一类3,4-二氯异噻唑衍生物及其制备方法和用途的制作方法

文档序号:3588781阅读:185来源:国知局
专利名称:一类3,4-二氯异噻唑衍生物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域
本发明的技术方案涉及含异噻唑化合物,具体涉及3,4- 二氯异噻唑甲酰胺及3,4- 二氯异噻唑甲酸酯的衍生物。
背景技术
杂环化合物具有广泛的生物活性,专利文献报道的生物活性化合物大部分均是杂环化合物。异噻唑类化合物具有广泛的生物活性,早在1988年,Melnikov在农药研究工作中注意到异噻唑化合物的潜在广泛的生物活性(Mel' nikov, N. N. Zhurnal VsesoyuznogoKhimic hesk-ogoObshchestva im. D. I. Mendeleeva. 1988,33(6),602—609)。异喔唑化合物广泛用于农药和医药产品的研究开发(Engel, Stefan ;Von Deyn, Wolfgang ;Hill,Regina Luise ;et al. W09738987. 1997-10-23),化合物 A 具有杀虫活性(Renga, JamesM. ;McLaren, Kevin L. ;Pechacek, James T. ;et al. US5324837. 1994-06-28);酸化 5-氛·基异噻唑(BRD Appl. 19 736 545 ;Ref. Zh. Khim. 12 0375P (2000))、异噻唑甲酰胺类(BRDAppl. 4 328 425 ;Ref. Zh. Khim. 14 O 398P (1997))、4_ 氰基异噻唑(Can. Appl. 2 152 156 ;Chem. Abstr. 124 317 143 (1996))、3,4-二氯-5-羧酸及其衍生物具有杀真菌作用(USP. 5 188 663 ;Chem. Abstr. 119 88 937(1993))。异噻唑类化合物 PBZ(B)在防治水稻稻瘟病中起到很大作用,其代谢产物1,2_苯并异噻唑-3(2H) 1,I- 二氧化物BIT(C)能诱导植物产生系统获得性抗性,抵御外在病原菌的浸入,故可以作为一种植物激活剂(Yoshioka,Keiko ;Nakashita, Hideo ;Klessig, Daniel F ;et al.Plant Journal.2001,25 (2),149-157)。异噻菌胺(isotianil) (D)是拜耳与住友化学共同研发用来防治稻瘟病的异噻唑类杀菌剂,其 IUPAC 名称3,4-dichloro_2 ' -cyano-1, 2-thiazole-5-carboxanilide,它的特点在于其并不会对病原菌产生直接的抗菌作用,而是通过激发水稻自身对稻瘟病的天然防御机制达到抵抗稻痕病入侵的目的(Assmann I, Kuhnt D, Elbe H. L, etal.W09924413[P], 1999-05-20)。拜耳公司指出,这是第一个有诱导抗性效果的低使用量的活性成分实例(严智燕.药研究与应用,2005 :9(5) :41),这种环境友好的产品非常适合水稻生长过程中的使用,另外该混化合物还有一定的杀虫活性。
权利要求
1.一类3,4-二氯异噻唑衍生物,其特征在于具有如下的化学结构通式
2.权利要求I所述的3,4-二氯异噻唑衍生物具体为结构式IV和V所示的化合物
3.权利要求I和权利要求2所述的3,4-二氯异噻唑衍生物IV和V的合成方法,具体合成路线如下
4.权利要求I和权利要求2所述的3,4-二氯异噻唑衍生物IV和V与农业上可接受的助剂在制备杀虫剂中的用途。
5.权利要求I和权利要求2所述的3,4-二氯异噻唑衍生物IV和V与农业上可接受的助剂在制备杀螨剂中的用途。
6.权利要求I和权利要求2所述的3,4-二氯异噻唑衍生物IV和V与农业上可接受的助剂在制备杀菌剂中的用途。
7.权利要求I和权利要求2所述的3,4-二氯异噻唑衍生物IV和V与农业上可接受的助剂在制备抗病毒剂中的用途。
8.权利要求I和权利要求2所述的3,4-二氯异噻唑衍生物IV和V与农业上可接受的助剂在制备植物激活剂中的用途。
9.3,4- 二氯异噻唑-5-甲酸与农业上可接受的助剂在制备抗病毒剂中的用途。
10.3,4- 二氯异噻唑-5-甲酸与农业上可接受的助剂在制备植物激活剂中的用途。
全文摘要
本发明提供了一类3,4-二氯异噻唑衍生物及其制备方法和用途,本发明涉及含3,4-二氯异噻唑的杂环化合物,它们具有如下的化学结构通式本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、植物激活剂的用途,其与农业上可接受的助剂或增效剂混合用于制备杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、植物激活剂的工艺;还公开了这些化合物与商品杀虫剂、杀菌剂、抗植物病毒剂、植物激活剂组合使用在防治农业、林业、园艺病害、虫害、病毒病害中的用途和制备方法。
文档编号C07D417/12GK102942565SQ201210436798
公开日2013年2月27日 申请日期2012年11月6日 优先权日2012年11月6日
发明者陈晓燕, 刘细平, 范志金, 梁小文, 李岳东, 毛武涛, 李娟娟, 王盾, 王曙华, 周立峰, 姬晓恬, 华学文, 黄亮文 申请人:江西天人生态股份有限公司, 南开大学
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