专利名称：一种制备1-(n-取代氨基)异喹啉类化合物方法
技术领域：
本发明涉及有机化学技术领域，具体为一种制备1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物方法。1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物具有多种药理活性，例如抗肿瘤活性(Smith， A. L.，F. F. De Morin, et al. J. Med. Chem. 52(20) :6189_6192)、抗癌活性(Pierre, F.， P. C. Chua, et al. J. Med. Chem. 54(2) :635_654)。因此，它的合成受到人们的广泛关注。当前，合成1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物方法主要是通过相应卤代异喹啉类化合物胺化来实现，通常需要强碱、高温、或贵金属催化剂。而卤代异喹啉类化合物的合成需要多步反应才能完成而且使用腐蚀性极强的POCl3等试剂。因此，开发以简单结构起始反应物，一步合成高度取代的1-(N_取代氨基)异喹啉类化合物具有重要意义。本发明提供了一种简单、 方便、高效的制备高度取代的1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物的新技术。
发明内容
本发明使用邻炔基苯甲醛肟在温和条件下与异氰酸酯反应，在路易斯酸催化下发生环合反应并发生分子内重排，制得1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物，其反应式如下
权利要求
1. 一种1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物的制备方法，其特征在于在邻位具有炔基取代的苯甲醛肟在温和条件下与异氰酸酯反应，在AgOTf催化下发生环合反应并发生分子内重排，制得1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物，其反应式如下
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于路易斯酸为AgOTf。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于邻炔基苯甲醛肟、AgOTf与异氰酸酯的摩尔比例为 1 0. 02 0. 5 1 3。
4.如权利要求1所述的方法，溶剂为甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷、二氧六环等，优选二氯甲烷为溶剂。
5.如权利要求1所述的方法，反应温度为0 100°C，优选室温。
全文摘要
本发明涉及有机化学领域，具体涉及一种制备1-(N-取代氨基)异喹啉类化合物的方法。
文档编号C07D217/22GK102503887SQ20111034101
公开日2012年6月20日 申请日期2011年11月2日 优先权日2011年11月2日
发明者王越, 陆涛, 黎文海 申请人:中国药科大学