物，其中至少一个R’和/或R”为不同于H的基团。
25.根据权利要求M的抗微生物化合物，其中R’和/或R”各自为不同于H的基团，或 其中除一个外所有R’和/或R”各自为不同于H的基团。
全文摘要
本发明提供包含至少一种衍生自含至少3个羟基的选择多元醇的化合物作为抗微生物剂的抗微生物组合物，其中羟基中一个或多个，通常两个或更多个衍生形成某种可带有其他官能团的醚、酯、碳酸酯或氨基甲酸酯基团。还提供这类抗微生物化合物。该组合物有效对抗多种病原体，包括真菌、革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌，且预期对人类具有低毒性。聚甘油抗微生物剂和组合物的应用包括涉及人类和植物接触的那些，例如化妆品、护发产品、织物和植物保护，以及更少人类接触的应用，例如塑料、涂料、木材、纸和其他建筑材料。
文档编号A01P1/00GK102131394SQ200980117530
公开日2011年7月20日 申请日期2009年5月6日 优先权日2008年5月14日
发明者F·赫瓦姆, S·T·埃尔德, W·赫茨尔, X·黄 申请人:巴斯夫欧洲公司