治疗癌症的药物组合物及其制备方法

专利名称：治疗癌症的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗癌症的药物组合物及其制备方法，涉及药品的技术领。
背景技术：
癌症(cancer),亦称恶性肿瘤(malignant neoplasm),为由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病。癌细胞除了生长失控外，还会局部侵入周遭正常组织甚至经由体内循环系统或淋巴系统转移到身体其他部分。癌症是一大类恶性肿瘤的统称。癌细胞的特点是无限制、无止境地增生，使患者体内的营养物质被大量消耗；癌细胞释放出多种毒素，使人体产生一系列症状；癌细胞还可转移到全身各处生长繁殖，导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器功能受损等等。与之相对的有良性肿瘤，良性肿瘤则容易清除干净，一般不转移、不复发，对器官、组织只有挤压和阻塞作用，但癌症(恶性肿瘤)还可破坏 组织、器官的结构和功能，引起坏死出血合并感染，患者最终由于器官功能衰竭而死亡。人类已跨入21世界的门槛，癌症仍然是当今世界上导致人类死亡的第二大病因。哈佛大学的研究资料表明导致癌症的主要因素是不健康的生活方式和环境因素，遗传的可能只占2%，据90年代统计，我国每年新患癌症的病人约160万人，每年因癌症死亡的人数约130万人；在我国大、中城市居民诸多死亡原因中，癌症位居第一，对中老年来说，癌症已成为多发病、常见病。抗肿瘤药物市场近年来呈逐年增长的势头，目前肿瘤病人的总体增加趋势和肿瘤发病者呈年轻化趋势，临床上对于新型肿瘤治疗药的需求量急剧上升。抗肿瘤药的平均增长率高于12%，大大高于其他大类药物年平均8%的增长率，由于肿瘤病人逐年增加，加之癌症不是一种疾病，且多数抗肿瘤药物毒副作用较大，因此发明一种效果明显，且副作用小的抗癌药物具有重要的意义。

发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提供一种治疗肿瘤的药物组合物，本发明所要解决的另一技术问题在于提供一种治疗肿瘤的药物组合物的制备方法。为解决上述技术问题，本发明采用了以下技术方案实现这种治疗癌症的药物组合物，由有效药物成分和药物中可以接受的辅料成分组成，按照重量份、有效药物成分为苍术10-20份、厚朴10-20份，大枣10-30份，广藿香10-20份，木香10-20份，葛根20-40份，羌活10-30份，黄芪30-40份，党参25-35份，白术10-30份，升麻10-20份，柴胡10-20份，当归10-30份，陈皮10-20份，防风10-30份，川芎10-20 份。本发明还可通过以下优选技术方案进一步实现所述的治疗癌症的药物组合物，其中，有效药物成分的原料的重量份为苍术15份、厚朴15份，大枣20份，广藿香15份，木香15份，葛根30份，羌活20份，黄芪36份，党参30份，白术20份，升麻15份，柴胡15份，当归20份，陈皮15份，防风20份，川弯15份。
所述的治疗癌症的药物组合物，其中，有效药物成分的原料的重量份为苍术20份、厚朴20份，大枣30份，广藿香20份，木香20份，葛根40份，羌活30份，黄芪40份，党参35份，白术30份，升麻20份，柴胡20份，当归30份，陈皮20份，防风30份，川弯20份。所述的治疗癌症的药物组合物，其中，有效药物成分的原料的重量份为苍术10份、厚朴10份，大枣10份，广藿香10份，木香10份，葛根20份，羌活10份，黄芪30份，党参25份，白术10份，升麻10份，柴胡10份，当归10份，陈皮10份，防风10份，川弯10份。具体地说，本发明所述癌症为肝癌或胰腺癌。本发明所述治疗癌症的药物组合物可通过以下方法制备而成将来源于上述组成形式药物原料的有效药用成分，与药物中可以接受的相 应药用辅料进行组合，并按照相应的制备方法加工，可制成相剂型的药物制剂。具体地说，所述治疗癌症的药物组合物这么制备按组方称取各药材，用水煎煮提取二次，第一次加入10倍量的水，浸泡O. 5h，提取I. 5h，第二次加入8倍量的水提取lh，200目筛滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至50°C 60°C相对密度为I. 25 I. 30的浸膏，再加入药物中可以接受的相应药用辅料，按照相应的制备方法进行制备，制成相应剂型的药物制剂。所述药物制剂为口服制剂，包括胶囊剂、颗粒剂、口服液、片剂或汤剂。所述胶囊剂这样制备按组方称取各药材，用水煎煮提取二次，第一次加入10倍量的水，浸泡O. 5h，提取I. 5h，第二次加入8倍量的水提取lh，200目筛滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至相对密度为I. 25 I. 30 (50°C 60°C)的浸膏；再加入制成量33. 3%的淀粉，制粒，干燥，加入制成量O. 2%的硬脂酸镁，混匀，装入胶囊，即得。所述片剂这样制备按组方称取各药材，用水煎煮提取二次，第一次加入10倍量的水，浸泡O. 5h，提取I. 5h，第二次加入8倍量的水提取lh，200目筛滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至相对密度为I. 25 I. 30 (50°C 60°C)的浸膏；再加入制成量32%的淀粉和I. 3%的微晶纤维素，制粒，干燥，加入制成量O. 1%的硬脂酸镁，混匀，压片，包薄膜衣，即得。所述颗粒剂这样制备按组方称取药材，用水提取二次，第一次加10倍的水，浸泡O. 5h，提取I. 5h，第二次加8倍的水提取lh，200目筛滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度为I. 25 1.30 (50°C 60°C)的浸膏；加入制成量50%的糊精，制粒，干燥，分装，即得。所述口服液这样制备按组方称取药材合并煎煮二次，第一次加10倍的水，浸泡O. 5h，提取I. 5h，第二次加8倍的水提取lh，200目筛滤过，合并滤液，并减压浓缩至相对密度为I. 05 I. 10 (50°C 60°C)的清膏，加入制成量2%的苯甲酸钠，搅拌均匀，加水至规定量，搅匀，灌装即得。肿瘤一直是危害人类健康甚至生命的严重疾病，肿瘤给患者造成生活上的困难，肉体上的痛苦，又给国家带来一系列的问题和严重的损失。癌症的局部表现主要有1、肿块癌细胞恶性增殖所形成的，可用手在体表或深部触摸到。甲状腺、腮腺或乳腺的癌可在皮下较浅部位触摸到。肿瘤转移到淋巴结，可导致淋巴结肿大，某些表浅淋巴结，如颈部淋巴结和腋窝淋巴容易触摸到。至于在身体较深部位的胃癌、胰腺癌等，则要用力按压才可触至IJ。恶性肿瘤包括癌的肿块生长迅速，表面不平滑，不易推动；良性肿瘤则一般表面平滑，像鸡蛋和乒乓球一样容易滑动。2、疼痛出现疼痛往往提示癌症已进入中、晚期。开始多为隐痛或钝痛，夜间明显。以后逐渐加重，变得难以忍受，昼夜不停。一般止痛药不起作用。疼痛一般是癌细胞侵犯神经造成的。3、溃疡由于某些体表癌的癌组织生长快，营养供应不足，出现组织坏死所形成的。如某些乳腺癌可在乳房处出现火山口样或菜花样溃疡，分泌血性分泌物，并发感染时可有恶臭味。此外，胃、结肠癌也可形成溃疡，一般只有通过胃镜、结肠镜才可观察到。4、出血癌组织侵犯血管或癌组织小血管破裂而产生的。如肺癌病人可咯血，痰中带血；胃、结肠、食管癌则可便血。5、梗阻癌组织迅速生长而造成的梗阻。当梗阻部位在呼吸道即的生呼吸困难；食管癌梗阻食管则吞咽困难；胆道部位的癌可以阻塞胆总管而的生黄疸；膀胱癌阻塞尿道而出现排尿困难等。总之，因癌症所梗阻的部位不同而出现不同的症状。6、其它颅内肿瘤可引起视力障碍(压迫视神经)、面瘫(压迫面神经)等多种神经系统症状；骨肿瘤侵犯骨骼可导致骨折；肝癌引起血浆白蛋白减少而致腹水等。肝癌是指发生于肝脏的恶性肿瘤，包括原发性肝癌和转移性肝癌两种，人们日常说的肝癌指的多是原发性肝癌。原发性肝癌是临床上最常见的恶性肿瘤之一，根据最新统计，全世界每年新发肝癌患者约六十万，居恶性肿瘤的第五位。原发性肝癌按细胞分型可分为肝细胞型肝癌、胆管细胞型肝癌及混合型肝癌。按肿瘤的形态可分为结节型、巨块型和弥漫型。原发性肝癌在我国属于高发病，一般男性多于女性。中国是乙肝大国，我国的肝癌多 在乙肝肝硬化的基础上发展而来，丙肝病人也在逐渐增加，乙肝后也会发展为肝癌。目前我国发病人数约占全球的半数以上，占全球肝癌病人的55%，已经成为严重威胁我国人民健康和生命的一大杀手，其危险性不容小视。肝癌的发病原因1、病毒性肝炎流行病学统计表明，乙肝流行的地区也是肝癌的高发地区，患过乙肝的人比没有患过乙肝的人患肝癌的机会要高10倍之多。长期的临床观察中发现，肝炎、肝硬化、肝癌是不断迁移演变的三部曲。近来研究表明，与肝癌有关的病毒性肝炎主要包括乙型肝炎(HBV)、丙型肝炎(BCV)，而其中又以乙型肝炎最为常见。2、酒精俗话说“饮酒伤肝”，饮酒并不是肝癌的直接病因，但它的作用类似于催化剂，能够促进肝癌的发生和进展。有长期酗酒嗜好者容易诱发肝癌。这是因为酒精进入人体后，主要在肝脏进行分解代谢，酒精对肝细胞的毒性使肝细胞对脂肪酸的分解和代谢发生障碍，引起肝内脂肪沉积而造成脂肪肝。饮酒越多，脂肪肝也就越严重，进而引起肝纤维化、肝硬化、肝癌的发生。如果肝炎患者再大量酗酒，会大大加快加重肝硬化的形成和发展，促进肝癌的发生。3、饮食相关因素肝癌的发生与生活习惯息息相关。长期进食霉变食物、含亚硝胺食物、微量元素硒缺乏也是促发肝癌的重要因素。黄曲霉毒BI是目前已被证明有明确致癌作用的物质，主要存在于霉变的粮食中，如玉米、花生、大米等。另外当摄食大量的含有亚硝酸盐的食物，亚硝酸盐在体内蓄积不能及时排出，可以在体内转变成亚硝胺类物质，亚硝酸盐含量较高的食物以烟熏或盐腌的肉制品为著，具有明确的致癌作用。同时肝癌的发生也与遗传因素、寄生虫感染等因素相关。胰腺有内分泌和外分泌两种功能，也就有内分泌和外分泌两种细胞。这两种细胞都会发生癌变，来源自内分泌细胞的癌，pq神经内分泌癌，比较少见，多数情况下恶性程度比较低，病程比较长，治疗方式与常见的胰腺癌也有所不同。来自外分泌细胞的癌，就是我们常说的胰腺癌，是一种恶性程度比较高的肿瘤。多发生于中老年人，发达国家发病率高于发展中国家。随着我国生活水平的提高和饮食结构的改变，近年来胰腺癌的发病率呈现上升的趋势，并且有年轻化的倾向。其致病因素有慢性胰腺炎、糖尿病的人群中发生胰腺癌的比例比正常人群高一些，吸烟，烟民患胰腺癌的风险是不吸烟者的3倍以上，“三高”饮食，SP高蛋白、高脂肪、高热量食品会对胰腺癌的发生起到一些不好的影响。癌症致死主要原因有两方面其一，癌细胞在形成的过程中，增殖的癌细胞需要消耗人体大量的营养物质，破坏了人体的免疫力、抵抗力。其二，由于病变发生的脏腑部位器官不同，病变发生在哪个脏腑或器官，就破坏哪个脏腑器官的本身功能。于是就出现了疼痛，下咽困难、呕吐、不思饮食、胀满、咳嗽、出血、积水、腹水、发烧、大小便失常、出汗、下坠感、骨坏死等症状，出现脏腑功能退化、紊乱失调的现象。癌症既破坏了人体本身的脏腑功能,又破坏了人体的免疫功能,导致脏腑功能衰竭,从而致人死亡。而传统的癌症治疗手段如手术、放化疗,患者在通过手术、放化疗进行治疗之后，往往会出现免疫力下降，甚至枯竭的现象。所以癌症治疗，最根本治疗是要从提高免疫力做起，增强机体免疫功能，提高人体抗癌能力。本发明所述的治疗癌症的药物组合物主要由苍术、厚朴，大枣，广藿香，木香，葛根，羌活，黄芪，党参，白术，升麻，柴胡，当归，陈皮，防风，川芎制备而成。其中苍术具有燥 湿健脾、祛风散寒、明目之功效，用于治疗脘腹胀满、泄泻、水肿、风湿痹痛等；临床研究报道，苍术水煎剂能明显促进肝蛋白的合成，生药及其所含苍术醇、苍术酮、B-桉叶醇对四氯化碳诱发的一级培养鼠肝细胞损害均有显著的预防作用。厚朴具有燥湿消痰、下气除满之功效，用于治疗湿滞伤中、脘痞吐泻、食积气滞、腹胀便秘等；据研究报道，厚朴甲醇提取物和厚朴酚对体内二期致癌试验引起的小鼠皮肤肿瘤有明显的抑制作用。大枣具有补中益气、养血安神之功效，用于治疗脾虚食少、乏力便溏等；大枣起源于中国，在中国已有四千多年的种植历史，自古以来就被列为“五果”(桃、李、梅、杏、枣)之一，含有抑制癌细胞，甚至可使癌细胞向正常细胞转化的物质，大枣还能提高人体免疫力，并可抑制癌细胞；药理研究发现，大枣能促进白细胞的生成，降低血清胆固醇，提高血清白蛋白，保护肝脏；临床研究报道，大枣中的cAMP在生物体内参与细胞分裂与分化、形态形成、糖原和脂肪分解、类固醇生成等多种生理生化过程，并可作用于基因转录，影响蛋白质的合成；更重要的是cAMP对治疗各种肿瘤有显著疗效，能有效阻止人体中亚硝酸盐类物质的形成，从而抑制癌细胞的形成与增殖，甚至可使癌细胞向正常细胞转化的物质，另外，大枣中富含的三萜类化合物具有抑制癌细胞的功效，尤以山楂酸效力最强，甚至超过了常用的抗癌药氟脲嘧啶。广藿香具有芳香化浊、开胃止呕、发表解暑之功效，用于治疗湿浊中阻、脘痞呕吐、暑湿倦怠、胸闷不舒、寒湿闭暑等。木香具有行气止痛、健脾消食之功效，用于治疗胸脘胀痛、泻痢后重、食积不消等；现代医学研究证明，木香具有治疗癌症的作用。葛根具有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻之功效，用于治疗外感发热头痛、项背强痛、口渴、消渴、麻疹不透、热痢、泄泻、高血压等；具有提高肝细胞的再生能力，恢复正常肝脏机能，促进胆汁分泌，防止脂肪在肝脏堆积，强化肝胆细胞自身免疫功能，抵抗病毒入侵；现代医学研究，葛根黄酮具有防癌抗癌和雌激素样作用；葛根的药用价值极高，素有“亚洲人参”之美誉，葛粉称之为“长寿粉”，在日本被誉为“皇室特供食品”，常食葛粉能调节人体机能，增强体质，提高机体抗病能力，抗衰延年，永葆青春活力。羌活具有散寒、祛风、除湿、止痛之功效，用于治疗风寒感冒头痛、风湿痹痛等。黄芪具有补气固表、利尿托毒、排脓、敛疮生肌之功效，用于治疗气虚乏力、食少便溏、中气下陷、久泻脱肛、便血崩漏、表虚自汗、气虚水肿、痈疽难溃、久溃不敛、血虚痿黄、内热消渴等；主要成分为黄芪皂苷、黄芪多糖、氨基丁酸、微量元素(硒、锰、铁、锌、铜)和钙等；黄芪最初记载于《神农本草经》，古代写作黄耆，李时珍在《本草纲目》中释其名曰“耆，长也。黄耆色黄，为补药之长，故名。”清朝绣宫内称其为“补气诸药之最”，民间也流传着“常喝黄芪汤，防病保健康”的顺口溜，意思是说经常用黄芪煎汤或用黄芪泡水代茶饮，具有良好的防病保健作用；大量的临床研究证实，黄芪具有保护心脏及肾脏、双向调节血糖及血压、抗缺氧、抗自由基氧化、抗衰老、抗肿瘤及增强机体免疫力等功效。党参具有补中益气、健脾益肺之功效，用于治疗脾肺虚弱、气短心悸、食少便溏等。白术具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎之功效，用于治疗脾虚食少、腹胀泄泻、痰饮眩悸、水肿、自汗等；研究表明，白术挥发油中之中性油对食管癌细胞有明显抑制作用，IOmg / ml时，于24小时内可使癌细胞全部脱落，5mg / ml时，可使大部分癌细胞脱落，残存的小片细胞或散在细胞呈核固缩，核仁模糊不清，泡质多空泡，据报道，白术能显著增强MethA肿瘤的迟发性超敏反应，还促进植物血细胞凝集素-P和脂多糖诱导的幼若化反应。升麻具有发表透疹、清热解毒、升举阳气之功效，用于治疗风热头痛、齿痛、口疮、咽喉肿痛、麻疹不透、阳毒发斑等。柴胡具有和解表热、疏肝、升阳之功效，用于治疗感冒发热、寒热往来、胸肋胀痛等；研究资料表明，柴胡有对肝癌一定治疗和预防作用。当归具有补血活血、调经止痛、润肠通便之功效，用于治疗血虚萎黄、眩晕心悸、月经不调、经闭痛经、虚寒腹痛、肠燥便秘、风湿痹痛等；研究证实，当归多糖样品对大鼠移植性肿瘤EC、Hep、S180、Lewis、B16等瘤株具有一定程度的抑制作用，其肿瘤生长抑制率可达39%，副作用较少，且可长期用药，且其抗肿瘤作用可能同增加机体免疫功 能有密切关系。陈皮具有理气健脾、燥湿化痰之功效，用于治疗胸脘胀满、食少吐泻等。防风具有解表祛风、胜湿、止痉之功效，用于治疗感冒头痛、风湿痹痛、风疹瘙痒等。川芎具有活血行气、祛风止痛之功效，用于治疗月经不调、经闭痛经、胸肋刺痛、风湿痹痛等；临床研究报道，川芎的抗癌作用主要体现在降低癌细胞表面活性，使其不易粘附成团而易于在血注解中被单个杀死；改变癌症患者血液循环的“高凝状态”，使癌细胞在血流中不易粘着停留、着床，易于被杀死；改善微循环，增加放射损伤部位血氧供应，抑制胶原合成，减轻放射性病理变化，有利于化疗药物到达病所，而杀死癌细胞。本发明选用上述药物进行组方制成抗癌药物，效果明显，更重要的是所有药物均取自于天然植物，毒性和不良反应远远低于传统的放化疗药物。所述药物除了能抑制肿瘤细胞的生长，其增强机体免疫力的作用也非常明显。尤其对肝癌和胰腺癌的治疗效果更佳。申请人:对本发明所述药物进行了大量的实验研究，结果如下实验例I :工艺筛选以水用量、提取时间、提取次数为本试验的试验因素，分别记作A、B、C，以厚朴中厚朴酚与和厚朴酚总含量、干膏收率作为指标。进行三因素正交试验，各因素均取三个水平，因素水平表见表I所示。表I因素水平表
权利要求
1.一种治疗癌症的药物组合物，由有效药物成分和药物中可以接受的辅料成分制成，其特征在于按照重量份、有效药物成分为苍术10-20份、厚朴10-20份，大枣10-30份，广藿香10-20份，木香10-20份，葛根20-40份，羌活10-30份，黄芪30-40份，党参25-35份，白术10-30份，升麻10-20份，柴胡10-20份，当归10-30份，陈皮10-20份，防风10-30份，川芎10-20份。
2.如权利要求I所述的治疗癌症的药物组合物，其特征在于按照重量份、有效药物成分为苍术15份、厚朴15份，大枣20份，广藿香15份，木香15份，葛根30份，羌活20份，黄芪36份，党参30份，白术20份，升麻15份，柴胡15份，当归20份，陈皮15份，防风20份，川芎15份。
3.如权利要求I所述的治疗癌症的药物组合物，其特征在于按照重量份、有效药物成分为苍术20份、厚朴20份，大枣30份，广藿香20份，木香20份，葛根40份，羌活30份，黄芪40份，党参35份，白术30份，升麻20份，柴胡20份，当归30份，陈皮20份，防风30份，川弯20份。
4.如权利要求I所述的治疗癌症的药物组合物，其特征在于按照重量份、有效药物成分为苍术10份、厚朴10份，大枣10份，广藿香10份，木香10份，葛根20份，羌活10份，黄芪30份，党参25份，白术10份，升麻10份，柴胡10份，当归10份，陈皮10份，防风10份，川弯10份。
5.如权利要求1-4中任一项所述的治疗癌症的药物组合物，其特征在于所述癌症为肝癌。
6.如权利要求1-4中任一项所述的治疗癌症的药物组合物，其特征在于所述癌症为胰腺癌。
7.如权利要求1-6中任一项所述治疗癌症的药物组合物的制备方法，其特征在于按组方称取各药材，与药物中可以接受的相应药用辅料进行组合，并按照相应的制备方法进行加工，制成相应剂型的药物制剂。
8.如权利要求7所述治疗癌症的药物组合物的制备方法，其特征在于按组方称取各药材，用水煎煮提取二次，第一次加入10倍量的水，浸泡O. 5h，提取I. 5h，第二次加入8倍量的水提取lh，200目筛滤过，合并滤液，滤液减压浓缩至50°C 60°C相对密度为I. 25 I.30的浸膏，再加入药物中可以接受的相应药用辅料，按照相应的制备方法进行制备，制成相应剂型的药物制剂。
9.如权利要求7或8所述治疗癌症的药物组合物的制备方法，其特征在于所述药物制剂为口服制剂。
10.如权利要求9所述治疗癌症的药物组合物的制备方法，其特征在于所述口服制剂为胶囊剂、颗粒剂、口服液、片剂或汤剂。
全文摘要
本发明提供了一种治疗癌症的药物组合物及其制备方法，所述药物组合物主要由苍术、厚朴，大枣，广藿香，木香，葛根，羌活，黄芪，党参，白术，升麻，柴胡，当归，陈皮，防风和川芎制备而成；制成的药物除了能抑制肿瘤细胞的生长，还能提高机体的免疫功能，且对肝癌和胰腺癌的治疗效果最佳。
文档编号A61P35/00GK102846794SQ201210392868
公开日2013年1月2日 申请日期2012年10月16日 优先权日2012年10月16日
发明者李国祥 申请人:李国祥