氨基苯并噻唑类席夫碱铋配合物及其制备方法

文档序号:813556阅读:167来源:国知局
专利名称:氨基苯并噻唑类席夫碱铋配合物及其制备方法
技术领域
本发明属于配合物技术领域,涉及ー类氨基苯并噻唑类席夫碱铋配合物及其制备方法。
背景技术
近年来,随着对铋性质认识的不断深入,合成了许多铋的化合物,其中一些在临床治疗和保健方面发挥作用。铋配合物的药用活性主要有抗菌和抗癌。在抗癌方面,212Bi和213Bi化合物可用来作为配合放射疗法的药物,且副作用比顺钼小。在使用顺钼治疗癌症前先服用铋剂,能有效地降低顺钼产生的副作用而不影响它的治疗效果。专利号为US2006/0142621A1的美国专利,公开了ー类ニ硫代氨基甲酸铋配合物,可作为抗肿瘤药物治疗包括乳腺癌、结肠腺癌等在内的7种肿瘤。在抗菌方面,铋配合物可用于治疗多种细菌感染,如梅毒、胃炎、肠炎、伤ロ感染等。铋配合物最重要的应用是其杀灭幽门螺杆菌以达到治疗胃溃疡的作用,枸櫞酸铋雷尼替丁(CBS,又名得乐)是被众多国家批准的治疗消化性溃疡和根除幽门螺杆菌的新化合物。专利号为US2006/0088481A1的美国专利,公开了ー类氢化硫酸铋配合物,可以有效的抑制引起胃肠道紊乱疾病的幽门螺杆菌及其它细菌。在现有的铋的配合物的基础上,寻找适当的配体来合成新型铋配合物,对于促进抗菌及抗癌药物的发展具有重要的意义。氨基噻唑类席夫碱及其配合物具有良好的抗细菌、真菌等生物活性,在农药和医药领域有着广泛应用。迄今为止,人们对稀土金属和过渡金属与氨基噻唑类席夫碱形成的配合物研究较为活跃,而对氨基苯并噻唑类席夫碱与铋形成的配合物的合成及抗菌活性的研究尚未见报道。

发明内容
本发明首先要解决的技术问题是提供一类氨基苯并噻唑类席夫碱铋配合物,其结构式如下
权利要求
1.氨基苯并噻唑类席夫碱铋配合物,其结构式如下
2.权利要求I所述的氨基苯并噻唑席夫碱配体的制备方法,其特征在于包括以下步骤 (1)氨基苯并噻唑类席夫碱配体的制备将2-氨基苯并噻唑与芳香醛以1:广I.5的摩尔比溶于有机溶剂中,回流反应I 5h,分离纯化并干燥得配体; (2)氨基苯并噻唑席夫碱铋配合物的制备将制得配体与BiCl3以fI. 5:1的摩尔比溶于有机溶剂中,在室温下搅拌6 8h后,过滤,所得固体用有机溶剂洗涤,干燥得到粉末状固体配合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为无水こ醇、无水甲醇、丙酮、苯、环己烷或无水こ醚。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,配体的分离纯化过程为将反应液静置结晶,再用无水こ醇重结晶,无水こ醚洗涤。
5.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,所述芳香醛为对羟基苯甲醛、香草醛或对硝基苯甲醛。
全文摘要
本发明公开了氨基苯并噻唑类席夫碱铋配合物及其制备方法。配合物的制备包括以下步骤(1)将氨基苯并噻唑与芳香醛回流反应得到氨基苯并噻唑类席夫碱配体;(2)将氨基苯并噻唑席夫碱配体与氯化铋反应得到一系列铋配合物。此类铋配合物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌均有一定的抑制作用,且配合物的制备方法简单,易操作,产率高。
文档编号A61P31/04GK102746340SQ20121025226
公开日2012年10月24日 申请日期2012年7月20日 优先权日2012年7月20日
发明者吕中, 杨浩, 杨赛兰, 陈嵘 申请人:武汉工程大学
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