专利名称：酰胺的制备方法
酰胺的制备方法本申请是发明名称为“酰胺的制备方法”的发明专利申请No. 200680036554. 0的 分案申请，其优先权日为2005年9月16日，申请日是2006年09月14日。本发明涉及一种吡唑基-4-羧酸苯并降冰片烯-5-基_酰胺的制备方法，还涉 及用于该方法中的新的中间体。本发明进一步涉及顺-3- 二氟代甲基-1-甲基-IH-吡 唑-4-羧酸(9-异丙基-1，2，3，4-四氢-1，4-甲撑-萘-5-基)-酰胺的新晶体变体，包含 它的组合物及其在作物中控制真菌感染的用途。吡唑基-4-羧酸苯并降冰片烯-5-基-酰胺，例如3- 二氟代甲基-1-甲基-IH-吡 唑-4-羧酸(9-异丙基-1，2，3，4-四氢-1，4-甲撑-萘-5-基)-酰胺，是有价值的抗真菌 剂，例如，在WO 04/035589中所描述的。WO 04/035589描述了一种吡唑基-4-羧酸苯并降冰片烯-5-基-酰胺的制备方法 (参见方案1)方案1
权利要求
式II化合物，其中R1和R2各自独立地为氢或C1 C5烷基。FDA0000028036320000011.tif
2.根据权利要求1的式II化合物在制备式I化合物中的用途，
全文摘要
本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，其中R1和R2各自独立地是氢或C1-C5的烷基，并且R3是CF3或CF2H，其包括a)将R1和R2如式(I)中所定义的式(II)化合物与至少一种还原剂反应，从而形成其中R1和R2如式(I)中所定义的式(III)化合物，和b)将该化合物与至少一种还原剂反应，从而形成其中R1和R2如式(I)中所定义的式(IV)化合物，和(c)通过与Q是氯、氟、溴、碘、羟基或C1-C6的烷氧基并且R3如式(I)中所定义的式(V)化合物反应，将该化合物转化成式(I)化合物；并且还涉及用于该方法中的新的中间体。
文档编号C07D231/14GK101979374SQ20101050573
公开日2011年2月23日 申请日期2006年9月14日 优先权日2005年9月16日
发明者C·科西, F·乔尔丹诺, G·赛弗特, H·托布勒, H·沃尔特, I·琼斯, J·艾伦弗兰德, M·采勒, N·乔治, P·博奈特, S·C·沙 申请人:先正达参股股份有限公司;辛根塔有限公司