苄基取代的噻唑并环己烷类化合物、其制备方法和用途
【专利摘要】本发明涉及抗癌相关的药物领域。具体而言，本发明涉及具有通式I的有抗肿瘤性能的噻唑并环己烷类衍生物及其制备方法、药物组合物及用途。其中各基团定义如说明书所述。
【专利说明】苄基取代的噻唑并环己烷类化合物、其制备方法和用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及抗肿瘤相关的药物领域。具体而言，本发明涉及具有抗肿瘤作用的噻唑并环己烷衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物以及在抗肿瘤方面的应用。
【背景技术】
[0002]癌症是威胁人类生命的首要疾病，据统计，每年全球癌症死亡总数达700万人，我国每年死于肿瘤的患者100多万人，并逐渐增加，已成为城市人口的第一位死因。目前在我国临床上传统的治疗癌症疾病的药物有很多，它们在临床上治疗效果也较明显，但是缺点在于:特异性低，选择性差，导致明显的毒副作用，容易产生严重的癌症多药耐药现象。
[0003]随着分子生物学的发展，当今抗癌症药物正从传统的细胞毒性药物，向针对机制的多环节作用的新型抗癌症药物发展，目前国内外关注的抗癌作用的新靶点中重要之一就是蛋白酪氨酸激酶(黄敏，丁健，抗肿瘤药物新靶点，《中国处方药》，2006，12 (57)，10-15)。蛋白酪氨酸激酶目前有超过20个分属不同家族的受体和非受体酪氨酸激酶被作为靶标进行抗癌药物筛选，其抑制剂已经有几个上市，为了寻找活性更好的药物，近年来分子靶向抗癌药物治疗又提出另一个挑战性概念:多靶标酪氨酸激酶抑制(multiple targetedtyrosine kinase inhibition)的策略,是抗肿瘤的重要的方向。 [0004]本发明公开了一类含有噻唑并环己烷结构的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可以用于制备抗肿瘤药物。
【发明内容】
[0005]本发明的一个目的是提供一种具有通式I的含有噻唑并环己烷结构的蛋白酪氨酸激酶抑制剂及其药学上可以接受的盐。
[0006]本发明的另一个目的是提供制备具有通式I的化合物及其药学上可以接受的盐的方法。
[0007]本发明的再一个目的是提供含有通式I的化合物及其药学上可以接受的盐作为有效成分，以及一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的药用组合物，及其在抗肿瘤方面的应用。
[0008]现结合本发明的目的对本
【发明内容】
进行具体描述。
[0009]本发明具有通式I的化合物具有下述结构式:
[0010]
【权利要求】
1.具有通式I的化合物及其药学上可以接受的盐:
2.权利要求1所定义的通式I化合物或其药学上可接受的盐，选自:
3.合成权利要求1-2所定义的通式I化合物的方法，包括以下步骤:
4.权利要求1-2所定义的通式I化合物在制备抗肿瘤药物方面的用途。
【文档编号】A61P35/00GK103435573SQ201310308100
【公开日】2013年12月11日 申请日期:2013年7月16日 优先权日:2013年7月16日
【发明者】郭章华 申请人:浙江医药高等专科学校