本发明涉及嘧啶化合物及其用于防治有害生物的用途。
背景技术：
迄今为止，已知某种嘧啶化合物作为用于有害生物防治剂的活性成分(例如，见专利文献1至3)。
引用清单
(专利文献)
[专利文献-1]：WO 1992/08704小册子
[专利文献-2]：EP 665225 A1
[专利文献-3]：EP 264217 A1
技术实现要素：
(本发明所要解决的问题)
本发明的一个目的是提供新型的具有用于防治有害生物的功效的化合物。
(解决问题的手段)
为了找出具有用于防治有害生物的功效的化合物，本发明的发明人进行了深入研究。结果是，他们发现了，由下述(1)表示的化合物具有防治有害生物的功效，因此完成了本发明。
即，本发明包括：
[1]一种由式(1)表示的嘧啶化合物：
(在下文中，称为本发明化合物)。
[2]一种用于防治有害生物的试剂，所述试剂包含由式(1)表示的嘧啶化合物和惰性载体。
[3]一种用于防治有害生物的方法，所述方法包括向有害生物或所述有害生物生活的栖息地施用有效量的由式(1)表示的嘧啶化合物的过程。
实施本发明的方式
本发明化合物可以与例如盐酸、硫酸或磷酸混合，以变成农用盐形式。本发明的化合物也包括所述农用盐形式。
接着，描述用于制备本发明的化合物的过程。
(过程1)
可以通过将化合物(2)与化合物(3)反应来制备本发明的化合物。
[其中X表示离去基团，例如，卤原子(如氟原子、氯原子、溴原子和碘原子)，烷基磺酰氧基(如甲磺酰氧基、和三氟甲磺酰氧基)，或芳基磺酰氧基(如苯磺酰氧基，和对-甲苯磺酰氧基)]
反应通常在溶剂中进行。
在反应中使用的溶剂的实例包括：水；醇如甲醇、乙醇和异丙醇；酮如丙酮和甲基乙基酮；醚如四氢呋喃(在下文中，称为THF)、二乙醚、叔丁基甲基醚、乙二醇二甲醚和1，4-二烷；酰胺如N，N-二甲基甲酰胺(在下文中，称为DMF)；腈如乙腈；芳族烃如甲苯和二甲苯；脂族烃如戊烷、己烷和庚烷；酯如乙酸乙酯；亚砜如二甲亚砜；环丁砜；卤代烃如1，2-二氯乙烷、氯仿和氯苯；和它们的混合溶剂。
化合物(3)可以以其原样或以由化合物(3)和酸构成的盐使用。酸的实例包括盐酸、硫酸和磷酸。
化合物(3)的用量通常包括：相对于一(1)摩尔的化合物(2)为0.5至5摩尔比。
反应通常在碱中进行。
在反应中使用的碱的实例包括：碱金属氢化物如氢化钠；碳酸盐如碳酸钠、碳酸钾和碳酸铯；碱金属氢氧化物如氢氧化钠和氢氧化钾；碱金属烷氧化物如叔丁氧醇钾；和有机碱如三乙胺、吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一-7-烯。碱的用量通常包括：相对于1摩尔的化合物(2)为1至5摩尔比。
反应还可以在相转移催化剂的存在下进行。相转移催化剂的实例包括季铵盐如四-丁基溴化铵和苄基三乙基氯化铵。相转移催化剂的用量通常包括：相对于1摩尔的化合物(2)为0.01至0.5摩尔比。
反应温度通常在0至150℃的范围内，且反应时间通常在0.1至24小时的范围内。
当反应完成时，将反应混合物用一种或多种有机溶剂萃取，并且后处理(例如干燥和浓缩)所得的有机层，以分离本发明的化合物。可以例如通过色谱或重结晶将分离的本发明化合物进一步纯化。
在上述过程中，化合物(2)是公知的化合物，或者可以根据公知的方法由公知的化合物制备。化合物(3)是公知的化合物。
本发明化合物对其有防治功效的有害生物包括，例如，有害节肢动物，如有害昆虫和有害螨虫，以及线虫。有害生物的具体实例包括以下各项：半翅目(Hemiptera)：
飞虱科(Delphacidae)(例如，灰飞虱(Laodelphax striatella)，(褐飞虱(Nilaparvata lugens)，或白背飞虱(Sogatella furcifera))，
角顶叶蝉科(Deltocephalidae)(例如，黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)，二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens)，或茶绿叶蝉(Empoasca onukii))，
蚜科(Aphididae)(例如，棉蚜(Aphis gossypii)，桃蚜(Myzus persicae)，甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)，异绣线菊蚜(Aphis spiraecola)，马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)，土豆沟无网蚜(Aulacorthum solani)，禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)，褐橘声蚜(Toxoptera citricidus)，或梅大尾蚜(Hyalopterus pruni))，
蝽科(Pentatomidae)(例如，花角绿蝽(Nezara antennata)，豆蜂缘蝽(Riptortus clavetus)，中稻缘蝽(Leptocorisa chinensis)，尖角二星蝽(Eysarcoris parvus)，或混茶翅蝽(Halyomorpha mista))，
粉虱科(Aleyrodidae)(例如，温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)，甘薯粉虱(Bemisia tabaci)，柑橘粉虱(Dialeurodes citri)，或橘刺粉虱(Aleurocanthus spiniferus))，
蚧科(Coccoidea)(例如，红肾圆盾蚧(Aonidiella aurantii)，圣琼斯康盾蚧(Comstockaspis perniciosa)，柑橘尖盾蚧(Unaspis citri)，红龟蜡蚧(Ceroplastes rubens)，澳洲吹绵蚧(Icerya purchasi)，紫藤臀纹粉蚧(Planococcus Kraunhiae)，长尾粉蚧(Pseudococcus longispinis)，桑白盾蚧(Pseudaulacaspis Pentagona))，
网蝽科(Tingidae)，
臭虫科(Cimicoidea)(例如，温带臭虫(Cimex lectularius))，
木虱科(Psyllidae)，
等等。
鳞翅目(Lepidoptera)：
螟蛾科(Pyralidae)(例如，二化螟(Chilo suppressalis)，三化螟(Tryporyzaincertulas)，稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocis medinalis)，棉卷叶野螟(Notarcha derogata)，印度谷斑螟(Plodia interpunctella)，亚洲玉米螟(Ostrinia furnacalis)，菜心野螟(Hellula undalis)，或蓝草螟蛾(Pediasia teterrellus))，
夜蛾科(Noctuidae)(例如，斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura)，贪夜蛾(Spodoptera exigua)，粘虫(Pseudaletia separata)，甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)，小地老虎(Agrotis ipsilon)，黑点弧翅夜蛾(Plusia nigrisigna)，粉纹夜蛾属(Trichoplusia spp.)，实夜蛾属(Heliothis spp.)，或铃夜蛾属(Helicoverpa spp.))，
粉蝶科(Pieridae)(例如，菜粉蝶(Pieris rapae))，
褐带卷蛾属(Adokisofiesu genus)，
卷蛾科(Tortricidae)(例如，梨小食心虫(Grapholita molesta)，大豆食心虫(Leguminivora glycinivorella)，日豆小卷蛾(Matsumuraeses azukivora)，棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana fasciata)，茶小卷蛾(Adoxophyes honmai.)，茶长卷蛾(Homona magnanima)，苹果黄卷蛾(Archips fuscocupreanus)，或苹果皮小卷蛾(Cydia pomonella)，
细蛾科(Gracillariidae)(例如，茶细蛾(Caloptilia theivora)，或金纹小潜细蛾(Phyllonorycter ringoneella))，
蛀果蛾科(Carposinidae)(例如，桃柱果蛾(Carposina niponensis))，
潜蛾科(Lyonetiidae)(例如，潜蛾属(Lyonetia spp.))，
毒蛾科(Lymantriidae)(例如，毒蛾属(Lymantria spp.)，或黄毒蛾属(Euproctis spp.))，
巢蛾科(Yponomeutidae)(例如，小菜蛾(Plutella xylostella))，
麦蛾科(Gelechiidae)(例如，红铃麦蛾Pectinophora gossypiella)，或马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella))，
灯蛾科(Arctiidae)(例如，美国白蛾(Hyphantria cunea))，
谷蛾科(Tineidae)(例如，衣蛾(Tinea translucens)，或幕谷蛾(Tineola bisselliella)，
等等。
缨翅目(Thysanoptera)：
蓟马科(Thysanopterae)(例如，西花蓟马(Frankliniella occidentalis)，南黄蓟马(Thrips palmi)，茶黄硬蓟马(Scirtothrips dorsalis)，烟蓟马(Thrips tabaci)，丽花蓟马(Frankliniella intonsa))，等等。
双翅目(Diptera)：
家蚊(库蚊属(Culex spp.))(例如，淡色库蚊(Culex pipiens pallens)，三带喙库蚊(Culex tritaeniorhynchus)，或致倦库蚊(Culex quinquefasciatus))，
伊蚊属(Aedes spp.)(例如，埃及伊蚊(Aedes aegypti)，或白纹伊蚊(Aedes albopictus))，
按蚊属(Anopheles spp.)(例如，中华按蚊(Anopheles sinensis)或刚比亚按蚊(Anopheles gambiae))，
摇蚊科(Chironomidae)，
蝇科(Muscidae)(例如，家蝇(Musca domestica)，或厩腐蝇(Muscina stabulans))，
丽蝇科(Calliphoridae)，
麻蝇科(Sarcophagidae)，
厕蝇科(Fanniidae)，
花蝇科(Anthomyiidae)(例如，灰地种蝇(Delia platura)，或葱地种蝇(Delia antiqua))，
潜蝇科(Agromyzidae)(例如，日本稻潜蝇(Agromyza oryzae)，大麦毛眼水蝇(Hydrellia griseola)，蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)，三叶草斑潜蝇(Liriomyza trifolii)，或豌豆彩潜蝇(Chromatomyia horticola))，
秆蝇科(Chloropidae)(例如，稻秆蝇(Chlorops oryzae))，
实蝇科(Tephritidae)(例如，瓜寡鬃实蝇(Dacus cucurbitae)，或地中海实蝇(Ceratitis capitata))，
果蝇科(Drosophilidae)，
蚤蝇科(Phoridae)(例如，东亚异蚤蝇(Megaselia spiracularis))，
毛蠓科(Psychodidae)(例如，毛蠓(Clogmia albipunctata))，
眼蕈蚊科(Sciaridae)，
蚋科(Simuliidae)，
虻科(Tabanidae)(例如，三膝虻(Tabanus trigonus))，
虱蝇科(Hippoboscidae)，
螯蝇亚科(Stomoxyidae)，
等等。
鞘翅目(Coleoptera)：
玉米根虫(根萤叶甲属(Diabrotica spp.))(例如，玉米根萤叶甲(Diabrotica virgifera virgifera)，或黄瓜十一星叶甲(Diabrotica undecimpunctata howardi))，
金龟科(Scarabaeidae)(例如，古铜异丽金龟(Anomala cuprea)，多色异丽金龟(Anomala rufocuprea)，或日本弧丽金龟(Popillia japonica))，
象虫科(Curculionidae)(例如，玉米象(Sitophilus zeamais)，稻水象(Lissorhoptrus oryzophilus)，绿豆象(Callosobruchuys chienensis)，稻象(Echinocnemus squameus)，棉铃象(Anthonomus grandis)，或猎食谷象(Sphenophorus venatus))，
拟步甲科(Tenebrionidae)(例如，黄粉甲(Tenebrio molitor)，或赤拟谷盗(Tribolium castaneum))，
叶甲科(Chrysomelidae)(例如，水稻负泥虫(Oulema oryzae)，黄守瓜(Aulacophora femoralis)，黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)，或马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata))，
皮蠹科(Dermestidae)(例如，小圆皮蠹(Anthrenus verbasci)，白腹皮蠹(Dermestes maculates))，
窃蠹科(Anobiidae)(例如，烟草窃蠹(Lasioderma serricorne))，
食植瓢虫属(Epilachna)(例如，茄二十八星瓢虫(Epilachna vigintioctopunctata))，
小蠹科(Scolytidae)(例如，褐粉蠹(Lyctus brunneus)，或纵坑切梢小蠹(Tomicus piniperda))，
长蠹科(Bostrichidae)，
蛛甲科(Ptinidae)，
天牛科(Cerambycidae)(例如，白斑星天牛(Anoplophora malasiaca))，
叩甲科(Elateridae)(叩甲属(Agriotes spp.))，和
毒隐翅虫(Paederus fuscipes)，
等等。
直翅目(Orthoptera)：
东亚飞蝗(Locusta migratoria)，非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana)，北海道稻蝗(Oxya yezoensis)，日本稻蝗(Oxyajaponica)，蟋蟀科(Grylloidea)，等等。
蚤目(Siphonaptera)：
猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)，犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)，人蚤(Pulex irritans)，印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)，等等。
虱目(Anoplura)：
头虱(Pediculus humanus corporis)，体虱(Pediculus humanus humanus)，毛虱(Phthirus pubis)，牛血虱(Haematopinus eurysternus)，羊颚虱(Linognathus ovillus)，猪血虱(Haematopinus suis)，棘颚虱(Linognathus setosus)，等等。
食毛目(Mallophaga)：
羊毛虱(Bovicola ovis)，牛畜虱(Dalmalinia bovis)，鸡短角羽虱(Menopon gallinae)，狗嚼虱(Trichodectes canis)，猫羽虱(Felicola subrostrata)，等等。
膜翅目(Hymenoptera)：
蚁科(Formicidae)(例如，小家蚁(Monomorium pharaosis)，黑蚁(Formica fusca japonica)，无毛凹臭蚁(Ochetellus glaber)，双针蚁(Pristomyrmex pungens)，宽结大头蚁(Pheidole noda)，切叶蚁属(Acromyrmex spp.)，火蚁属(Solenopsis spp.)，阿根廷蚁(Linepithema humile))，
胡蜂科(Vespidae)，
肿腿蜂科(Betylidae)，
叶蜂科(Tenthredinidae)(例如，新疆菜叶蜂(Athalia rosae)，日本菜叶蜂(Athalia japonica))，
等等。
线虫(Nematodes)：
水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)，草莓线虫(Nothotylenchus acris)，南方根结线虫(Meloidogyne incognita)，北方根结线虫(Meloidogyne hepla)，爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)，大豆异皮线虫(Heterodera glycines)，马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)，咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)，落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)，等等。
蜚蠊目(Blattariae)：
德国小蠊(Blattella germanica)，黑胸大蠊(Periplaneta fuliginosa)，美洲大蠊(Periplaneta americana)，褐斑大蠊(Periplaneta brunnea)，东方蜚蠊(Blatta orientalis)，等等。
等翅目(Isoptera)：
黄胸散白蚁(Reticulitermes speratus)，台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)，小楹白蚁(Incisitermes minor)，截头堆砂白蚁(Cryptotermes domesticus)，黑翅土白蚁(Odontotermes formosanus)，恒春新白蚁(Neotermes koshunensis)，赤树白蚁(Glyptotermes satsumensis)，拉卡吉米树白蚁(Glyptotermes nakajimai)，黑树白蚁(Glyptotermes fuscus)，柯达美树白蚁(Glyptotermes kodamai)，古希美树白蚁(Glyptotermes kushimensis)，尖叉原白蚁(Hodotermopsis japonica)，广州乳白蚁(Coptotermes guangzhoensis)，奄美散白蚁(Reticulitermes miyatakei)，欧美散白蚁(Reticulitermes flaviceps amamianus)，散白蚁种(Reticulitermes sp.)，高山象白蚁(Nasutitermes takasagoensis)，近扭白蚁(Pericapritermes nitobei)，台华歪白蚁(Sinocapritermes mushae)，等等。
蜱螨目(Acarina)：
叶螨科(Tetranychidae)(例如，二斑叶螨(Tetranychus urticae)，神泽氏叶螨(Tetranychus kanzawai)，柑橘全爪螨(Panonychus citri)，苹果全爪螨(Panonychus ulmi)或小爪螨属(Oligonychus spp.)，
瘿螨科(Eriophyidae)(例如，橘刺皮瘿螨(Aculops pelekassi)，柑橘瘿螨(Phyllocoptruta citri)，番茄刺皮瘿(Aculops lycopersici)，龙首丽瘿螨(Calacarus carinatus)，茶尖叶瘿螨(Acaphylla theavagrans)，中国瘿螨(Eriophyes chibaensis)或斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali)，
跗线螨科(Tarsonemidae)(例如，侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)，
细须螨科(Tenuipalpidae)(例如，紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)，
杜克螨科(Tuckerellidae)，
硬蜱科(Ixodidae)(例如，长角血蜱(Haemaphysalis longicornis)，褐黄血蜱(Haemaphysalis flava)，台湾革蜱(Dermacentor taiwanicus)，变异革蜱(Dermacentor variabilis)，卵形硬蜱(Ixodes ovatus)，全沟硬蜱(Ixodes persulcatus)，黑腿硬蜱(Ixodes scapularis)，美洲花蜱(Amblyomma americanum)，微小牛蜱(Boophilus microplus)或血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus))，
粉螨科(Acaridae)(例如，腐食酪螨(Tyrophagus putrescentiae)或似食酪螨(Tyrophagus similis))，
麦食螨科(Pyroglyphidae)(例如，粉尘螨(Dermatophagoides farinae)或屋尘螨(Dermatophagoides ptrenyssnus))，
肉食螨科(Cheyletidae)(例如，普通肉食螨(Cheyletus eruditus)，马六甲肉食螨(Cheyletus malaccensis)，莫瑞肉食螨(Cheyletus moorei)或雅氏姬螯螨(Cheyletiella yasguri))，
疥螨科(Sarcoptidae)(例如，狗耳螨(Octodectes cynotis)或人疥螨(Sacroptes scabiei)，
毛囊蠕形螨(Demodex folliculorum)(例如，犬蠕形螨(Demodex canis)，
牦螨科(Listrophoridae)，
甲螨(oribatid mites)，
皮刺螨科(Dermanyssidae)(例如，柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)，林禽刺螨(Ornithonyssus sylvairum)或鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae))，
恙螨(例如，红纤恙螨(Leptotrombidium akamushi))，
等等。
蜘蛛目(Araneae)：
日本红蜇蛛(Chiracanthium japonicum)或赤背蜘蛛(Latrodectus hasseltii)，等等。
唇足纲(Chilopoda)：
蚰蜒(Thereuonema hilgendorfi)或越南巨人蜈蚣(Scolopendra subspinipes)，等等。
倍足目(Diplopoda)
雅丽酸带马陆(Oxidus gracilis)或胖枝带马陆(Nedyopus tambanus)，等等，
等足目(Isopoda)：
平甲虫(Armadillidium vulgare)，等等。
腹足目(Gastropoda)：
瓦伦西亚列蛞蝓(Limax marginatus)或黄蛞蝓(Limax flavus)，等等。
本发明的用于防治有害生物的试剂包含本发明化合物和惰性载体。本文使用的惰性载体表示增量剂(extender)、稀释剂和在病害防治领域和农业领域中使用的其他制剂。通常通过将本发明化合物与惰性载体如固体载体、液体载体或气体载体混合，以制备本发明的用于防治有害生物的试剂，并且如果需要，加入表面活性剂和其他制剂用辅助剂，以制成为乳油剂、油溶液剂、粉剂、颗粒剂、可湿性粉剂、流动剂、微胶囊、气雾剂、发烟剂、毒饵、树脂制剂、香波制剂、糊料状制剂、泡沫、二氧化碳制剂和片剂等等。可以将这样的制剂加工成蚊香盘、电蚊香片、蚊香液制剂、发烟剂、熏蒸剂、板剂、喷滴(spot-on)剂或用于口腔处理的制剂。
本发明的用于防治有害生物的试剂通常包含0.01至95重量％的本发明化合物。
制剂中所用的固体载体的实例包括：粘土的细粉或颗粒(例如，高岭土粘土、硅藻土、膨润土、鹿沼(Fubasami)粘土或酸性白粘土)、合成含水氧化硅、滑石、陶瓷、其他无机材料(例如绢云母、石英、硫、活性碳、碳酸钙或水合二氧化硅)，或化学肥料(例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲或氯化铵)等；以及合成树脂(例如，聚酯树脂如聚丙烯、聚丙烯腈、聚甲基丙烯酸甲酯和聚对苯二甲酸乙二醇酯；尼龙树脂(如尼龙-6、尼龙-11和尼龙-66)；聚酰胺树脂；聚氯乙烯、聚偏二氯乙烯以及氯乙烯-丙烯共聚物，等等。
上述液体载体的实例包括：水；醇(例如，甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、己醇、苄醇、乙二醇、丙二醇或苯氧基乙醇)；酮(例如，丙酮、甲基乙基酮或环己酮)；芳族烃(例如，甲苯、二甲苯、乙苯、十二烷基苯、苯基二甲苯基乙烷或甲基萘)；脂族烃(例如，己烷、环己烷、煤油或轻油)；酯(例如，乙酸乙酯、乙酸丁酯、肉豆蔻酸异丙酯、油酸乙酯、己二酸二异丙酯、己二酸二异丁酯或丙二醇单甲醚乙酸酯)；腈(例如，乙腈或异丁腈)；醚(例如，二异丙醚、1，4-二烷、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚、二甘醇单甲醚、丙二醇单甲醚、二丙二醇单甲醚或3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇)；酰胺(例如，N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺)；卤代烃(例如，二氯甲烷、三氯乙烷或四氯化碳)；亚砜(例如，二甲亚砜)；碳酸丙二酯；和植物油(例如，大豆油或棉籽油)。
上述气体载体的实例包括：氟碳、丁烷气体、液化石油气(LPG)、二甲醚和二氧化碳气体。
表面活性剂的实例包括非离子表面活性剂如聚氧乙烯化烷基醚、聚氧乙烯化烷基芳基醚和聚乙二醇脂肪酸酯；和阴离子表面活性剂如烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐和烷基硫酸盐。
其他制剂用辅助剂的实例包括：粘合剂、分散剂、着色剂和稳定剂。其具体实例包括酪蛋白、明胶、多糖(例如，淀粉、阿拉伯树胶、纤维素衍生物和海藻酸)、木质素衍生物、膨润土、水溶性合成聚合物(例如，聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮和聚丙烯酸)、PAP(酸式磷酸异丙酯)、BHT(2，6-二-叔丁基-4-甲酚)、BHA(2-叔丁基-4-甲氧基苯酚和3-叔丁基-4-甲氧基苯酚的混合物)。
树脂制剂的基材的实例包括聚氯乙烯聚合物、聚氨酯、等等，并且如果需要，可以向这些基材加入增塑剂如邻苯二甲酸酯(例如，邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二辛酯)、己二酸酯和硬脂酸。可以通过利用通常的捏合设备将本发明的化合物捏合到上述基材中，随后通过注塑、挤塑或压塑等将所得的混合物模制，来制备树脂制剂。如果需要，可以对所得的树脂制剂进行进一步模制或切割程序等，以加工成如板、膜、带、网或索形的形状。可以将这些树脂制剂加工成动物项圈、动物耳标、片产品、诱捕带、园艺柱等产品。
用于毒饵的基材的实例包括饵成分，如谷物粉末、植物油、糖和结晶纤维素，并且如果需要，添加有抗氧化剂比如二丁基羟基甲苯和去甲二氢愈创木酸、防腐剂比如脱氢乙酸、用于儿童和宠物的误食阻止剂如辣椒粉末，吸引害虫的香料如奶酪香料、洋葱香料和花生油。
本发明的用于防治有害生物的试剂可以直接向有害生物施用和/或向其栖息地施用，以防治有害生物。
通过直接向有害生物和/或向其栖息地(例如，植物体、土壤、房屋内部、动物体)施用有效量的本发明的化合物，进行本发明的用于防治有害生物的方法。在本发明的用于防治有害生物的方法中，通常以有害生物防治剂的形式使用本发明的化合物。
当将本发明的用于防治有害生物的试剂用于在农田中防治有害生物时，按本发明的化合物计的施用剂量通常在1至10,000g/10,000m2范围内。当将用于防治有害生物的试剂配制成乳油剂、可湿性粉剂或悬浮剂等时，通常通过将这些制剂用水稀释成活性成分的浓度在0.01至10,000ppm范围内来施用它们。颗粒剂或粉剂等通常不经稀释以其原样施用。
可以直接将这些制剂或其水稀释溶液喷射至有害生物或要被保护不受有害生物危害的植物，并且也可以施用至作物地的土壤，以防治生存在那里的有害生物。
而且，可以通过用树脂配制品(preparation)的片剂或绳索剂卷绕作物，将树脂配制品的绳索剂放在作物周围使得作物被该绳索剂围绕，或者将树脂配制品的片放在接近作物的根的土壤表面上，来施用被加工成片剂或绳索剂的树脂配制品。
当将本发明的用于防治有害生物的试剂用于防治生活在房屋中的有害生物时，在将它使用在平面区域的情况下，按本发明化合物的量计的施用剂量通常在0.01至1,000mg/1m2的待处理面积的范围内。在将它在空间上使用的情况下，按本发明化合物的量计的施用剂量通常在0.01至500mg/1m3的待处理空间的范围内。当本发明的有害生物防治剂配制成乳油剂、可湿性粉剂等时，通常在将它们用水稀释以使得活性成分的浓度在0.1至10,000ppm的范围内之后，并且随后喷射它们，来施用这些制剂。在配制成油溶液剂、气雾剂、发烟剂、毒饵等的情况下，将这些制剂以其原样施用而不将其稀释。
当使用本发明的用于防治有害生物的试剂防治家畜如奶牛、马、猪、绵羊、山羊和鸡以及小动物如狗、猫、大鼠和小鼠的外部寄生物时，可以通过在兽医领域已知的方法向家畜或动物施用本发明的用于防治有害生物的试剂。具体地，当意在全身防治时，作为片剂、与饲料的混合物或栓剂、或通过注射(包括肌肉内、皮下、静脉内和腹腔内注射)，向动物给药本发明的有害生物防治剂。另一方面，当意在非全身防治时，通过油溶液剂或水溶液剂的喷雾，浇淋或喷滴处理，或者用香波制剂洗涤动物，或者通过向动物防治用树脂制剂制成的项圈或耳标，对动物给药本发明的有害生物防治剂。在对动物身体给药时，本发明化合物的剂量通常在0.1至1,000mg/1kg动物体重的范围内。
本发明的用于防治害虫的试剂可以用在培植以下植物的农地中。
作物：
玉米、水稻、小麦、大麦、黑麦、燕麦、高粱、棉花、大豆、花生、荞麦、甜菜、油菜、向日葵、甘蔗、烟草、等等；
蔬菜：
茄果类蔬菜(例如，茄子、番茄、甜椒、辣椒或土豆)，
葫芦科蔬菜(例如，黄瓜、南瓜、西葫芦、西瓜或甜瓜)，
十字花科蔬菜(例如，日本萝卜、白萝卜、辣根、苤蓝、白菜、卷心菜、芥菜、西兰花、花椰菜)，
紫菀科蔬菜(例如，牛蒡、茼蒿、洋蓟或莴苣)，
百合科蔬菜(例如，葱、洋葱、大蒜或芦笋)，
伞状花科蔬菜(例如，胡萝卜、欧芹、芹菜或欧防风)，
藜科蔬菜(例如，菠菜或瑞士甜菜)，
唇形科蔬菜(例如，紫苏、薄荷或罗勒)，
草莓、马铃薯、日本薯蓣、芋头、等等；
水果：
梨果(例如，苹果、梨、日本梨、木瓜或温柏)，
核果(例如，桃子、李子、油桃、梅子、樱桃、杏或西梅)，
柑橘类水果(例如，温州蜜柑、橙、柠檬、酸橙或葡萄柚)，
坚果(例如，板栗、核桃、榛子、杏仁、开心果、腰果或澳洲坚果)，
浆果(例如，蓝莓、蔓越莓、黑莓或树莓)，
葡萄、柿子、橄榄、枇杷、香蕉、咖啡、海枣、椰树、油棕、等等；
果树以外的树：
茶、桑，
开花植物(例如，皋月杜鹃、山茶、绣球花、油茶、八角、樱花、鹅掌楸、紫薇或金桂)，
行道树(例如，白腊树、桦木、山茱萸、桉树、银杏、丁香、枫、橡树、白杨树、紫荆、枫香、梧桐树、榉树、日本香柏、枞树、铁杉、杜松、松树、云杉、红豆杉、榆树或日本七叶树)，
珊瑚树、罗汉松、日本柳杉、日本扁柏、巴豆、日本卫矛和红叶石楠；
草：
草皮(例如，日本结缕草(Zoysia japonica)、沟叶结缕草(Zoysia matrella))，狗牙根(例如，狗牙根(Cynodon dactylon))，
剪股颖(例如，小糠草(Agrostis gigantea)、葡茎剪股颖(Agrostis stolonifera)、细弱剪股颖(Agrostis capillaris))，
早熟禾(例如，草地早熟禾(Poa pratensis)、粗茎早熟禾(Poa trivialis))，羊茅(例如，巨羊茅(Festuca arundinacea Schreb)、紫羊茅(Festuca rubra L.var.commutata Gaud.)、匍匐紫羊茅(Festuca rubra L.var.genuina Hack))，黑麦草(例如，毒麦(Lolium multiflorum Lam)、黑麦草(Lolium perenne L))，野茅(Dactylis glomerata)、梯牧草(Phleum pratense)；
其他：
花卉(例如，玫瑰、康乃馨、菊花、桔梗、满天星、非洲菊、金盏花、鼠尾草、矮牵牛花、马鞭草、郁金香、紫菀、龙胆草、百合、三色堇、仙客来、兰花、铃兰、薰衣草、紫罗兰、羽衣甘蓝、报春花、一品红、唐菖蒲、洋兰、雏菊、兰花或秋海棠)，
生物燃料的植物(例如，麻风树、红花、亚麻荠类、柳枝稷、巨芒、草芦、芦竹、红麻，木薯，柳，藻类)，
观叶植物，等等。
上述植物包括其转基因的植物。
本发明的用于防治有害生物的制剂可以与其他杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、植物生长调节剂、除草剂、增效剂和危害植物毒性(phytotoxicity)减少剂混合或组合。用于上述杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、植物生长调节剂、除草剂、增效剂和危害植物毒性减少剂的各活性成分的实例分别包括以下各项。
用于杀虫剂的活性成分
(1)有机磷化合物
乙酰甲胺磷(acephate)、磷化铝(Aluminium phosphide)、脱甲基丁嘧啶磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorthoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、杀螟腈：CYAP(cyanophos，缩写CYAP)、二嗪磷(diazinon)，DCIP(二氯二异丙醚)、除线磷(dichlofenthion，缩写ECP)、敌敌畏(dichlorvos，缩写DDVP)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫膦(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、倍硫磷(fenthion，缩写MPP)、杀螟硫磷(fenitrothion，缩写MEP)、噻唑磷(fosthiazate)、安硫磷(formothion)、磷化氢(Hydrogen phosphide)、异柳磷(isofenphos)、唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、倍硫磷亚砜(mesulfenfos)、杀扑磷(methidathion，缩写DMTP)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled，缩写BRP)、异砜磷(oxydeprofos，缩写ESP)、对硫磷(parathion)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet，缩写PMP)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、哒嗪硫磷(pyridafenthion)、喹硫磷(quinalphos)、稻丰散(phenthoate，缩写PAP)、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclorfos)、蔬果磷(salithion)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、特丁硫磷(terbufos)、甲基乙拌磷(thiometon)、敌百虫(trichlorphon，缩写DEP)、蚜灭磷(vamidothion)、甲拌磷(phorate)、硫线磷(cadusafos)，等等。
(2)氨基甲酸酯化合物
棉铃威(alanycarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除线威(cloethocarb)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、苯氧威(fenoxycarb)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb，缩写MIPC)、速灭威(metolcarb)、灭多威(methomyl)、甲硫威(methiocarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur，缩写PHC)、灭除威(XMC)、硫双威(thiodicarb)、灭杀威(xylylcarb)、涕灭威(aldicarb)，等等。
(3)拟除虫菊酯化合物
氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(ethofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenoprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯(imiprothrin)、氯菊酯(permethrin)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(pyrethrins)、苄呋菊酯(resmethrin)、高效氯氰菊酯(sigma-cypermethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、顺式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、zeta-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔呋菊酯(furamethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷甲酸2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)苄基酯、(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-丙-1-烯基环丙烷甲酸2，3，5，6-四氟-4-甲基苄基酯、(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-(2-甲基-1-丙烯基)环丙烷甲酸2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)苄基酯、和(EZ)-(1RS，3RS；1RS，3SR)-2，2-二甲基-3-(2-氰基-1-丙烯基)环丙烷甲酸2，3，5，6-四氟-4-(甲氧基甲基)苄基酯，等等。
(4)沙蚕毒素化合物
杀螟丹(cartap)、杀虫磺(bensultap)、杀虫环(thiocyclam)、杀虫单(monosultap)、杀虫双(bisultap)，等等。
(5)新烟碱类化合物
吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻虫啉(thiacloprid)、呋虫胺(dinotefuran)、噻虫胺(clothianidin)，等等。
(6)苯甲酰基脲化合物
氟啶脲(chlorfluazuron)、双二氟虫脲(bistrifluron)、丁醚脲(diafenthiuron)、除虫脲(diflubenzuron)、啶蜱脲(fluazuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、杀铃脲(triflumuron)、唑蚜威(triazuron)，等等。
(7)苯基吡唑化合物
乙酰虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、甲烯氟虫腈(vaniliprole)、吡啶氟虫腈(pyriprole)、吡嗪氟虫腈(pyrafluprole)，等等。
(8)Bt毒素
源自苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的活孢子和晶体毒素，以及它们的混合物。
(9)肼化合物
环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、虫酰肼(tebufenozide)，等等。
(10)有机氯化合物
艾氏剂(aldrin)、狄氏剂(dieldrin)、遍地克(dienochlor)、硫丹(endosulfan)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)，等等。
(11)其他杀虫剂活性成分
机油(machine oil)、硫酸烟碱(nicotine-sulfate)；阿维菌素(avermectin-B)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、虫螨腈(chlorphenapyr)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、灭蝇胺(cyromazine)、D-D(1，3-二氯丙烯)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin-benzoate)、喹螨醚(fenazaquin)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫酯(methoprene)、茚虫威(indoxacarb)、虫酮(metoxadiazone)、弥拜菌素(milbemycin-A)、吡蚜酮(pymetrozine)、啶虫醚(pyridalyl)、吡丙醚(pyriproxyfen)、多杀霉素(spinosad)、氟虫胺(sulfluramid)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、唑蚜威(triazamate)、氟虫酰胺(flubendiamide)、林皮没丁(lepimectin)、砷酸、异噻虫唑(benclothiaz)、氰氨化钙、多硫化钙、氯丹(chlordane)、滴滴涕(DDT)、DSP、嘧虫胺(flufenerim)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、嘧虫胺(flurimfen)、伐虫脒(formetanate)、安百亩(metam-ammonium)、威百亩(metam-sodium)、溴甲烷(methyl bromide)、油酸钾、丙苯烃菊酯(protrifenbute)、螺甲螨酯(spiromesifen)、氟吡氰胺(sulfoxaflor)、硫磺、氰氟虫腙(metaflumizone)、螺虫乙酯(spirotetramat)、氟虫吡喹(pyrifluquinazone)、乙基多杀菌素(spinetoram)、氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)、溴螺腈(tralopyril)、丁醚脲(diafenthiuron)、由下述式(K)表示的化合物：
其中
R100表示氯原子、溴原子或三氟甲基，
R200表示氯原子、溴原子或甲基，且
R300表示氯原子、溴原子或氰基，
由下述式(L)表示的化合物：
其中
R1000表示氯原子、溴原子或碘原子，
等等。
用于杀螨剂的活性成分
灭螨醌(acequinocyl)、双甲脒(amitraz)、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛(chinomethionat)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、杀螨酯(CPCBS(chlorfenson))、四螨嗪(clofentezine)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、三氯杀螨醇(kelthane(也称为dicofol))、乙螨唑(etoxazole)、苯丁锡(fenbutatin oxide)、苯硫威(fenothiocarb)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、苄螨醚(fluproxyfen)、噻螨酮(hexythiazox)、炔螨特：BPPS(propargite，缩写BPPS)、浏阳霉素(polynactins)、哒螨灵(pyridaben)、嘧螨醚(pyrimidifen)、吡螨胺(tebufenpyrad)、三氯杀螨砜(tetradifon)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、胺氟螨酯(amidoflumet)、苯腈吡螨酯(cyenopyrafen)、等等。
用于杀线虫剂的活性成分
二氯异丙醚(DCIP)、噻唑磷(fosthiazate)、左旋咪唑(levamisole)、异硫氰酸甲酯(methyisothiocyanate)、酒石酸莫仑太尔(morantel tartarate)、烟碱硫磷(imicyafos)、等等。
用于杀真菌剂的活性成分：
唑类杀真菌剂化合物如丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、三唑醇(triadimenol)、咪鲜胺(prochloraz)、戊菌唑(penconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟硅唑(flusilazole)、烯唑醇(diniconazole)、糠菌唑(bromuconazole)、氟环唑(epoxiconazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、环菌唑(cyproconazole)、叶菌唑(metconazole)、氟菌唑(triflumizole)、四氟醚唑(tetraconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、腈苯唑(fenbuconazole)、己唑醇(hexaconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、灭菌唑(triticonazole)、联苯三唑醇(bitertanol)、抑霉唑(imazalil)、粉唑醇(flutriafol)、等等；
环胺杀真菌剂化合物如丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、等等：
苯并咪唑类杀真菌剂化合物如多菌灵(carbendazim)、苯菌灵(benomyl)、噻菌灵(thiabendazole)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、等等；
腐霉利(procymidone)；嘧菌环胺(cyprodinil)；嘧霉胺(pyrimethanil)；乙霉威(diethofencarb)；福美双(thiuram)；氟啶胺(fluazinam)；代森锰锌(mancozeb)；异菌脲(iprodione)；乙烯菌核利(vinclozolin)；百菌清(chlorothalonil)；克菌丹(captan)；嘧菌胺(mepanipyrim)；拌种咯(fenpiclonil)；咯菌腈(fludioxonil)；抑菌灵(dichlofluanid)；灭菌丹(folpet)；醚菌酯(kresoxim-methyl)；嘧菌酯(azoxystrobin)；肟菌酯(trifloxystrobin)；氟嘧菌酯(fluoxastrobin)；啶氧菌酯(picoxystrobin)；吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)；醚菌胺(dimoxystrobin)；吡菌苯威(pyribencarb)；螺环菌胺(spiroxamine)；苯氧喹啉(quinoxyfen)；环酰菌胺(fenhexamid)；唑菌酮(famoxadone)；咪唑菌酮(fenamidone)；苯酰菌胺(zoxamide)；噻唑菌胺(ethaboxam)；吲唑磺菌胺(amisulbrom)；缬霉威(iprovalicarb)；苯噻菌胺(benthiavalicarb)；氰霜唑(cyazofamid)；双炔酰菌胺(mandipropamid)；烟酰胺(boscalid)；吡噻菌胺(penthiopyrad)；苯菌酮(metrafenone)；氟吡菌酰胺(fluopiran)；联苯吡菌胺(bixafen)；环氟苄酰胺(cyflufenamid)；丙氧喹啉(proquinazid)；异噻菌胺(isotianil)；噻酰菌胺(tiadinil)；等等。
用于植物生长调节剂的活性成分
乙烯利(ethephon)，矮壮素(chlormequat-chloride)，甲哌(mepiquat-chloride)，赤霉素A(Gibberellin A)(以赤霉素A3(Gibberellin A3)为代表)，脱落酸，激动素，苄基腺嘌呤，1，3-二苯基脲，氯吡脲(forchlorfenuron)，噻苯隆(thidiazuron)，4-氧代-4-(2-苯基乙基)氨基丁酸，5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯，5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-甲酸，等等。
用于除草剂的活性成分
(1)苯氧基脂族酸除草剂
2，4-滴(2，4-PA)、2甲4氯(MCP)、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯硫代乙酯(phenothiol)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、氟氯吡氧乙酸(fluroxypyr)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、氯甲酰草胺(clomeprop)、萘丙胺(naproanilide)、等等。
(2)苯甲酸除草剂
草芽畏(2，3，6-TBA)、麦草畏(dicamba)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氨氯吡啶酸(picloram)、氯氨吡啶酸(aminopyralid)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、等等。
(3)脲除草剂
敌草隆(diuron)、利谷隆(linuron)、绿麦隆(chlortoluron)、异丙隆(isoproturon)、氟草隆(fluometuron)、异隆(isouron)、丁噻隆(tebuthiuron)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、苄草隆(cumyluron)、杀草隆(daimuron)、甲基杀草隆(methyl-daimuron)、等等。
(4)三嗪除草剂
莠去津(atrazine)、莠灭净(ametoryn)、氰草津(cyanazine)、西玛津(simazine)、扑灭津(propazine)、西草净(simetryn)、异戊净(dimethametryn)、扑草净(prometryn)、嗪草酮(metribuzin)、三嗪氟草胺(triaziflam)、三嗪茚草胺(indaziflam)、等等。
(5)联吡啶除草剂
百草枯(paraquat)、敌草快(diquat)、等等。
(6)羟基苯甲腈(hydroxybenznitrile)除草剂
溴苯腈(bromoxynil)、碘苯腈(ioxynil)、等等。
(7)二硝基苯胺除草剂
二甲戊灵(pendimethalin)、氨氟乐灵(prodiamine)、氟乐灵(trifluralin)、等等。
(8)有机磷除草剂
甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、地散磷(bensulide)、哌草磷(piperophos)、莎稗磷(anilofos)、草甘膦(glyphosate)、草铵磷(glufosinate)、拆分草铵磷(glufosinate-P)、双丙氨膦(bialaphos)、等等。
(9)氨基甲酸酯除草剂
燕麦敌(di-allate)、野麦畏(tri-allate)、茵草敌(EPTC)、丁草敌(butylate)、禾草丹(benthiocarb)、戊草丹(esprocarb)、禾草敌(molinate)、哌草丹(dimepiperate)、灭草灵(swep)、氯苯胺灵(chlorpropham)、甜菜宁(phenmedipham)、棉胺宁(phenisopham)、稗草丹(pyributicarb)、磺草灵(asulam)、等等。
(10)酰胺除草剂
敌稗(propanil)、炔苯酰草胺(propyzamide)、溴丁酰草胺(bromobutide)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、等等。
(11)乙酰氯苯胺除草剂
乙草胺(acetochlor)、甲草胺(alachlor)、丁草胺(butachlor)、二甲吩草胺(dimethenamid)、毒草胺(propachlor)、吡草胺(metazachlor)、异丙甲草胺(metolachlor)、丙草胺(pretilachlor)、噻吩草胺(thenylchlor)、烯草胺(pethoxamid)、等等。
(12)二苯醚除草剂
三氟羧草醚(acifluorfen-sodium)、甲羧除草醚(bifenox)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、乳氟禾草灵(lactofen)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲氧除草醚(chlomethoxynil)、苯草醚(aclonifen)、等等。
(13)环状亚胺除草剂
草酮(oxadiazon)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、唑草酯(carfentrazone-ethyl)、甲磺草胺(surfentrazone)、氟烯草酸(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、吡草醚(pyraflufen-ethyl)、丙炔草酮(oxadiargyl)、环戊草酮(pentoxazone)、嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、酰苯草酮(bencarbazone)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)等等；
(14)吡唑除草剂
吡草酮(benzofenap)、吡唑特(pyrazolate)、苄草唑(pyrazoxyfen)、苯唑草酮(topramezone)、磺酰草吡唑(pyrasulfotole)、等等。
(15)三酮除草剂
异唑草酮(isoxaflutole)、双环磺草酮(benzobicyclon)、磺草酮(sulcotrione)、甲基磺草酮(mesotrione)、环磺草酮(tembotrione)、双环磺草酮(tefuryltrione)、等等。
(16)芳氧基苯氧基丙酸除草剂
炔草酸(clodinafop-propargyl)、氰氟草酯(cyhalofop-butyl)、禾草灵(diclofop-methyl)、唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、吡氟禾草灵(fluazifop-butyl)、氟吡甲禾灵(haloxyfop-methyl)、喹禾灵(quizalofop-ethyl)，等等；
(17)三酮肟除草剂
禾草灭(alloxydim-sodium)、烯禾定(sethoxydim)、丁苯草酮(butroxydim)、烯草酮(clethodim)、氯丙草酮(cloproxydim)、噻草酮(cycloxydim)、吡喃草酮(tepraloxydim)、三甲苯草酮(tralkoxydim)、环苯草酮(profoxydim)、等等。
(18)磺酰基脲除草剂
氯磺隆(chlorsulfuron)、甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、甲磺隆(metsulfuron-methyl)、氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、醚苯磺隆(triasulfuron)、苄嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)、氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、醚磺隆(cinosulfuron)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron-methyl)、氟磺隆(prosulfuron)、胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、乙氧磺隆(ethoxysulfuron)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、甲基碘磺隆钠盐(iodosulfuron-methyl-sodium)、甲酰氨基嘧磺隆(foramsulfuron)、甲基二磺隆(mesosulfuron-methyl)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、等等。
(19)咪唑啉酮除草剂
咪草酸(imazamethabenz-methyl)、甲基咪草烟(imazamethapyr)、甲氧咪草烟(imazamox)、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑喹啉酸(imazaquin)、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、等等。
(20)磺酰胺除草剂
唑嘧磺草胺(flumetsulam)、磺草唑胺(metosulam)、双氯磺草胺(diclosulam)、双氟磺草胺(florasulam)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、五氟磺草胺(penoxsulam)、啶磺草胺(pyroxsulam)、等等。
(21)嘧啶基氧基苯甲酸除草剂
嘧草硫醚(pyrithiobac-sodium)、双草醚(bispyribac-sodium)、嘧草醚(pyriminobac-methyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、环酯草醚(pyriftalid)、嘧磺草胺(pyrimisulfan)、等等；以及
(22)其他体系的除草剂
灭草松(bentazon)、除草定(bromacil)、特草定(terbacil)、氯硫酰草胺(chlorthiamid)、异酰草胺(isoxaben)、地乐酚(dinoseb)、杀草强(amitrole)、环庚草醚(cinmethylin)、灭草环(tridiphane)、茅草枯(dalapon)、氟吡草腙钠(diflufenzopyr-sodium)、氟硫草定(dithiopyr)、噻唑烟酸(thiazopyr)、氟唑磺隆(flucarbazone-sodium)、丙苯磺隆钠(propoxycarbazone-sodium)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟噻草胺(flufenacet)、四唑酰草胺(fentrazamide)、唑草胺(cafenstrole)、茚草酮(indanofan)、嗪草酮(oxaziclomefone)、呋草黄(benfuresate)、2-氨基-3-氯-1，4-萘醌(ACN)、哒草特(pyridate)、氯草敏(chloridazon)、哒草伏(norflurazon)、呋草酮(flurtamone)、吡氟酰草胺(diflufenican)、氟吡酰草胺(picolinafen)、氟丁草胺(beflubutamid)、异草松(clomazone)、氨唑草酮(amicarbazone)、唑啉草酯(pinoxaden)、双唑草腈(pyraclonil)、吡杀草砜(pyroxasulfone)、唑酮磺吩酸甲酯(thiencarbazone-methyl)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、三唑酰草胺(ipfencarbazone)、异噻草醚(methiozolin)、等等。
用于增效剂的活性成分
胡椒基丁醚，增效菊，亚砜，N-(2-乙基己基)-8，9，10-三降冰片-5-烯-2，3-二甲酰亚胺(dicarboximid)(MGK264)，N-癸基咪唑，WARF-抗阻剂，TBPT，TPP，IBP，PSCP，甲基碘(CH3I)，对-苯基丁烯酮，二乙基马来酸酯，DMC，FDMC，ETP，ETN，等等。
用于危害植物毒性减少剂的活性成分
解草嗪(benoxacor)、解草酯(cloquintocet-mexyl)、解草胺腈(cyometrinil)、烯丙酰草胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole-ethyl)、解草啶(fenclorim)、解草胺(flurazole)、解草唑(furilazole)、吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)、解草烷(MGl91)、解草腈(oxabetrinil)、二丙烯草胺(allidochlor)、乙基双苯唑酸(isoxadifen-ethyl)、对异丙基甲苯磺酰胺(cyprosulfamide)、氟草肟(fluxofenim)、1，8-萘二甲酸酐、解草达(AD-67)，等等。
实施例
下面通过制备例、制剂例和试验例更详细地描述本发明，但本发明不应当被限于此。
首先，下面描述本发明的化合物的制备例。
制备例1
向2-(4-三氟甲基苯基)乙胺2.00g(10.57mmol)和DMF 20mL的混合物中，加入碳酸钾2.92g(21.13mmol)和4，5-二氯-6-乙基嘧啶2.06g(11.63mmol)，并将混合物在90℃搅拌5小时。在将混合物冷却至室温后，向其加入水60mL，并且将混合物用乙酸乙酯萃取三遍。将有机层用水和饱和的盐水洗涤，并随后经过无水硫酸钠干燥，并浓缩。对所得的残余物进行硅胶柱色谱，以获得5-氯-4-乙基-6-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]嘧啶(本发明的化合物)3.00g。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.27(3H，t，J＝7.5Hz)，2.79(2H，q，J＝7.5Hz)，3.00(2H，t，J＝7.0Hz)，3.79(2H，q，J＝7.0Hz)，5.42(1H，bs)，7.35(2H，d，J＝7.9Hz)，7.58(2H，d，J＝7.9Hz)，8.45(1H，s)。
制备例2
向三乙胺24.2mL(175mmol)和甲苯140mL的混合物中，加入2-(4-三氟甲基苯基)乙胺31.8g(纯度92％，155mmol)和4，5-二氯-6-乙基嘧啶20.0g(纯度91％，103mmol)。将混合物在110℃搅拌六小时，并随后冷却至室温。向其加入水200mL，并将混合物用乙酸乙酯萃取两遍。将有机层用饱和的盐水洗涤，并随后经过无水硫酸钠干燥，并浓缩。将所得的残余物从10％乙酸乙酯/己烷重结晶，以获得5-氯-4-乙基-6-[2-(4-三氟甲基苯基)乙基]嘧啶(本发明的化合物)22.4g。
接着，下文将描述制剂例。在本文中，“份”表示“重量份”。
制剂例1
将九(9)份本发明的化合物溶解到37.5份二甲苯和37.5份二甲基甲酰胺中。向其中加入10份聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚和6份十二烷基苯磺酸钙，并充分搅拌混合，以获得乳油剂。
制剂例2
将五(5)份SORPOL 5060(注册商品名，TOHO Chemical Industry Co.，LTD.)加入到40份本发明的化合物中，并充分混合。随后，向其中加入32份CARPLEX#80(注册商品名，Shionogi&Co.，Ltd.，合成含水氧化硅细粉末)和23份300目硅藻土，并用果汁混合器混合，以获得可湿性粉剂。
制剂例3
将三(3)份本发明的化合物、5份合成含水氧化硅细粉末、5份十二烷基苯磺酸钠、30份膨润土和57份粘土加入，并充分搅拌混合。向此混合物中加入适当量的水。将混合物进一步搅拌，用造粒机造粒，并随后晾干，以获得颗粒剂。
制剂例4
用研钵将四点五(4.5)份本发明的化合物、1份合成含水氧化硅细粉末、1份作为絮凝剂的Dorires B(由Sankyo制造)、和7份粘土充分混合，并随后用果汁混合器搅拌。向所得的混合物中，加入86.5份粘土，并充分搅拌混合，以获得粉剂。
制剂例5
将十(10)份本发明的化合物、35份聚氧乙烯烷基醚硫酸铵盐和白炭黑的混合物(重量比1∶1)、55份水混合，并随后通过湿法研磨法精细粉碎，以获得制剂。
制剂例6
将零点五(0.5)份本发明的化合物溶解在10份二氯甲烷中。将此溶液与89.5份Isopar M(异链烷烃：注册商品名，Exxon Chemical)混合，以获得油溶液。
制剂例7
将零点一(0.1)份本发明的化合物和49.9份NEO-THIOZOL(ChuoKasei Co.，Ltd.)放在气雾剂罐中。向罐安装气雾剂阀，并且随后用25份二甲醚和25份LPG填充该罐。摇晃气雾剂罐，并向罐安装致动器，以获得油状气雾剂。
制剂例8
用0.6份本发明的化合物、0.01份BHT、5份二甲苯、3.39份脱臭煤油和1份乳化剂[Atmos 300(注册商品名，Atmos Chemical Ltd.)]的混合溶液以及50份蒸馏水填充气雾剂容器。向容器附接阀部件，并且随后在增压下通过阀用40份推进剂(LPG)填充容器，以获得水性气雾剂。
进一步，通过试验例示出本发明的化合物作为用于有害生物防治剂的活性成分的有效性。
试验例1
用水将根据制剂例5制备的本发明化合物的制剂稀释，使得将活性成分浓度设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
将二十(20)mL的上述测试药溶液喷到第三至第四叶期的甘蓝(Brassicae oleracea)上。在测试药溶液干燥后，切除植物的空气中部分(aerial part)，并随后与五只处于第二幼虫龄期的小菜蛾(Plutella xylostella)一起放置在聚乙烯杯(容量100mL)中。将杯子保持在25℃，并在5天后清点存活的昆虫的数量，并且根据以下等式计算死亡率。
死亡率(％)＝(死亡幼虫数/被测幼虫数)×100
结果是，使用本发明化合物的处理显示80％以上的死亡率。
试验例2
用水将根据制剂例5制备的本发明的化合物的制剂稀释，使得活性成分浓度被设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
具有5.5cm直径的聚乙烯杯的底部铺有相同尺寸的滤纸。将人造食物Insecta LF(由NOSAN CORPORATION制造)片成厚度为6mm，切成一半，并随后置于滤纸上。随后，将2mL的试验溶液倒入聚乙烯杯中。将试验溶液晾干后，将5只第四幼虫龄期的烟草毛虫(斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura))释放到聚乙烯杯中，并且用盖子将杯子密封。6天后，清点存活的烟草毛虫(斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura))的数量，并且根据以下等式计算死亡率。
死亡率(％)＝(死亡幼虫数/被测幼虫数)×100
结果是，使用本发明化合物的处理显示80％以上的死亡率.
试验例3
用水将根据制剂例5制备的本发明化合物的制剂稀释，使得活性成分浓度设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
将直径为5.5cm的滤纸铺在直径为5.5cm的聚乙烯杯的底部上。将人造食物SilkMate 2S(由NOSAN CORPORATION制造)片成厚度为2mm，并随后置于滤纸上。随后，将1mL的试验溶液(500ppm)倒入聚乙烯杯中。将试验溶液晾干后，将直径为5.5em的滤纸放在人造食物上，并将30只第一幼虫龄期的夏果卷叶蛾(棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana))释放在滤纸上，并且用盖子将杯子密封。7天后，清点存活的夏果卷叶蛾的数量，并且根据以下等式计算死亡率。
死亡率(％)＝(死亡幼虫数/被测幼虫数)×100
结果是，使用本发明化合物的处理显示90％以上的死亡率。
试验例4
用水将根据制剂例5制备的本发明化合物的制剂稀释，使得将活性成分浓度设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
将稻秧(在第二真叶发展期)种植在聚乙烯杯中，并且喷洒上述试验溶液10mL。在试验溶液晾干后，释放二十(20)只三至四幼虫龄期的稻飞虱(褐飞虱(Nilaparvata lugens))，并将植物保持在25℃的温室中。6天后，检查在稻叶上寄生的存活的昆虫的数量，并且通过以下等式计算防治值。
防治值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100
其中在该式中的符号表示以下描述。
Cb：在未处理区域中处理前的昆虫数；
Cai：在未处理区域中在观察时存活的寄生的昆虫数；
Tb：在处理区域中处理前的昆虫数；
Tai：在处理区域中在观察时存活的寄生的昆虫数；
结果是，使用本发明化合物的处理显示90％以上的防治值。
试验例5
用水将根据制剂例5制备的本发明的化合物的制剂稀释，使得活性成分浓度被设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
将稻秧(在第二真叶发展期)种植在聚乙烯杯中，并且向植物根中浇灌上述试验溶液5mL，并在温室中将植物保持在25℃ 7天。释放二十(20)只三至四幼虫龄期的稻飞虱(褐飞虱(Nilaparvata lugens))，并在温室中将植物保持在25℃。6天后，检查在稻叶上寄生的存活的昆虫的数量，并且通过以下等式计算防治值。
防治值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100
其中在该式中的符号表示以下描述。
Cb：在未处理区域中处理前的昆虫数；
Cai：在未处理区域中在观察时存活的寄生的昆虫数；
Tb：在处理区域中处理前的昆虫数；
Tai：在处理区域中在观察时存活的寄生的昆虫数；
结果是，使用本发明化合物的处理显示90％以上的防治值。
试验例6
用水将根据制剂例5制备的本发明化合物的制剂稀释，使得活性成分浓度被设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
将黄瓜秧苗(在第一真叶发展期)种植在塑料杯中，并将约30只棉蚜(Aphis gossypii)释放到黄瓜叶上，并使其保持1天。将上述试验溶液20mL喷洒到秧苗中。
在喷洒后第6天，检查在黄瓜叶上寄生的存活的昆虫的数量，并且通过以下等式计算防治值。
防治值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100
其中在该式中的符号表示以下描述。
Cb：在未处理区域中处理前的昆虫数；
Cai：在未处理区域中在观察时存活的寄生的昆虫数；
Tb：在处理区域中处理前的昆虫数；
Tai：在处理区域中在观察时存活的寄生的昆虫数；
结果是，使用本发明化合物的处理显示90％以上的防治值。
试验例7
用水将根据制剂例5制备的本发明的化合物的制剂稀释，使得活性成分浓度被设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
从黄瓜秧苗(在第一真叶发展期)洗掉土壤。将黄瓜秧苗的根浸泡在上述试验溶液5mL中，并且在处理后一天，将三十只棉蚜(Aphis gossypii)(所有生命期)接种到黄瓜叶上。在接种后第7天，检查在黄瓜叶上寄生的存活的昆虫的数量，并且通过以下等式计算防治值。
防治值(％)＝{1-(Cb×Tai)/(Cai×Tb)}×100
其中在该式中的符号表示以下描述。
Cb：在未处理区域中处理前的昆虫数；
Cai：在未处理区域中在观察时存活的寄生的昆虫数；
Tb：在处理区域中处理前的昆虫数；
Tai：在处理区域中在观察时存活的寄生的昆虫数；
结果是，使用本发明化合物的处理显示90％以上的防治值。
试验例8
用水将根据制剂例5制备的本发明化合物的制剂稀释，使得活性成分浓度被设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
将四十(40)只雌性二斑蛛螨虫(二斑叶螨(Tetranychus urticae))成虫释放到菜豆(在第一叶发展后立即释放)上。第二天，用喷雾枪将上述试验溶液以化学溶液的下滴量(dripping amount)喷洒。将植物放在恒温培养室(25℃)中，并且在处理后第13天，检查存活的昆虫的数量，并且通过以下等式计算防治值。
防治值(％)＝{1-(在处理区域中存活的雌性成年昆虫的数量)/(在未处理区域中存活的雌性成年昆虫的数量)×100
结果是，使用本发明化合物的处理显示90％以上的防治值。
试验例9
用水将根据制剂例5制备的本发明化合物的制剂稀释，使得活性成分浓度被设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
具有5.5cm直径的聚乙烯杯的底部铺有相同尺寸的滤纸，并且将0.7mL的上述试验试剂溶液滴加到滤纸上，并将30mg的蔗糖作为饵均匀放在杯子中。将十(10)只雌性成年家蝇(Musca domestica)释放到聚乙烯杯中，并用盖子盖住杯子。24小时后，检查家蝇的生存和死亡，并且清点死亡昆虫的数量，并且通过以下等式计算昆虫的死亡率。
昆虫的死亡率(％)＝(死亡昆虫数/被测昆虫数)×100
结果是，使用本发明化合物的处理显示100％的死亡率。
试验例10
用水将根据制剂例5制备的本发明化合物的制剂稀释，使得活性成分浓度被设置到500ppm，以制备试验试剂溶液。
将上述测试试剂溶液0.7mL加入至100mL离子交换水中(活性成分浓度为3.5ppm)。将二十(20)只普通家蚊(淡色库蚊(Culex pipiens pallens))的末龄幼虫释放到上述溶液上。24小时后，检查普通家蚊的生存和死亡情况，并且清点死亡昆虫的数量，并且通过以下等式计算昆虫的死亡率。
昆虫的死亡率(％)＝(死亡昆虫数)/(被测昆虫数)×100
结果是，使用本发明化合物的处理显示90％以上的死亡率。
试验例11
将十(10)mg的本发明化合物溶解到3mL的丙酮中。进一步，用丙酮将试剂溶液稀释至二十倍，以制备试验试剂溶液(活性成分浓度为167ppm)。对非洲疟蚊(冈比亚按蚊(Anopheles gambiae))成虫用二氧化碳气体进行麻醉处理，并随后对雌性昆虫的前胸背板局部施用各0.3μL的上述试验试剂。10只一组地进行试验，并且在局部施用后，将昆虫转移至杯子，并用5％糖溶液喂养。在局部施用后第二天，检查非洲疟蚊的生存和死亡情况，并且通过以下等式计算昆虫的死亡率。
昆虫的死亡率(％)＝(死亡昆虫数)/(被测昆虫数)×100
结果是，使用本发明化合物的处理显示90％以上的死亡率。
工业实用性
本发明的化合物具有用于防治有害生物的功效，并且因此可用作用于有害生物防治剂的活性成分。