专利名称：制备5位被取代的苯并呋喃衍生物的方法
技术领域：
本发明一般涉及5位被取代的苯并呋喃衍生物的制备。
发明内容
本发明涉及一种制备下述通式的5位被取代的苯并呋喃衍生物的方法:
权利要求
1.制备下述通式的5位被取代的苯并呋喃衍生物的方法:
2.权利要求1要求保护的方法，其特征在于R表示酯-C00R’，其中R’表示烷基且民表不氢!或轻基、齒代烧基、二烷基氣基烧氧基或二烷基氣基烧基。
3.权利要求1或2要求保护的方法，其特征在于所述酸为任选地与强酸组合的弱酸。
4.权利要求3要求保护的方法，其特征在于所述弱酸为乙酸。
5.权利要求1至4之一要求保护的方法，其特征在于所述肟在形成其的介质中环化。
6.权利要求1至5之一要求保护的方法，其特征在于: R1表示直链或支链C1-C8烷基， -R2表示直链或支链C1-C8烷基、直链或支链C1-C8烷氧基或二烷基氨基烷氧基，其中各烷基为C1-C8烷基且所述直链或支链烷氧基为C1-C8烷氧基。
7.权利要求6要求保护的方法，其特征在于: R1表示直链或支链C1-C4烷基 -R2表示直链或支链C1-C4烷基、直链或支链C1-C4烷氧基或二烷基氨基烷氧基，其中各烷基为C1-C4烷基且所述直链或支链烷氧基为C1-C4烷氧基。
8.权利要求6或7要求保护的方法，其特征在于R1表示正丁基且R2表示3-(二正丁基氣基)丙氧基。
9.权利要求6或7要求保护的方法，其特征在于R1表示正丁基且R2表示3-(二正丁基氣基)丙氧基。
10.权利要求1至9之一要求保护的方法，其特征在于式II化合物是通过以下方式获得的: 使下述通式的卤代苯:
11.权利要求1至9之一要求保护的方法，其特征在于式III的二酮，其中R1表示氢或烧基且R2表不烧氧基或二氯基烧氧基，可通过以下方式获得: a)使下式的4-轻苯乙酮
12.权利要求1至9之一要求保护的方法，其特征在于式II"化合物，即式II化合物，通过以下方式获得: 使下述通式的卤代苯:
13.权利要求1至9之一要求保护的方法，其特征在于式III"的二酮，其中R1表示氢或焼基且R2表不焼氧基或一焼基氣基焼氧基，可通过以下方式获得: a)使式XIII化合物
14.下述通式的苯甲酰基氧基衍生物:
15.权利要求12要求保护的苯甲酰基氧基衍生物，其中Y表示式XIX的基团或式XX的基团，其中R/表示正丁基。
16.权利要求12要求保护的苯甲酰基氧基，其中R2’表示3-(二正丁基氨基)丙基。
13.权利要求12要求保护的苯甲酰基氧基衍生物，其中R2’表示3-(二正丁基氨基)丙基，L表示氧原子且Y表示式XIX的基团，其中R1'表示正丁基。
14.权利要求12要求保护的苯甲酰基氧基衍生物，其中R2’表示3-(二正丁基氨基)丙基，L表示氧原子且Y表示式XX的基团，其中R1'表示正丁基，该化合物为E异构体、Z异构体或这些异构体的混合物的形式。
15.权利要求12要求保护的苯甲酰基氧基衍生物，其中R2’表示3-(二正丁基氨基)丙基，L表示键且Y表示式XIX的基团，其中R1'表示正丁基。
16.权利要求12要求保护的苯甲酰基氧基衍生物，其中R2’表示3-(二正丁基氨基)丙基，L表示键且Y表示式XX的基团，其中R1'表示正丁基，该化合物为E异构体、Z异构体或这些异构体的混合物的形式。
全文摘要
本发明涉及制备通式I的苯并呋喃衍生物的方法，其中R表示硝基或或酯基-COOR'，其中R'表示烷基，R1表示氢或烷基且R2表示氢、卤素、羟基、卤代烷基、烷基、烷氧基、二烷基氨基烷氧基或二烷基氨基烷基，所述方法如下使羟基胺与通式III的二酮偶联，从而形成肟，然后通过加热环化形成期望的化合物。
文档编号C07D307/80GK103221401SQ201180045413
公开日2013年7月24日 申请日期2011年7月20日 优先权日2010年7月21日
发明者F.贝利, X.邦, P.维隆 申请人:赛诺菲