专利名称：一种布南色林的制备方法
技术领域：
本发明涉及合成式⑴化合物布南色林，即2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯 基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷[b]吡啶的制备方法。
权利要求
一种制备式(I)化合物布南色林的方法，其特征为a)式(II)化合物与N 乙基哌嗪以非质子极性溶剂做溶媒，在碱性催化剂和活化试剂的适宜温度作用下转化为式(I)化合物；b)反应完毕后，反应液经过滤、加水萃取、浓缩、重结晶得到式(I)化合物的纯品。F2009100893617C0000011.tif,F2009100893617C0000012.tif
2.根据权利要求1的制备方法，其中式(II)化合物与N-乙基哌嗪反应的非质子极性 溶剂为二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮的一种或几种混合物。
3.根据权利要求1的制备方法，其中式(II)化合物与N-乙基哌嗪反应的碱性催化剂 为无水碳酸钾、无水碳酸钠、无水碳酸氢钠、无水碳酸氢钾中的一种或几种混合物。
4.根据权利要求1的制备方法，其中式(II)化合物与N-乙基哌嗪反应的适宜温度为 溶媒回流温度。
5.根据权利要求1的制备方法，其中式(II)化合物与N-乙基哌嗪反应中的活化试剂 为碘化钾、碘化钠的一种或两者混合物。
6.根据权利要求1的制备方法，其中使用式(II)化合物中的Y代表卤素。
7.药物组合物，该药物组合物包括作为活性组分的根据权利要求1-6制备的式(I)化 合物布南色林与一种或多种药学上可接受的惰性无毒载体。
8.根据权利要求1-6制备的式(I)化合物布南色林可用于精神分裂症治疗。
全文摘要
本发明涉及式(I)化合物布南色林的制备方法，将式(II)化合物与N-乙基哌嗪在碱催化下转化为式(I)化合物布南色林，布南色林在精神分裂症治疗方面具有极为有价值的药理和治疗特性。
文档编号B01J27/236GK101955459SQ20091008936
公开日2011年1月26日 申请日期2009年7月17日 优先权日2009年7月17日
发明者卢文, 张志强, 李萍 申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司