一种新化合物的制备活性与应用及质量控制的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一个新化合物——2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-巢菜糖苷(化学结构见说明书摘要附图1)的分离和结构鉴定方法，及其活性与应用。研究发现该化合物为甜叶菊降血糖降血脂功效成分中的重要活性物质，并同时具有降血糖降血脂等多种活性。
【专利说明】-种新化合物的制备活性与应用及质量控制
【技术领域】
[0001] 本发明涉及甜叶菊及其有关中药资源中的一个新化合物一2-(4-轻基苯基）己 基-目-D-巢菜糖巧与理化性质、化学结构表征及其活性与应用的发现。特别是涉及本化合 物的结构特性、植物资源与制备方法，及其降血糖降血脂活性，W及在医药保健品及其食品 中应用。
【背景技术】
[0002] 甜叶菊（Stevia rebaudiana Bedoni)属菊科甜菊属多年生草本植物，早期就有 其治疗糖尿病的报道，发明人通过研究发现了其酷类成分为降血糖降血脂的有效物质基 础，并制备得到本有效组分一甜菊酷，且通过药效实验验证了甜菊酷的降血糖、降血脂功 效。通过对具有降糖药效的制备物甜菊酷进行化学成分分析研究，首次从其中分离制备得 到化合物2- (4-轻基苯基）己基-目-D-巢菜糖巧（2- (4-hy化oxyphenyl) ethy；L- a -L-ara binopyranos}d-(1 - 6)-目-D-glucopyranoside)，且通过在糖尿模型大鼠体内对本化合物 进行PK-ro分析研究发现其与降血糖活性密切相关，具有快速降血糖药效作用特征，即为 甜叶菊有效组分关键指标性成分，从而确认了本化合物的药效活性。
[0003] 同时，经化学结构研究确定，到目前为止，尚未发现有对本化合物2-(4-轻基苯 基）己基-目-D-巢菜糖巧结构及其活性的研究报道，本发明可为2-(4-轻基苯基）己 基-目-D-巢菜糖巧应用于降血糖、降血脂的药物研发提供科学依据。
[0004] 巧术方案
[000引本发明的第一个目的在于提供一个新化合物2- (4-轻基苯基）己基-目-D-巢菜 糖巧及其化学结构组成与波谱特征表征；本发明第二个目的在于提供本化合物的部分植物 来源；本发明的第H个目的在于提供本化合物的制备方法；本发明的第四个目的在于提供 对含有2-(4-轻基苯基）己基-目-D-巢菜糖巧的提取物、制备物、组合物、混合物的质量控 制方法；本发明的第五个目的在于提供本化合物的活性及其应用。
[0006] 本发明的目的是通过如下技术方案实现的：
[0007] 本发明所提供的新化合物为苯己醇巧类化合物，化学命名为；2-(4-轻基苯基） 己基-目-D-巢菜糖巧，其化学结构见说明书附图图1。
[0008] 2- (4-轻基苯基）己基-目-D-巢菜糖巧的理化性质及波谱学数据如下：
[0009] 白色粉末，易溶于水，可溶于甲醇，为含酷轻基的巧类，FeC13反应显阳性， molish 反应显阳性。UV(MeOH-肥0) Amaxnm ;220. 0,279. 1。高分辨质谱化R-ESI-M巧m/s ; 455. 1515[M+Na] + (calcd for C19肥8011 化；455. 1529)，分子式 C19H28011。ESI-MSn m/s; 455 [M+Na] +，431 [M-田-，455 (323, 275)，431 (299,191，179,161，149,143,131).氨谱及碳谱 数据见表1。
[0010] 表 1 化合物 TYJ-10 的 iH-NMR 巧OOMHz，化0)和"C-NMR(125MHz，化0)数据
[0011]
【权利要求】
1. 一种新化合物及其活性与应用，其特征在于该化合物的化学名称为2-(4-羟基苯 基）乙基-P-D-巢菜糖苷，英文名： 2- (4-hydroxyphenyl)ethyl-a -L-arabinopyranosyl- (1 - 6)-旦-D-glucopyran oside。
2. 如权利要求1所述的新化合物，其特征在于其理化性质及波谱学数据如下： 白色粉末，易溶于水，可溶于甲醇，为含酚羟基的苷类，FeC13反应显阳性，molish反 应显阳性。UV(Me0H-H20) Xmaxnm :220. 0, 279. 1。高分辨质谱（HR-ESI_MS)m/s : 455. 1515 [M+Na] + (calcd for C19H28011Na :455. 1529)，分子式 C19H28011。ESI-MSn m/s : 455[M+Na]+，431[M-H]-，455(323,275),431(299,191，179,161，149,143,131)。
3. 如权利要求1所述的新化合物，其特征在制备方法包括如下步骤： 步骤1 :取原料植物，溶剂回流提取； 步骤2 :色谱法富集纯化； 步骤3 :色谱法分离纯化。
4. 如权利要求1所述的新化合物，其特征在于步骤1中，本发明中的新化合物可由所有 含有苯乙醇苷类成分的植物制得，如以下药用植物及其代用品种，包括其药用部位及非药 用部位，药材及其饮片：甜叶菊，白菊，金银花，女贞子，红景天等。
5. 如权利要求1所述的新化合物，其特征在于步骤2中，将甜叶菊通过溶剂法水或醇提 取制得甜叶菊提取物，水分散上样液通过大孔树脂如Diaion分离，水洗脱1?10BV，1%? 90 %醇洗脱9?15BV，收集醇洗脱液，再用色谱法纯化，色谱分离材料如聚酰胺，硅胶，反相 硅胶，1^-2〇，1'〇7叩6&1等，回收洗脱液，即得到白色结晶2-(4-羟基苯基）乙基-0-〇-巢 菜糖苷。
6. 如权利要求1?2所述的新化合物，其特征在于可通过化学合成、生物途径等其他途 径获得。
7. 如权利要求1?4任一所述的新化合物，其特征在于可有降血糖、降血脂等多种活 性，可在制备降血糖降血脂制品中以任何形式应用，如单独应用或组合应用等。
8. 如权利要求1?4任一所述的新化合物，其特征在于加入常规辅料，按常规的制剂工 艺制成药剂学可接受的任意常规剂型，包括胶囊剂、片剂、丸剂、口服液体制剂、注射剂、颗 粒剂、凝胶剂、缓释剂等。
9. 如权利要求1?4任一所述的新化合物，其特征在于可作为辅料或添加剂，加至食 品、饮料及其他制品中，制成可接受的任意常规制品。
10. 如权利要求7?9所述的新化合物活性与应用，其特征在于同样适用于具有该化合 物结构的任何其他衍生物化合物。
【文档编号】A61P3/10GK104447900SQ201410568481
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年10月23日 优先权日:2014年10月23日
【发明者】石任兵, 彭平, 姜艳艳, 朱乃亮, 冯朵, 孙道涵, 李文玲 申请人:石任兵