一种三嗪类衍生物及其制备方法与应用的制作方法

专利名称：：一种三嗪类衍生物及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种三嗪类衍生物及其制备方法与应用。
背景技术：
：三嗪类除草剂开发较早，1952年合成了第一个三嗪类除草剂莠去津，1957年商品化后，经进一步优化共开发出30个品种，目前，这类除草剂仍在大量施用，如莠去津在很多国家(包括中国在内)仍是玉米田的当家除草剂品种。三嗪类除草剂的作用机理主要是以根部吸收为主，通过干扰杂草的光合作用而使杂草死亡。该类除草剂属低毒型，但现有品种如西玛津、莠去津等存在残效期长，对某些敏感作物如大豆、十字花科蔬菜、水稻、棉花等易产生不良影响。通过对三嗪类化合物的主体结构进行有效的结构改性，能够降低上述两种不良影响并期待发展优良的除草剂品种。
发明内容本发明的目的是提供一种三嗪类衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的三嗪类衍生物，其结构通式如式I所示；Ri、n'r2ClN^NNKNHsC、N人N义N-CH3H3。、N人N义N一CH3HHHH式I式II上述式I结构通式中，&、R2均为C2-C6垸基。R,和R2可以是相同的基团，也可以是不同的基团。&、R2可为下述基团中的任意一种甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、正戊基、2-甲基丁基、3-甲基丁基，正己基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基。其中，Ri优选为乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基，R2优选为乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基。本发明提供的制备上述三嗪类衍生物的方法，包括以下步骤1)1)在-2(TC-10。C条件下，使三聚氯氰与甲胺水溶液反应完毕，然后加碱继续反应60-180分钟后，升温至15-8(TC，得到中间体式II化合物；其中，碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或氢氧化钠，优选碳酸钠；2)将中间体式II化合物与取代基为Ri和R2的二胺在30-15(TC反应，得到三嗦类衍生物；其中，取代基R卜R2均为CVC6垸基。Ri和R2可以是相同的基团，也可以是不同的基团。&、R2可为下述基团中的任意一种甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、正戊基、2-甲基丁基、3-甲基丁基，正己基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、l-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基。上述方法的步骤i)中，三聚氯氰与甲胺水溶液的反应温度优选为ox:冰浴，反应时间为5-120分钟，甲胺水溶液的质量百分比浓度为15%-50%，优选33%;三聚氯氰与甲胺水溶液的摩尔比为2:1-1:5，优选l:2;碱与三聚氯氰的摩尔比为1:1-1:5，优选l:2;步骤2)的反应温度优选为100°C，反应时间为2h-36h，中间体式II化合物与取代基为A和R2的二胺的摩尔比为2:1-1:5，优选l:1。本发明提供的制备三嗪类衍生物的方法中，步骤O所用溶剂为丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、四氢呋喃、二甲基亚砜、二氧六环或乙腈，优选为丙酮；步骤2)所用溶剂为丙酮、二氯甲垸、三氯甲垸、乙醚、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六环或乙腈，优选为N，N-二甲基甲酰胺。以本发明所提供的三嗪类衍生物为活性成分的除草剂也属于本发明的保护范围。在实际操作中，为达到更好的除草效果，可根据需要在上述三嗪类衍生物除草剂中添加各种辅剂。另外，本发明所提供的三嗪类衍生物在制备除草剂中的应用也属于本发明的保护范围。本发明提供的三嗪类衍生物，合成方法简便，产品具有很好的除草活性，可有效防治农田杂草，在300gai/ha剂量下对禾本科杂草如稗草(五c/n'wocWoacms-ga///)、狗尾草(&to7:v/n'cfo)和马唐(D^/tan'a犯"g^"afo)以及阔叶杂草如芥菜CSra^/ca乂w"cra)、反枝苋(J附flra"Awjre,ray7exw力禾口鳢肠(^Hzjcto/roWrato)具有较好的芽后除草活性，适用于配制水稻、玉米、棉花、大豆、小麦田除草剂，光谱低毒，安全高效，不伤害作物，环境友好，在除草剂领域具有广阔的应用前景。具体实施例方式本发明所提供的三嗪类衍生物是通过分子设计改变式I结构通式中&和&所代表的取代基并将其进行不同组合而得，如表1所示。由于本发明所提供的三嗪类衍生物均具有式I所示结构通式，仅取代基Ri和R2有所不同，故表l中仅列出上述三嗪类衍生物的取代基I^和R2;编号(1)-(6)分别代表由实施例l-6制备得到的三嗪<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>(6)-CH2(CH2)3CH3-CH2(CH2)3CH34.90(s，2H)，3'47(t，166.69,29460.9010.028.513386.39J=7.3Hz，4H)，2.89(d，165.08，93285.14J=5.0Hz，6H)，1.56(m,46.56，1621.84J=7.2Hz，4H)，1.33(m,29.24，1516.74J=6.2Hz,8H)，0.89ft27.64，J=6.9Hz，6H)27.45，22.50,14.06由于本发明所提供的化合物结构相似，属同系列化合物，因此其合成方法亦基本相似。本发明所提供的具有式I结构通式的三嗪类衍生物，其合成路线如下所示。CIJ人tNT、、NCI乂N人CICIN人NR1、N'R2H3CN义N^N-CH3H3"N义N人N-CH3式III式II式I本发明所做除草活性及作物安全性测试的评价标准，如表2所示。表2除草活性和作物安全性目测法评价标准植物毒性(%)除草活性综合评语作物安全性综合评语(对植株抑制、畸形、白化、死亡等(对植株抑制、畸形、白化、死亡影响程度)等影响程度)0同对照，无活性同对照，无影响，安全10稍有影响，活性很低稍有影响，药害很轻20-40有影响，活性低，有影响，药害明显，50-70明显影响生长，有活性，明显影响生长，药害严重，80-85严重影响生长，部分死亡，活性好严重影响生长，药害较严重90严重影响生长，大部分死亡，残余植严重影响生长，大部分死亡，药害株少，活性很好非常严重95-98严重影响生长，植株基本死亡，残余植株很少，活性很好植株基本死亡，药害非常严重100全部死亡全部死亡下面结合实施例对本发明做进一步说明，但本发明并不限于以下实施例。实施例l、制备式I结构通式的三嗪类衍生物(1)在2L三口烧瓶中加入300ml冰水混合物，烧瓶置于冰浴中，机械搅拌。将溶解有92.3g(0.5mol)三聚氯氰的200ml丙酮倾倒入此冰水混合物中，制得三聚氯氰泥浆状悬浮液。在30min内通过恒压漏斗滴加完33。/。甲胺水溶液93.9g(lmo1)，撤去冰浴，在71.5小时内滴完溶有53g(0.5mol)碳酸钠的200ml水溶液。滴加完毕后反应体系加热至40~50°C，保持此温度几分钟后，冷却反应体系，减压过滤，用大量水洗涤滤渣，得白色固体，充分干燥，得86.4g白色粉末，产率为99.6%，为中间体式II所示化合物。在500ml三口烧瓶中加入34.7g(0.2mo1)式II所示化合物，38.7gN,N-二丁胺(0.3mol)，300mlDMF,油浴IO(TC加热，24小时后补加12.9gN，N-二丁胺(O.lmol)，继续IO(TC反应12小时。冷却，向反应液中加入600ml水，加入含有89g氢氧化钠(0.2mol)的水溶液，使体系pH=9.0。加入乙醚萃取(800mlx2)，有机相合并，饱和食盐水洗涤(300mbd)，无水硫酸钠干燥。干燥后的有机相浓縮旋干，得红褐色油状物，液体上样，PE/EA作淋洗剂，柱层析，后改用乙酸乙酯/甲醇作淋洗剂，得到式I所示的三嗪类衍生物(1)，为红褐色油状物31,2g，产率59%。元素分析分子式C2H24N6，分子量266理论值C57.11H9.59N33,3;实测值C58.31H9.77N31.29核磁共振4.96(s,2H)，3.49(t,J=7.1Hz,4H)，2.89(d,J=5.0Hz,6H)，1.56(m,J=7.0Hz,4H)，1.33(m，J=7.3Hz,4H)，0.93(t,J=7.3Hz,6H);166.70，165.11，46.23，30.14，27.44，20.21，13.94。质谱266[M]+(52)，237(37)，223(60)，181(100)，167(55)。表明该化合物结构正确。实施例2、制备式I结构通式的三嗪类衍生物(2)在2L三口烧瓶中加入300ml冰水-二氯甲烷混合物，置于-10。C下，机械搅拌。将溶解有92.3g(0.5mol)三聚氯氰的150ml二氯甲烷倾倒入此冰水混合物中，制得三聚氯氰泥浆状悬浮液。在30min内通过恒压漏斗滴加完15%甲胺水溶液516.7g(2.5mo1)，撤去冰浴，在1.5小时内滴完溶有53g(0.5mol)碳酸钠的200ml水溶液。滴加完毕后反应体系加热至40~50°C，保持此温度几分钟后，冷却反应体系，减压过滤，用大量水洗涤滤渣，得白色固体，充分干燥，得86.4g白色粉末，产率为99.6%，为中间体式II所示化合物。在50ml两口瓶中依次加入式II所示化合物(6.94g，0.04mol)，二甲基亚砜溶液30ml，二异丁胺(2.58g，0.02mol)，油浴加热控制反应温度为IO(TC。随着反应的进行，反应液呈泥浆状，溶液颜色渐变为橘黄色，反应24h停止反应，冷却。向反应液中加入60ml水，加入含有0.8g氢氧化钠的水溶液,调节pH=9。用乙醚萃取(80mlx2)，有机相用饱和食盐水洗涤(30mlxl)，后经无水硫酸钠干燥[萃取过程中一直有固体不溶]。干燥后的有机相旋蒸除去乙醚，空气泵旋蒸除去未反应的高沸点原料等(水浴温度大于62。C)。得橘黄色油状物，湿法上样柱层析(PE/EA淋洗剂)，得橘黄色油状物4.02g，产率为75.6%，为式I结构通式的三嗪类衍生物(2)。元素分析分子式C13H26N6，分子量266理论值C58.61H9.84N31.55实测值C58.63H9.93N31.51核磁共振4.72(s,2H),3.35(d,J=7.2Hz,4H),2.89(d,J=5.0Hz,6H)，2.1l(m，J=6.7Hz,2H)，0.87(d,J=6.7Hz，12H);166.53,165.79,54.86，27.47,27.19，20.38。质谱266[M]+(10),223(85),167(100)。表明该化合物结构正确。实施例3、制备式I结构通式的三嗪类衍生物(3)在2L三口烧瓶中加入300ml冰水-乙腈混合物，置于-20。C下，机械搅拌。将溶解有92.3g(0.5mol)三聚氯氰的150ml乙腈倾倒入此冰水混合物中，制得三聚氯氰泥浆状悬浮液。在30min内通过恒压漏斗滴加完50%甲胺水溶液15.5g(0.25mo1)，撤去冰浴，在1.5小时内滴完溶有138.21g(lmol)碳酸钾的200ml水溶液。滴加完毕后反应体系加热至15°C，保持此温度几分钟后，冷却反应体系，减压过滤，用大量水洗涤滤渣，得白色固体，充分干燥，得43.2g白色粉末，产率为49.5%，为中间体式II所示化合物。在50ml两口瓶中依次加入式II所示化合物(3.47g，0.02mol)、二正丙胺(6.06g，0.06mol)、四氢呋喃溶液30ml，油浴加热控制反应温度为5(TC。随着反应的进行，反应液呈泥浆状，溶液颜色渐变为橘黄色，反应12h停止反应，冷却。向反应液中加入60ml水，加入含有0.8g氢氧化钠的水溶液,调节p1^9。用乙醚萃取(80mlx2)，有机相用饱和食盐水洗涤(30mlxl)，后经无水硫酸钠干燥[萃取过程中一直有固体不溶]。干燥后的有机相旋蒸除去乙醚，空气泵旋蒸除去未反应的高沸点原料等(水浴温度〉62度)。得橘黄色油状物，湿法上样柱层析(PE/EA淋洗剂)，得橘黄色油状物3.68g，产率为77.3%，为式I结构通式的三嗪类衍生物(3)元素分析分子式CH22N6分子量238理论值C55.43H9.30N35.26实测值C55.31H9.27N35.15核磁共振4.85(s，2H)，3.45(t,J=7.3Hz,4H)，2,89(d,J=5.0Hz,6H)，1.60(m,J=7.4Hz,4H)，5.97(t，J=7.4Hz，6H);166.74，165.20，48.47，27.45，21.25，11.47。质谱238岡+(47)，209(100)，195(26)，167(95)表明该化合物结构正确。9实施例4、制备式I结构通式的三嗪类衍生物(4)在2L三口烧瓶中加入300ml冰水混合物，置于0°C下，机械搅拌。将溶解有92.3g(0.5mol)三聚氯氰的200ml丙酮倾倒入此冰水混合物中，制得三聚氯氰泥浆状悬浮液。在30min内通过恒压漏斗滴加完33%甲胺水溶液93.9g(lmo1)，撤去冰浴，在1.5小时内滴完溶有84g(lmol)碳酸氢钠的200ml水溶液。滴加完毕后反应休系加热至50°C，保持此温度几分钟后，冷却反应体系，减压过滤，用大量水洗涤滤渣，得白色固体，充分干燥，得86.4g白色粉末，产率为99.6%，为中间体式II所示化合物。在50ml两口瓶中依次加入式II所示化合物(3.47g，0.02mol)、DMF溶液30ml、N-甲基正丁胺(1.74g，0.02mol)，油浴加热控制反应温度为80°C。随着反应的进行，反应液由白色颗粒悬浮液渐变为红色，反应12h停止反应，冷却。向反应液中加入60ml水，加入含有0.8g氢氧化钠的水溶液，调节pH-9。用乙醚萃取(80mlx2，50mlxl)，有机相用饱和食盐水洗涤GOmlxl)，后经无水硫酸钠干燥[萃取过程中一直有固体不溶]。干燥后的有机相旋蒸除去乙醚，空气泵旋蒸除去未反应的高沸点原料等(水浴温度〉62度)。得橘红色油状物，湿法上样柱层析(PE/EA淋洗剂)，得橘红色油状物3.63g,产率为81.3%，为式I结构通式的三嗪类衍生物(4)。元素分析分子式C1CH18N6，分子量224理论值C54.03H8.16N37.81;实测值C58.23H9.74N31.40核磁共振5.00(s，2H)，3.56(t，J=6.86Hz,2H)，3.06(s，3H)，2.90(d，J=5.52Hz,6H)，1.55(m，J=6.98Hz,2H)，1.33(m,J=7.35Hz,2H)，0.93(t,J=7.29Hz,3H);166.65，165.36，47.81，33.95，29.55，27.48,20.03，13.95。质谱224[M]+(40)，195(45)，181(100)，167(26)。表明该化合物结构正确。实施例5、制备式I结构通式的三嗪类衍生物(5)在2L三口烧瓶中加入300ml冰水-三氯甲烷混合物，置于0。C下，机械搅拌。将溶解有92.3g(0.5mol)三聚氯氰的200ml三氯甲烷倾倒入此冰水混合物中，制得三聚氯氰泥浆状悬浮液。在30min内通过恒压漏斗滴加完33Q/。甲胺水溶液93.9g(lmo1)，撤去冰浴，在1.5小时内滴完溶有210g(2.5mol)碳酸氢钠的200ml水溶液。滴加完毕后反应体系加热至50。C，保持此温度几分钟后，冷却反应体系，减压过滤，用大量水洗涤滤渣，得白色固体，充分干燥，得86.4g白色粉末，产率为99.6%，为中间体式II所示化合物。在50ml两口瓶中依次加入式II所示化合物(3.47g，0.02mol)、乙醚溶液30ml、二10乙胺(7.3g，O.lmol)，控制反应温度为30。C。随着反应的进行，反应液呈泥浆状，溶液颜色渐变为橘红色，反应2h停止反应，冷却。向反应液中加入60ml水，加入含有0.8g氢氧化钠的水溶液，调节pH二9。用乙醚萃取(80mlx2)，有机相用饱和食盐水洗涤GOmlxl)，后经无水硫酸钠干燥[萃取过程中一直有固体不溶]。干燥后的有机相旋蒸除去乙醚，空气泵旋蒸除去未反应的高沸点原料等(水浴温度〉62度。得橘红色油状物，湿法上样柱层析(PE/EA淋洗剂)，得橘红色油状物2.56g，产率为61.0%，为式I结构通式的三嗪类衍生物(5)元素分析分子式C9H18N6分子量210理论值C51.41H8.63N39.97实测值C51.33H8.51N40.01核磁共振4.89(s,2H)，3.55(q，J=6,4Hz,4H)，2.90(d,J=4.9Hz，6H)，1.14(t,J=6.4Hz，6H);166.75，164.63，40.68，27.39，13.27。质谱210[M]+(50)，195(23)，181(100)，167(26)。表明该化合物结构正确。实施例6、制备式I结构通式的三嗪类衍生物(6)在2L三口烧瓶中加入300ml冰水混合物，置于0°C下，机械搅拌。将溶解有92.3g(0.5mol)三聚氯氰的200ml丙酮倾倒入此冰水混合物中，制得三聚氯氰泥浆状悬浮液。在30min内通过恒压漏斗滴加完33%甲胺水溶液93.9g(lmo1)，撤去冰浴，在1.5小时内滴完溶有40g(lmol)氢氧化钠的200ml水溶液。滴加完毕后反应体系加热至50°C,保持此温度几分钟后，冷却反应体系，减压过滤，用大量水洗涤滤渣，得白色固体，充分干燥，得86.4g白色粉末，产率为99.6%，为中间体式II所示化合物。在50ml两口瓶中依次加入式II所示化合物(3.47g，0.02mol)、DMF溶液30ml、三乙胺(1.82g，O扁mol)、二正戊胺(2.83g，O扁mol)，油浴加热控制反应温度为15(TC。随着反应的进行，反应液呈泥浆状，溶液颜色渐变为红褐色，反应36h停止反应，冷却。向反应液中加入60ml水，加入含有0.8g氢氧化钠的水溶液，调节pH-9。用乙醚萃取(80mlx2)，有机相用饱和食盐水洗涤(30mlxl)，后经无水硫酸钠干燥[萃取过程中一直有固体不溶]。干燥后的有机相旋蒸除去乙醚，空气泵旋蒸除去未反应的高沸点原料等(水浴温度>62度)，得红褐色油状物，湿法上样柱层析(PE/EA淋洗剂)，得红色油状物3.08g，产率为52.4%，式I结构通式的三嗪类衍生物(6)。元素分析分子式C15H3QN6分子量294理论值C61.19H10.27N28.54实测值C60.90H10.09N28.51核磁共振4.90(s，2H)，3.47(t,J=7.3Hz,4H)，2.89(d，J=5.0Hz,6H)，1.56(m,J=7,2Hz,4H)，1.33(m,J=6.2Hz,8H)，0.89(t,J=6.9Hz，6H);166.69，165.08，46.56，29.24，27.64，27.45，22.50，14.06。质谱294[M]+(52)，237(50)，181(100)，167(40)表明该化合物结构正确。实施例7、苗后茎叶处理的除草活性试验用精度为O.OOOlg的分析天平称取一定质量的由实施例1得到的式I结构通式化合物(1)(为原药)，加溶剂(丙酮、DMF或DMSO等)，配制成1.0%的制剂，然后用加0.1%吐温-80乳化剂的水溶液稀释到300gai/ha浓度备用。将供试杂草稗草、狗尾草、马唐、芥菜、反枝苋和鳢肠种子分单、双子叶分别均匀播入内径9cm盆钵中，于温室中培养。待单子叶杂草长到1.5~2叶期，双子叶杂草真叶期时，在自动喷雾装置上进行芽后茎叶处理。每天观察植株生长情况，定期记录受害症状，于药后10天目测调查综合除草活性。结果见表3。表3化合物(1)的除草活性结果(药后IO天)<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>参照表2所列除草活性和作物安全性目测法评价标准，由表3数据可知，本发明提供的式I结构通式化合物(1)具有很好的除草活性。采用与上述完全相同的试验条件和环境，对本发明所提供的实施例2-6所制备的式I结构通式的化合物进行除草活性试验，其实验结果同上，表明本发明提供的三嗪类衍生物均具有很好的除草活性。实施例8、苗后茎叶处理的作物安全性试验将水稻种子催芽后播入内径6cm盆钵中，于温室中培养生长。待大豆2片复叶，棉花2片真叶，玉米4叶，水稻4叶时进行喷雾处理。每处理2次重复，设空白对照，处理后静置45小时，待叶片上药液干后，移入温室内培养。每天观察植株生长情况，定期记录受害症状，于药后15天考查作物安全性，结果见表4。表4化合物(1)的作物安全性结果(药后15天)<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>参照表2所列除草活性和作物安全性目测法评价标准，由表4数据可知，本发明提供的式I结构通式化合物(1)具有很好的作物安全性。采用与上述完全相同的试验条件和环境，对本发明所提供的实施例2-6所制备的式I结构通式的化合物进行作物安全性试验，其实验结果同上，表明本发明提供的三嗪类衍生物均具有很好的作物安全性。权利要求1、一种三嗪类衍生物，其结构通式如式I所示；式I所述式I结构通式中，R1、R2均为C2-C6烷基。2、根据权利要求1所述三嗪类衍生物，其特征在于所述式I结构通式中，Rj为乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基；R2为乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基。3、一种制备权利要求1和2任一所述三嗪类衍生物的方法，包括以下步骤1)在-2(TC-10。C条件下，使三聚氯氰与甲胺水溶液反应完毕，然后加碱继续反应60-180分钟后，升温至15-8(TC，得到中间体式II化合物；其中，所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或氢氧化钠；2)将所述中间体式II化合物与取代基为A和R2的二胺在30-15(rC反应，得到所述三嗪类衍生物；其中，所述R!和R2均为C2-C6烷基。4、根据权利要求3所述的方法，其特征在于所述步骤l)中，三聚氯氰与甲胺水溶液的反应温度为0'C冰浴；所述步骤2)的反应温度优选为100°C。5、根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于所述步骤l)中，三聚氯氰与甲胺水溶液的反应时间为5-120分钟；所述步骤2)中，中间体式II化合物与取代基为和R2的二胺的反应时间为2h-36h。6、根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于所述步骤l)中，甲胺水溶液的质量百分比浓度为15%-50%，三聚氯氰与甲胺水溶液的摩尔比为2:1-1:5;碱与三聚氯氰的摩尔比为h1-1:5;所述步骤2)中，中间体式II化合物与所述取代基为R,和R2的二胺的摩尔比为2:1-1:5。7、根据权利要求6所述的方法，其特征在于所述步骤l)中，甲胺水溶液的质量百分比浓度为33%，三聚氯氰与甲胺水溶液的摩尔比为1:2;碱与三聚氯氰的摩尔比为1:2;所述步骤2)中，中间体式II化合物与所述取代基为Ri和R2的二胺的摩尔比为1:1。8、根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于所述步骤l)的溶剂为丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、乙醚、四氢呋喃、二甲基亚砜、二氧六环或乙腈；所述步骤2)的溶剂为丙酮、二氯甲烷、三氯甲垸、乙醚、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六环或乙腈。9、根据权利要求8所述的方法，其特征在于所述步骤l)中的溶剂为丙酮，所述碱为碳酸钠；所述步骤2)中的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。10、权利要求1至2任一所述三嗪类衍生物为活性成分的除草剂。11、权利要求1至2任一所述三嗪类衍生物在制备除草剂中的应用。全文摘要本发明公开了一种式I结构通式的三嗪类衍生物及其制备方法与应用。该制备方法包括如下步骤1)在-20℃-10℃条件下，使三聚氯氰与甲胺水溶液反应完毕，然后加碱继续反应60-180分钟后，升温至15-80℃，得到中间体式II化合物；2)将中间体式II化合物与取代基为R₁和R₂的二胺在30-150℃反应2-36h，得到三嗪类衍生物。本发明提供的三嗪类衍生物，合成方法简便，产品具有很好的除草活性，可有效防治农田杂草，在300gai/ha剂量下对禾本科杂草具有较好的芽后除草活性，适用于配制水稻、玉米、棉花、大豆、小麦田除草剂，低毒，不伤害作物，环境友好，在除草剂领域具有广阔的应用前景。文档编号C07D251/70GK101481358SQ20081005610公开日2009年7月15日申请日期2008年1月11日优先权日2008年1月11日发明者王其强,王德先,王梅祥,王立霞申请人:中国科学院化学研究所