一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法

文档序号:3501353阅读:158来源:国知局
专利名称:一种盐酸头孢唑兰中间体的制备方法
技术领域
本发明涉及头孢菌素的制备方法,具体涉及一种结构式如式I所示的盐酸头孢唑兰中间体的制备方法。
权利要求
1.种式I所示的盐酸头孢唑兰中间体的制备方法,
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于步骤(1) (3)中礼、R2分别代表甲基。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于步骤⑴和(2)中所述卤代烃试剂为二氯甲烷、三氯甲烷、二氯乙烷、氟利昂。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于步骤(1)所述硅烷化试剂选自六甲基二硅胺烷、N,O-双三甲硅基乙酰胺、三甲基碘硅烷。
5.如权利要求1所述的方法,其特征在于步骤(2)所述硅烷化试剂为三甲基碘硅烷。
6.如权利要求1所述的方法,其特征在于步骤(2)反应温度为20 50°C,反应时间为3 5小时。
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于步骤O)反应温度为30 40°C。
8.如权利要求1所述的方法,其特征在于步骤(3)所述温度范围为20 50°C,反应时间为3小时。
9.如权利要求8所述的方法,其特征在于步骤(3)所述温度范围为30 40°C。
10.如权利要求1所述的方法,其特征在于步骤(3)所述后处理过程是将反应液冷却至o°c左右,加入适量甲醇,析晶,得到式I所示的盐酸头孢唑兰中间体。
全文摘要
本发明涉及一种式I所示的盐酸头孢唑兰中间体的制备方法。该方法以7-ACA为原料,经过硅烷化反应后,与式IVa化合物反应,经后处理得到式I所示的盐酸头孢唑兰中间体。本发明首次在盐酸头孢唑兰式I中间体的合成方法中引入式IVa化合物,使反应条件温和,操作简单,容易控制,产生副产物少,更加经济实用,容易工业化生产。
文档编号C07D519/06GK102443016SQ201010505390
公开日2012年5月9日 申请日期2010年10月13日 优先权日2010年10月13日
发明者吕健, 孙会谦, 武仙英, 郝盼杰, 马玉秀, 高利, 龚登凰 申请人:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
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