一种含氮杂环化合物的合成方法

文档序号:3506142阅读:202来源:国知局
专利名称:一种含氮杂环化合物的合成方法
技术领域
本发明属于化学领域,具体是涉及一种含氮杂环化合物的合成方法。
背景技术
基于异氰基化合物构建如吡咯,咪唑,噻唑含氮杂环等已经成为一种非常有效的 合成方法,在药物开发,材料合成等领域已经较为广泛应用。而进一步研究发展异氰基化合 物与芳基卤代物串联反应构建含氮多环结构还见文献报道。

发明内容
本发明的目的是提供一种含氮杂环化合物的合成方法。实现上述目的的技术方案如下一种含氮杂环化合物的合成方法,在有机溶剂和碱的环境中,具有式I结构的化 合物与异氰基化合物在铜盐为催化剂的条件下进行串联反应,构建含有二氢吡咯并喹啉骨 架分子;
权利要求
1. 一种合成含氮杂环化合物的方法,其特征是,在有机溶剂和碱的环境中,具有式I结 构或式II结构的化合物与异氰基化合物在铜盐为催化剂的条件下进行串联反应,构建含 氮杂环化合物;其中
2.如权利要求1所述的合成方法,其特征是,所述催化剂的量为相对于异氰基化合物 的用量的摩尔百分比为到20%。
3.如权利要求1所述的合成方法,其特征是,当Z为I时,串联反应的进行温度为 80-100°C ;当Y为Br时,串联反应的进行温度为90_140°C。
4.如权利要求1-3任一所述的合成方法,其特征是,所述的碱是K2C03、Cs2C03、K3PO4, NaOH或KOH ;所述的有机溶剂是DMF或DMSO。
5.如权利要求1-3任一所述的合成方法,其特征是,所述的铜盐是Cul,CuBr,CuCl, CuI2, CuBr2, CuCl2, Cu (OTf)2, Cu (OTf) 2,或 CuiTc。
6.如权利要求1所述的合成方法,其特征是,所述的异氰基化合物为异氰基乙酸乙酯, 异腈甲基磷酸二乙酯,或异氰基乙酸叔丁酯。
全文摘要
本发明涉及一种含氮杂环化合物的合成方法,该方法在有机溶剂和碱的环境中,具有式I结构或式II结构的化合物与异氰基化合物在铜盐为催化剂的条件下进行串联反应构建含氮杂环化合物。所述合成反应的反应速度快,副产物较少,官能团耐受性强,可以以较高产率得到目标化合物。该合成方法,起始原料来源方便,所用催化剂便宜,有实现工业化的前景。
文档编号C07F9/40GK102140096SQ20111002586
公开日2011年8月3日 申请日期2011年1月24日 优先权日2011年1月24日
发明者丁克, 周凤涛, 蔡倩 申请人:中国科学院广州生物医药与健康研究院
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