73， 42.13,33.12,28.76,22.18；EI-MS:353.4[M+H] +.
[0209] 实施例36.化合物33的制备
[0210] 操作同实施例26,不同的是将23的原料4-氟苄胺替换为1-B0C-4-氨甲基哌啶。白 色固体，收率:60%。
[0212]化合物33波谱分析数据:iH-NMRGOOMHz，CDC13)δρρπι: 7 · 81 (s，1H)，7 · 50~7 ·44(m， 1H) ,7.20~7.13(m，3H)，6.16(t，lH，J = 6.0Hz)，4.13((1,2H，J= 12.8Hz)，3.30(d，2H，J = 5.2Hz)，2.97(d，2H，J = 7.6Hz)，2.70(t，2H，J=12.4Hz)，1.84~1.72(m，4H)，1.46(s，9H)， 1.23~1 · 13(m，2H)，0.75((1,6H，J = 6.8Hz) ;13C-NMR(100MHz，CDC13) : 163.88,163.61， 161.41,154.82,146.23,140.77,140.67,138.33,130.54,130.45,121.93,121.90,116.05， 115.96,115.84,114.06,113.82,79.41,77.36,77.25,77.05,76.73,44.80,43.61,36.57， 33·11，29·88，28·74，28·46，22·17;EI-MS:459·6[M+H] + ·
[0213]实施例37.化合物34的制备
[0214] 取25mL圆底烧瓶，将化合物44(100mg，0.4溶于5mL N，N-二甲基甲酰胺中，加入三 乙胺（12211^，1.2_31)，然后低温下缓慢加入对硝基酰氯（10411^，0.56_31)，60°(3加热反应 过夜。反应结束后加入30mL水，乙酸乙酯萃取三次（15mL X 3)，合并有机相，20mL饱和食盐 水洗一次，无水硫酸钠干燥;浓缩，干法上样，快速制备色谱硅胶柱（乙酸乙酯:石油醚)分离 获取目标化合物。
[0216]化合物34波谱分析数据:iH-NMRGOOMHz，CDC13)δρρπι: 9 · 59(s，1H)，8 · 32(d，2H，J = 8.4Hz)，8.04(d，3H，J = 6.8Hz)，7.42~7.27(m，3H)，7.07(t，lH，J = 8.0Hz)，7.35(q，2H，J = 7.2Hz)，1.38(t，3H，J = 7.2Hz);13C-NMR(100MHz，CDCl3):164.03，163.98，163.02，161.52， 150.40,141.29,141.19,140.66,139.71,137.77,130.52,130.43,128.90,124.15,118.52， 118.49,115.44,115.23,110.87,110.62,105.62,77.36,77.04,76.72,60.96,14.33 JIMS :399.3 [M+H]+·
[0217]实施例38.化合物35的制备
[0218]操作同实施例37,不同的是将34的原料对硝基酰氯替换为対硝基磺酰氯。
[0220] 化合物35波谱分析数据：iH-NMRHOOMHz，CDC13)δρρπι: 8 · 28(s，1H)，7 · 94( s，1H)， 7.71~7.66(m，2H)，7.38~7.32(m，lH),6.99~6.94(m，lH)，4.25(q，2H，J=7.2Hz),3.11 (s，3H)，3.06(s，3H)，1.34(t，3H，J = 7.2Hz) ;13C-匪R(100MHz，CDC13) : 164.31,163.57， 161.14,158.37,153.68,142.73,141.02,140.92,129.49,129.40,119.14,119.11,113.14， 112.93,111.26,111.01,100.97,77.36,77.04,76.72,59.63,40.53,34.31,14.45；EI-MS: 305.4[M+H] +.
[0221] 实施例39.化合物36的制备
[0222] 操作同实施例31，不同的是将28的原料替换为2-氟苄胺。白色固体，熔点101-102 °C，收率:49%。
[0224] 化合物35波谱分析数据:iH-NMRGOOMHz，CDC13)δρρπι: 7 · 80(s，1H)，7 · 59(d，1H，J = 3.2Hz)，7.40(t，lH，J = 7.2Hz)，7.38~7.25(m，lH)，7.16(d，lH，J = 3.6Hz)，7.14~7.04(m， 2H)，6.24(s，lH)，4.65(d，2H，J = 5.6Hz)，3.48(d，2H，J = 7.2Hz) ,2.12~2.02(m，lH) ,0.90 (d，6H，J = 7 · 2Hz) ;13C-匪R(100MHz，CDC13) :162.81,162.35,161.79,159.90,147.34， 140.40，139.99，130.39，130.35，129.45，129.37，125.28，125.14，124.40，124.37，117.87， 117·14,115.55,115.33,37.59,37.55,32.93，28·84,22.06;EI-MS:359.5[M+H]+.
[0225] 实施例40.化合物37的制备
[0226] 操作同实施例31，不同的是将28的原料替换为4-氟苯胺。白色固体，熔点126-127 °C，收率:28%。
[0228]化合物37波谱分析数据:iH-NMRGOOMHz，CDC13) δρρπι: 8 · 37 (t，1H，J = 8 · 0Hz)，7 · 95 (s，1H)，7.71(s，1H)，7.62((1, lH，J = 3.6Hz)，7.20(d，lH，J = 3.6Hz) ,7.17~7.07(m，3H)， 3.56(d，2H，J = 7.2Hz)，2.18~2.11(m，lH)，0.96(d，6H，J = 6.8Hz);13C-Mffi(100MHz， CDCb):161.70,160.77,153.83,151.42,147.92,140.45,140.06,126.37,126.27,124.70, 124.66,124.52,124.44,122.05,118.05,117.39,114.97,114.78(d),33.02,28.92,22.11； EI-MS:345.4[M+H]+.
[0229] 实施例41.化合物38的制备
[0230] 操作同实施例31，不同的是将28的原料替换为4-三氟甲基苄胺。白色固体，熔点 163-164°C，收率：83%。
[0232] 化合物38波谱分析数据:iH-NMRHOOMHz，CDC13) δρρπι: 7 · 81 (s，1H)，7 · 61 (s，1H)， 7.59(d,2H,J = 7.2Hz) ,7.44(d,2H,J = 8.0Hz) ,7.17(d,lH,J = 3.6Hz) ,6.35(s,lH) ,4.64 (d，2H，J = 6.0Hz)，3.51(d，2HJ = 7.2Hz)，2.12~2.05(m，lH)，0.92(d，6H，J = 7.2Hz);13C-NMR(100MHz，CDC13) :162.97,161.69,147.71,142.43,140.44,139.76,127.88(d),125.70， 125·66，117·50，117·22，77·34，77·03，76·71，42·95，32·93，28·86，22·09;EI-MS:409·5[M+ H] + .
[0233] 实施例42.化合物39的制备
[0234] 操作同实施例31，不同的是将28的原料替换为2,4-二氟苄胺。白色固体，熔 108107-164°C，收率：92%。
[0236] 化合物39波谱分析数据:iH-NMRGOOMHz，CDC13)δρρπι: 7 · 80(s，1H)，7 · 59(d，1H，J = 3.2Hz)，7.42~7.36(m，lH)，7.16(d，lH，J = 3.2Hz)，6.87~6.79(m，2H)，6.27(s，lH)，4.59 (d，2H，J = 5.6Hz)，3.48(d，2H，J = 7.2Hz) ,2.10~2.03(m，lH)，0.90(d，6H，J = 6.4Hz);13C-匪R(100MHz，CDC13) :163.77,163.65,162.87,162.35,162.23,161.75,161.30,161.18， 159.87,159.75,147.39,140.40,139.91,131.34,131.28,131.24,131.19,121.40,121.36， 121.25,121.21,117.70,117.16,111.56,111.52,111.34,111.31,104.16,103.91,103.66， 77·34，77·03，76·71，37·01，36·98，32·91，28·83，22·05;EI-MS:377·5[M+H] + ·
[0237] 实施例43.化合物40的制备
[0238] 操作同实施例31，不同的是将28的原料替换为4-甲氧基苄胺。白色固体，熔点111-113°C，收率:96%。
[0240]化合物40波谱分析数据:iH-NMRGOOMHz，CDC13)δρρπι: 7 · 77(s，1H)，7 · 59(d，1H，J = 3.2Hz) ,7.26(d,2H,J = 8.4Hz) ,7.16(d,lH,J = 2.8Hz) ,6.87(d,2H,J = 8.4Hz) ,6.12(s, 1H)，4.52(d，2H，J = 5.2Hz)，3.80(s，3H)，3.51(d，2H，J = 7.6Hz)，2.13~2.04(m，lH)，0.93 (d，6H，J = 6.8Hz); 13C-匪R(100MHz，CDC13) :162.69,161.81,159.16,147.41,140.40， 139.91,130.30,129.26(d),117.94,117.10,114.19,77.36,77.04,76.72,55.32,43.05， 32.93,28.86,22.12;EI-MS:371.5[M+H]+.
[0241 ]实施例44.化合物41的制备
[0242]操作同实施例31，不同的是将28的原料替换为3-氟苄胺。白色固体，熔点117-119 °C，收率:79%。
[0244] 化合物41 波谱分析数据:iH-NMRGOOMHz，CDCl3)Sppm: 7 ·81 (s，1H)，7 · 59(d，1H, J = 3.6Hz),7.29(q,lH,J = 7.6Hz),7.17(d,lH,J = 3.2Hz),7.10(d,lH,J = 7.6Hz) ,7.03(d,lH, J = 9.6Hz) ,6.97(t,lH,J = 7.6Hz) ,6.28(s,lH) ,4.58(d,2H,J = 5.6Hz) ,3.51(d,2H,J = 7.2Hz) ,2.12~2.06(m, 1H)，0.92(d，6H，J = 6.4Hz) ;13C-匪R(100MHz，CDC13) : 164.27， 162.88,161.82,161.73,147.62,140.93,140.86,140.43,139.83,130.32,130.23,123.23， 123.20,117.64,117.18,114.71,114.57,114.49,114.36,77.35,77.03,76.72,42.94， 32·93，28·87，22·11;EI-MS:359·6[M+H] + ·
[0245] 实施例45.化合物41的制备
[0246] 操作同实施例31，不同的是将28的原料替换为4-氨基苄胺。白色固体，熔点126-128°C，收率:79%。
[0248]化合物 41 波谱分析数据 ^H-NMRGOOMHz, CDChWppm: 7.75(s，lH)，7.59((1,1H，J = 3.2Hz) ,7.15(d,2H,J = 3.2Hz) ,7.13(d,lH,J = 8.0Hz) ,6.65(d,2H,J = 8.0Hz) ,6.06(s, 1H)，4.46(d，2H，J = 5.6Hz)，3.50(d，2H，J = 7.2Hz)，3.42(s，2H)，2.14~2.06(m，lH)，0.92 (d，6H，J = 6 · 4Hz); 13C-匪R( 100MHz，CDC13): 162 · 64，161 · 84，147 · 32，145 · 97，140 · 38， 139.95,129.28,127.97,118.04,117.08,115.29,77.37,77.05,76.73,43.26,32.92, 28.86,22.13；EI-MS:356.5[M+H] +.
[0249]实施例46.化合物42的制备
[0250]操作同实施例31，不同的是将28的原料替换为4-氨基苄胺。白色固体，熔点122-124°C，收率：55%。
[0252] 化合物42波谱分析数据：iH-NMRHOOMHz，CDC13) δρρπι: 9 · 31 (s，1H)，8 · 70(s，1H)， 8.24(s，lH)，7.73(s，lH)，7.63(s，lH)，7.12(d，2H，J = 7.6Hz)，6.72(d，2H，J = 7.6Hz) ,4.33 (d，2H，J = 4.0Hz)，3.48(d，2H，J = 7.2Hz) ,2.01 ~1.98(m，lH)，0.84(d，6H，J = 6.0Hz);13C-匪R(100MHz，CDC13) :162.28,161.91,156.71,146.58,141.59,140.91,130.26,129.05， 119.07.118.51.115.48.42.01.40.62.40.41.40.20.40.00. 39.79.39.58.39.37.32.53， 28.71,22.37；EI-MS:357.4[M+H]+.
[0253] 实施例47.化合物47的制备
[0254] 操作同实施例1，不同的是将44的原料替换为2-噻唑肼。白色固体，收率:35%。
[0256] 化合物47波谱分析数据:iH-NMRGOOMHz，CDC13)δρρπι: 7 · 75(s，1H)，7 · 53(d，1H，J = 3·6Ηζ)，7· 14(s，2H) ,7.05(d，2H，J = 3.6Hz) ,4.30(q，2H，J = 7.2Hz)，1.36