基团包含2至14个碳原子、2至7个碳原子或5个或 6个碳原子。在一些实施方式中，杂芳基基团具有1至4个杂原子、1至3个杂原子或1个或 2个杂原子。杂芳基基团包括单环和多环（例如，具有2个、3个或4个稠环）系统。杂芳 基基团的例子包括但不限于化晚基、喀晚基、化嗦基、化嗦基、=嗦基、巧喃基、哇嘟基、异哇 嘟基、嚷吩基、咪挫基、嚷挫基、吗I噪基（比如吗I噪-3-基）、化咯基、嗯挫基、苯并巧喃基、苯 并嚷吩基、苯并嚷挫基、异嗯挫基、化挫基、S挫基、四挫基、吗I挫基、1，2, 4-嚷二挫基、异嚷 挫基、苯并嚷吩基、嚷岭基、巧挫基、苯并咪挫基、二氨吗I噪基、化喃基、嗯二挫基、异嗯挫基、 S挫基、嚷蔥基、化挫基、中氮巧基、异氮巧基、异苯并巧喃基、苯并嗯挫基、咕吨基、2H-化咯 基、化咯基、3H-吗I噪基、4H-哇嗦基、献嗦基、二氮杂糞基、哇挫嘟基、菲晚基、叮晚基、糞嵌 二氮杂苯基、菲咯嘟基、吩嗦基、异嚷挫基、吩嚷嗦基、异嗯挫基、巧咕基任urazanyl)、吩嗯 嗦基基团等。适当的杂芳基基团包括1，2, 3-S挫、1，2, 4-S挫、5-氨基-1，2, 4-S挫、咪 挫、嗯挫、异嗯挫、1，2, 3-嗯二挫、1，2, 4-嗯二挫、3-氨基-1，2, 4-嗯二挫、1，2, 5-嗯二挫、 1，3, 4-嗯二挫、化晚和2-氨基化晚。
[0059] 如本文所使用，术语"杂芳基烷基"意思是被杂芳基基团取代的Ci-e烷基基团。
[0060] 如本文所使用，术语"氨氧根化ydoxy)"或"径基"意思是-OH基团。
[0061] 如本文所使用，短语"X至Y的整数"意思是包括端点的任何整数。例如，短语"X至Y的整数"意思是1、2、3、4或5。
[0062] 如本文所使用，短语"任选地取代的"意思是取代是任选的并且所W包括未取代和 取代的原子和部分二者。"取代的"原子或部分指示指定的原子或部分上的任何氨可用来自 指示的取代基基团的选择替换，前提是不超过指定原子或部分的正常化合价，并且取代产 生稳定的化合物。例如，如果甲基是任选地取代的，那么碳原子上的3个氨原子可用取代基 基团替换。本文提供了当基团或原子被取代时可使用的取代基的例子。
[0063] 如本文所使用，术语"苯基"意思是-Oft。苯基可W是未取代的或用一个、两个或 =个适当的取代基取代。
[0064] 如本文所使用，短语"基本上分离的"意思是至少部分或基本上从形成或检测到其 的环境分离的化合物。
[0065] 如本文所使用，短语"适当的取代基"或"取代基"意思是不破坏本文所述的 化合物或用于制备它们的中间体的合成效用的基团。可用于任选地取代原子或基团 的适当的取代基的例子包括但不限于Ci-Ce烷基、Ci-Ce締基、Ci-Ce烘基、Ce-Ce芳基、 Ci-Cg烷氧基、C厂Cs杂芳基、C厂Cg环烷基、C广Cg芳氧基、-CN、-〇H、氧基、面基、面代烧 基、-側2、-〇)2山-畑2、-畑咕-(；烷基）、-^(：1-(；烷基）2、-畑似芳基）、-^(：日-〔6芳 基）2、-C册、-CO(Ci-Ce烷基）、-CO((C5-Ce)芳基）、-C〇2 ( (Ci-Ce)烷基）和-C〇2 ( (Cs-Ce)芳 基）。本领域技术人员可基于本文所述的化合物稳定性和合成活性容易选择适当的取代基。 在一些实施方式中，取代基是面基化alo)。
[0066] 在本说明书的各个地方，可按组或按范围公开化合物的取代基。尤其期望实施方 式包括运样的组和范围成员的每个和所有单个子组合。例如，术语"Cle烷基"具体旨在单 独公开了甲基、乙基、丙基、C4烷基、C5烷基和Ce烷基W及每个的支链形式。
[0067] 进一步认识到，为了清楚，在分开的实施方式中描述的，本文所述的某些特征也可 组合提供在单个实施方式中。相反，为了简洁，在单个实施方式的上下文中描述的各种特征 也可分别或W任何适当的子组合提供。
[0068] 应理解，适当地，本公开包括本文所述的化合物的立体异构体、非对映体和光学立 体异构体，W及其混合物的用途。另外，应理解，本文所述的化合物的立体异构体、非对映体 和光学立体异构体，和其混合物在本公开的范围内。通过非限制性例子，混合物可W是外消 旋体或混合物可包括不相同比例的一种具体立体异构体和另一种立体异构体。另外，化合 物可提供为基本上纯的立体异构体、非对映体和光学立体异构体（比如差向异构体）。
[0069] 本文所述的化合物可W是不对称的（例如，具有一个或多个立构中屯、）。所有的立 体异构体，比如对映体和非对映体，旨在包括在本公开的范围内，除非另外指出。包含不对 称的取代碳原子的化合物可W光学活性或外消旋形式分离。由光学活性原料制备光学活性 形式的方法是本领域已知的，比如通过拆解外消旋混合物或通过立体选择性合成。締控、C =N双键等的许多几何异构体也可存在于本文所述的化合物中，并且本发明考虑所有运样 的稳定异构体。化合物的顺式和反式几何异构体也包括在本发明的范围内并且可作为异构 体的混合物或作为独立的异构体形式分离。在其结构或名字中指出能够立体异构或几何异 构的化合物而未提及具体的R/S或顺式/反式构象时，意欲考虑所有运样的异构体。
[0070] 可通过本领域已知的许多方法的任何一种进行化合物的外消旋混合物的拆解，包 括，例如，使用手性光学活性、成盐有机酸的拆解酸的分级重结晶。用于分级重结晶方法的 适当的拆解试剂包括但不限于光学活性酸，比如D和L形式的酒石酸、二乙酷基酒石酸、联 苯甲酯酒石酸、扁桃酸、苹果酸、乳酸和各种光学活性精脑横酸，比如0-精脑横酸。适于分 级结晶方法的其他拆解试剂包括但不限于立体异构纯形式的a-甲基-苄基-胺（例如， S和R形式，或非对映体纯形式）、2-苯基甘氨醇、去甲麻黄碱、麻黄碱、N-甲基麻黄碱、环己 基乙胺、1，2-二氨基环己烧等。外消旋混合物的拆解也可通过在填充有光学活性的拆解试 剂（例如，二硝基苯甲酯苯基甘氨酸）的柱子上洗脱进行。适当的洗脱溶剂组合物可由本 领域技术人员决定。
[0071] 化合物也可包括互变异构形式。互变异构形式源自单键与相邻双键的交换W及伴 随的质子迁移。互变异构形式包括质子移变互变异构体，其是具有相同经验式和总电荷的 异构质子化态。质子移变互变异构体的例子包括但不限于酬-締醇对、酷胺-亚氨酸对、 内酷胺-内酷亚胺对、酷胺-亚氨酸对、締胺-亚胺对，和质子可占据杂环系统的两个或更 多个位置的环形形式，包括但不限于IH-和3H-咪挫、和4H-1，2, 4-S挫、IH-和 2H-异吗I噪，和IH-和甜-化挫。互变异构形式可W是平衡的或通过适当的取代空间上锁定 为一种形式。
[0072] 化合物也包括水合物和溶剂化物，W及无水和非溶剂化形式。
[0073] 在一些实施方式中，化合物是基本上或完全分离的。部分分离可包括，例如，富含 本文所述的化合物（一种或多种）的组合物。基本上分离可包括的组合物包含按重量计至 少约50 %、至少约60 %、至少约70 %、至少约80 %、至少约90 %、至少约95 %、至少约97 %， 或至少约99%的化合物，或其盐。分离化合物和它们的盐的方法是本领域常规的。
[0074] 提供了各种化合物的实施方式。在未具体叙述变量的情况下，该变量可W是本文 所述的任何选项，除非W其他方式叙述或通过上下文指出。
[00巧]在一些实施方式中，提供了具有式I的化合物：
[0076]
[0077] 其中：
[0078] Ri是任选地取代的CI-Ce烷基或任选地取代的CI-Ce烷氧基；
[0079] Rz是任选地取代的CI-Cg烷基或任选地取代的CI-Cg烷氧基；
[0080] Rs是任选地取代的叔下基、
[00引]其中，
[0082]Ra选自H、CI-Ce烷氧基，和CI-Ce烷基；
[008引Rs选自H、CI-Ce烷氧基，和CI-Ce烷基讯
[0084] Re选自H、Ci-Cg烷氧基，和Ci-Cg烷基。
[0085] 在一些实施方式中，Rs是任选地取代的叔下基。在一些实施方式中，Rs是叔下基
[0086] 在一些实施方式中，Rs是
[0087]在一些实施方式中，Rs是
[008引在一些实施方式中，Ra是-OCH(CH3)2、Re是-OCH(CH3)2,和Rs是H。
[0089] 在一些实施方式中，Ra是CI-Ce烷基，Rg是CI-Ce烷基，和Re是CI-Ce烷基。
[0090] 在一些实施方式中，Ra是-CH3,Rs是-CH3,和Re是-CH3。
[00川在式I的化合物的一些实施方式中，Ri是-OCH(CH3) 2和R2是-OCH(CH3) 2。在一些 实施方式中，Ri是任选地取代的CI-Ce烷基和R2是任选地取代的CI-Ce烷基。在一些实施方 式中，R郝R2是-CH3。
[0092] 在一些实施方式中，化合物选自：
[0096] 在一些实施方式中，提供了制备聚（交醋）的方法。在一些实施方式中，方法包括 使交醋在足够形成聚（交醋）的条件下接触具有式I结构的化合物：
[0097]
[0098]其中：
[0099]Ri是任选地取代的CI-Ce烷基或任选地取代的CI-Ce烷氧基；
[0100] Rz是任选地取代的CI-Cg烷基或任选地取代的CI-Cg烷氧基；
[0101] Rs是任选地取代的叔下基、
[0102] 其中，
[0103]Ra选自H、CI-Ce烷氧基，和CI-Ce烷基；
[01 04] Rs选自H、CI-Ce烷氧基，和CI-Ce烷基讯
[0105]Re选自H、CI-Ce烷氧基，和CI-Ce烷基。
[0106] 在方法的一些实施方式中，Rs是任选地取代的叔下基。
[0107] 在一些实施方式中，R3是叔下基。在一些实施方式中，R3是
[010引在一些实施方式中，Rs是
[0109]在一些实施方式中，Ra是-OCH(CH3)2,Re是-OCH(CH3)2,和Rs是H。
[0110]在一些实施方式中，Ra是CI-Ce烷基，R5是CI-Ce烷基，和Re是CI-Ce烷基。
[01川在一些实施方式中，Ra是-CH3,Rs是-CH3,和Re是-CH3。
[011引在一些实施方式中，Ri是-OCH(CH3) 2和R2是-OCH(CH3) 2。
[0113]在一些实施方式中，Ri是任选地取代的CI-Ce烷基和R2是任选地取代的CI-Ce烧 基。
[0114]在一些实施方式中，Ri是-CH3和R2是-CH3。
[0115] 在一些实施方式中，交醋是rac-交醋或k交醋。
[0116] 在一些实施方式中，在无溶剂的情况下实施该方法。不可使用的溶剂的例子包括 但不限于THF、二嗯挫烧、DMF、DMS20和MeCN。
[0117] 在一些实施方式中，交醋与式I的化合物的比例是至少50:1、至少100:1、至少 200:1、至少 300:1、至少 400:1、至少 500:1、至少 600:1、至少 700:1 或至少 800:Umol/ mol)。在一些实施方式中，交醋与式I的化合物的比例是约50:1至约800:1、约100:1至约 800:1、约 200:1 至约 800:1、约 300:1 至约 800:1、约 400:1 至约 800:1、约 500:1 至约 800:1、 约600:1至约800:1，或约700:1至约800:1。在一些实施方式中，交醋与式I的化合物的 比例是约50:1至约700:1、约50:1至约600:1、约50:1至约500:1、约50:1至约400:1、约 50:1 至约 300:1、约 50:1 至约 200:1，或约 50:1 至约 100:1。
[0118] 在一些实施方式中，将交醋和式I的化合物混合在一起。在一些实施方式中，将 交醋和式I的化合物在高压蓋反应器中在惰性气氛下混合在一起。在一些实施方式中，交 醋和式I的化合物在