一种双膦酸类化合物的制备方法

文档序号:3518875阅读:194来源:国知局
专利名称:一种双膦酸类化合物的制备方法
技术领域
本发明属于ー种化合物的制备方法,具体是指ー种方便、高效的双膦酸类化合物的制备方法。
背景技术
双膦酸类化合物是ー类用于骨病和钙代谢机能障碍治疗的药用活性物质,适用于骨质疏松、佩吉特病和溶骨性转移等疾病的治疗。内源性物质焦磷酸是天然的骨吸收抑制剂,然而其含有的P-O-P键在体内可快速地发生酶解反应,导致其体内半衰期过短,因而无法用作骨吸收的治疗药物。双膦酸类化合物(如式I所示)具有P-C-P键,可视为焦磷酸的合成类似物。其在体内具有较长的半衰期,足以影响骨代谢。因而双膦酸类化合物可作为治疗与骨吸收有关的一系列疾病(如骨质疏松、佩吉特病和溶骨性转移等疾病)的有效药物。双膦酸类化合物的通式如下
权利要求
1.ー种双膦酸类化合物的制备方法,该双膦酸类化合物的通式如式I所述
2.如权利要求I所述的双膦酸类化合物的制备方法,其特征在于该羧酸类化合物如式II所述
全文摘要
本发明涉及一种双膦酸类化合物的制备方法,属于化合物的制备方法。该方法以羧酸类化合物为原料,应用单一含磷试剂PCl3,在水存在下,于环境友好的市售廉价脂肪烃类溶剂中进行双膦酸化反应;之后经水解反应,并结合重结晶操作。优点在于所获双膦酸类化合物产率高,纯度好;仅使用单一含磷试剂,且可在水存在下发生双膦酸化反应,反应条件简单、温和,易于操作,适于工业生产。
文档编号C07F9/38GK102690288SQ20121018623
公开日2012年9月26日 申请日期2012年6月7日 优先权日2012年6月7日
发明者冯亭亭, 孙凯, 宗智慧, 成焕吉, 李 杰, 王小禹, 贾妍 申请人:吉林大学
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