专利名称：药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种新型的注射用药物组合物，所述的组合物含有N-(2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸以及氨基丁三醇。这种冻干形式的组合物在室温下是稳定的，并且当重构时形成的水溶液可以稳定至少12小时。
背景技术：
硼替佐米是N- (2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸。
权利要求
1.一种注射用药物组合物，所述的组合物含有治疗有效量的N-O-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸或它的盐或它的衍生物以及氨基丁三醇，其中所述的组合物是稳定的。
2.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中所述组合物的PH值被调节到6.8到 8.2的范围内。
3.根据权利要求2所述的注射用药物组合物，其中所述组合物的PH值被调节到7.O。
4.根据权利要求3所述的注射用药物组合物，其中干燥形式的所述组合物在40°C， 75%的相对湿度下储存1个月显示的总杂质度低于0. 68，并且当重构时，溶液形式的所述的组合物保持至少12个小时的稳定。
5.根据权利要求2所述的注射用药物组合物，其中所述的组合物是干燥形式。
6.根据权利要求5所述的注射用药物组合物，其中所述的组合物是冷冻干燥形式，并且在常温条件下保持6个月的稳定。
7.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中N-(2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸和氨基丁三醇的摩尔比是1 3。
8.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中所述的组合物含有填充剂，所述的填充剂选自由氯化钾，氯化钠，甘露醇，乳糖，蔗糖，麦芽糖，海藻糖和它们的混合物组成的组中。
9.一种用于配制N-(2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸的方法，所述的方法包括(a)制备水混合物，所述的水混合物含有(i) N- (2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸( )氨基丁三醇和可选的填充剂，并(b)将溶液的pH值调节到6.8到8. 2，以及(c)将(b)获得的溶液进行冻干。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述的水混合物还包括水溶性共溶剂。
11.根据权利要求10所述的方法，其中通过添加酸将pH值的范围调节到6.9到7. 2。
全文摘要
本发明涉及一种注射用药物组合物，所述的组合物含有治疗有效量的N-(2-吡嗪基)羰基-L-苯基丙氨酰-L-亮氨酸硼酸或它的盐或它的衍生物以及氨基丁三醇，其中所述的组合物是稳定的。
文档编号A61K38/05GK102292086SQ201080004118
公开日2011年12月21日 申请日期2010年1月8日 优先权日2009年1月9日
发明者·萨布拉玛尼安 N, B·纳姆多 奥克, 撒布哈斯巴拉姆·博米克 申请人:太阳医药高级研发有限公司