稠合的邻氨基苯甲酰胺杀虫剂的制作方法

专利名称：稠合的邻氨基苯甲酰胺杀虫剂的制作方法
专利说明稠合的邻氨基苯甲酰胺杀虫剂 本发明涉及二环双酰胺衍生物、其制备方法、包含这些化合物的组合物及其防治昆虫或蜱螨目典型生物的用途。
具有杀虫活性的双酰胺衍生物是已知的，描述于例如WO2005/085234中。
现在发现有农药性质的新型二环双酰胺衍生物。因此，本发明涉及式I化合物。

其中 G1、G2和G3与连接G1和G3的两个碳原子一起形成非芳族的4-或5-元环系；其中 G1是硫、SO、SO2、氧、直连键(direct bond)、NRa或CR5aR5b； G2是硫、SO、SO2、氧、直连键、NRb或CR5cR5d； G3是硫、SO、SO2、氧、直连键、NRc或CR5eR5f； 条件是 a)不超过1个基团G可以是直连键， b)不超过2个G基团可以是氧、硫、SO或SO2，和 c)当2个G基团是氧、SO、SO2和/或硫时，该两个基团通过碳原子隔开； R1a、R1b、R5a、R5b、R5c、R5dR5e和R5f各自可以是相同的或不同的，代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、CHO、NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚胺基(sulfoximino)-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C2-C6烷氧基羰氧基、C2-C6烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基、C1-C4烷氧基亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基、苯基、苄基或苯氧基；或被下述基团单-、二-、或三取代的苯基、苄基或苯氧基卤素、氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C2-C6烷氧基羰氧基、C2-C6烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基或C3-C6三烷基甲硅烷基； Ra、Rb和Rc各自可以是相同的或不同的，代表H、OH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、硝基、NH2、NR23R24 C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基或C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6三烷基甲硅烷基、苄基、苯氧基和3-10元单环或稠合二环环系，其可以是芳族的、部分饱和的或完全饱和的，其中6-元芳族环系包含至少1个杂原子，选自氧、氮(nitro)和硫；所述苄基、苯氧基和3-10元单环或稠合二环环系又能够被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C6卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C1-C4烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C2-C8二烷基氨基羰基和C2-C6三烷基甲硅烷基； 所述3-10元单环或稠合二环环系可以与所述C3-C6环烷基基团以螺环方式键连； R2、R3、R23、R24、R25和R29各自可以是相同或不同的，代表氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基；或者被一个或多个选自下述的取代基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基卤素硝基、氰基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基和C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基； 或者R5a和R5b或R5c和R5d或R5e和R5f可以一起形成＝Y，其中Y可以是O、S或NR21； D是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基；或被下述基团单-、二-或三取代的2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基； 或者D是基团

或者，如果Z1是硫，D还是苯基； R4、R4’、R10、R17和R19各自独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烷氧羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基； R5、R6、R8、R11、R12、R15、R16和R18各自独立地是C1-C6烷基、或被下述基团单-、二-或三取代的C1-C6烷基卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷氧羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基氨基；或者是苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基；或者被下述基团单-、二-或三取代的苯基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基； R7、R9、R13和R14各自独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C3-C6烯基或C3-C6卤代烯基； R20是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基；或者是被一个、两个或三个选自下述的取代基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6三烷基甲硅烷基、苄基、苯氧基和3-10元的单环或稠合二环环系，其可以是芳香性的、部分饱和的或完全饱和的，其中6-元芳香环系包含至少一个选自氧、氮(nitro)和硫的杂原子；而所述苄基、苯氧基和3-10元单环或稠合二环环系又可以被一到三个独立选自下述的取代基取代C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C6卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C1-C4烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C2-C8二烷基氨基羰基和C2-C6三烷基甲硅烷基； 所述3-10元单环或稠合二环环系可以与所述C3-C6环烷基基团以螺环方式键连； 或者R20是C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6烷基羰基； 或者R20是3-氧杂环丁烷基、3-硫杂环丁烷基、1-氧代-3-硫杂环丁烷基、1，1-二氧代-3-硫杂环丁烷基、1-亚氨基-1-氧代-3-硫杂环丁烷基、3-氮杂环丁烷基，上述每个基团可选地被一到五个独立选自下述的取代基取代C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、氰基；Z1和Z2各自可以相同或不同，代表氧或硫； R21是H、OH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、硝基、NH2、NR25R29、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6三烷基甲硅烷基、苄基、苯氧基或3-10元单环或稠合二环环系，其可以是芳族的、部分饱和的或完全饱和的，其中6-元芳族环系包含至少1个杂原子，选自氧、氮(nitro)和硫；所述苄基、苯氧基和3-10元单环或稠合二环环系又能够被1-3个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C6卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C1-C4烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C2-C8二烷基氨基羰基和C2-C6三烷基甲硅烷基； 所述3-10元单环或稠合二环环系可以与所述C3-C6环烷基基团以螺环方式键连； R22是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基或C1-C6卤代烷基磺酰基； 和这些化合物的农业上可接受的盐/异构体/对映体/互变异构体/N-氧化物。
具有至少一个碱性中心的化合物I可以，例如与下述酸结合形成酸加成盐，例如无机强酸，比如矿酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卤酸；有机羧酸强酸，比如未取代或被例如卤素取代的C1-C4烷基羧酸，例如乙酸，比如饱和或不饱和的二元羧酸，例如草酸、丙二酸、丁二酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸，比如羟基羧酸，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或比如苯甲酸；或有机磺酸，比如被例如卤素取代或未取代的C1-C4烷基-或芳基磺酸，例如甲磺酸或对甲基苯磺酸。具有至少一个酸性基团的式I化合物可以形成，例如，与碱形成盐，例如矿物盐，比如碱金属或碱土金属盐，例如钠、钾或镁的盐；或与铵或有机胺形成盐，比如吗啉、哌啶、吡咯烷、单-、二-或三-低级-烷基胺，例如乙基、二乙基、三乙基或二甲基丙基胺，或单-、二-或三-羟基-低级-烷基胺，例如单-、二-或三乙醇胺。如果合适，还可以形成相应的内盐。
在取代基定义中出现的烷基可以是直链或支链，并且是例如，甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、戊基和己基和其支化的异构体。烷氧基、烯基和炔基基团衍生自该提及的烷基基团。该烯基和炔基基团可是是单-或多不饱和的。
卤素通常是氟、氯、溴或碘。相应地，这也适用于与其它含义结合的卤素，比如卤代烷基或卤代苯基。
卤代烷基基团优选具有1到6个碳原子的链长。卤代烷基是，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2，2，2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1，1-二氟-2，2，2-三氯乙基、2，2，3，3-四氟乙基和2，2，2-三氯乙基；优选三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基和二氯氟甲基。
适宜的卤代烯基基团是例如被卤素单-或多取代的烯基基团，卤素是氟、氯、溴和碘以及特别是氟和氯，例如2，2-二氟-1-甲基乙烯基、3-氟丙烯基、3-氯丙烯基、3-溴丙烯基、2，3，3-三氟丙烯基、2，3，3-三氯丙烯基和4，4，4-三氟丁-2-烯-1-基。在被卤素单-、二-或三取代的C3-C20烯基中，优选具有3到5个碳原子链长的那些。
适宜的卤代炔基基团是例如被卤素单-或多取代的炔基基团卤素是溴和碘以及特别是氟和氯，例如3-氟丙炔基、3-氯丙炔基、3-溴丙炔基、3，3，3-三氟丙炔基和4，4，4-三氟丁-2-炔-1-基。在被卤素单-、或多取代的炔基中，优选具有3到5个碳原子链长的那些。
烷氧基基团优选具有1到6个碳原子的优选链长。烷氧基是，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基以及还有异构的戊氧基和己氧基原子团；优选甲氧基和乙氧基。
烷氧羰基是，例如，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基、异丁氧羰基、仲丁氧羰基或叔丁氧羰基；优选甲氧羰基或乙氧羰基。卤代烷氧基基团优选具有1到6个碳原子的链长。卤代烷氧基是，例如，氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、1，1，2，2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2，2-二氟乙氧基和2，2，2-三氯乙氧基；优选二氟甲氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基。烷硫基基团优选具有1到6个碳原子的链长。烷硫基是，例如，甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基，优选甲硫基和乙硫基。烷基亚磺酰基是，例如，甲亚磺酰基、乙亚磺酰基、丙亚磺酰基、异丙亚磺酰基、正丁亚磺酰基、异丁亚磺酰基、仲丁亚磺酰基、叔丁亚磺酰基；优选甲亚磺酰基和乙亚磺酰基。
烷基磺酰基是，例如，甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、正丁磺酰基、仲丁磺酰基、异丁磺酰基或叔丁磺酰基；优选甲磺酰基或乙磺酰基。
烷基氨基是，例如，甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基或异构的丁胺。二烷基氨基是，例如，二甲基氨基、甲基乙基氨基、二乙基氨基、正丙基甲基氨基、二丁基氨基和二异丙基氨基。烷基氨基基团优选具有1到4个碳原子的链长。
烷氧基烷基基团优选具有1到6个碳原子的链长。
烷氧基烷基是，例如，甲氧甲基、甲氧乙基、乙氧甲基、乙氧乙基、正丙氧甲基、正丙氧乙基、异丙氧甲基或异丙氧乙基。
烷硫基烷基基团优选具有1到8个碳原子的链长。烷硫基烷基是，例如，甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基甲基、乙硫基乙基、正丙硫基甲基、正丙硫基乙基、异丙硫基甲基、异丙硫基乙基、丁硫基甲基、丁硫基乙基或丁硫基丁基。
环烷基基团优选具有3到6个环碳原子，例如，环丙基、环丁基、环戊基和环己基。苯基，也作为取代基比如苯氧基、苄基、苄氧基、苯甲酰基、苯硫基，苯基烷基、苯氧基烷基的一部分，可以是被取代的。在此情况下，取代基可以在邻、间和/或对位。优选的取代基位置是环连接点的邻位和对位。
按照本发明，可以是芳香性的、部分饱和的或完全饱和的三到十元的单环或稠合二环环系，取决于环成员的个数，选自例如
环丙基、环丁基、环戊基、环己基，其中对所述环烷基基团来说可优选未取代或被C1-C6烷基或卤素取代，或是萘基或下述杂环基团吡咯基；吡啶基；吡唑基；嘧啶基；吡嗪基；咪唑基；噻二唑基；喹唑啉基；呋喃基；噁二唑基；吲哚嗪基；吡喃基；异苯并呋喃基；噻吩基；萘啶基；(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-；(1-乙基-1H-吡唑-3-基)-；(1-丙基-1H-吡唑-3-基)-；(1H-吡唑-3-基)-；(1，5-二甲基-1H-吡唑-3-基)-；(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-3-基)-；(1H-吡唑-1-基)-；(3-甲基-1H-吡唑-1-基)-；(3，5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-；(3-异噁唑基)-；(5-甲基-3-异噁唑基)-；(3-甲基-5-异噁唑基)-；(5-异噁唑基)-；(1H-吡咯-2-基)-；(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-；(1H-吡咯-1-基)-；(1-甲基-1H-吡咯-3-基)-；(2-呋喃基)-；(5-甲基-2-呋喃基)-；(3-呋喃基)-；(5-甲基-2-噻吩基)-；(2-噻吩基)-；(3-噻吩基)-；(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-；(1H-咪唑-2-基)-；(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-；(1-甲基-1H-咪唑-5-基)-；(4-甲基-2-噁唑基)-；(5-甲基-2-噁唑基)-；(2-噁唑基)-；(2-甲基-5-噁唑基)-；(2-甲基-4-噁唑基)；(4-甲基-2-噻唑基)-；(5-甲基-2-噻唑基)-；(2-噻唑基)-；(2-甲基-5-噻唑基)；(2-甲基-4-噻唑基)-；(3-甲基-4-异噻唑基)-；(3-甲基-5-异噻唑基)-；(5-甲基-3-异噻唑基)-；(1-甲基-1H-1，2，3-三唑-4-基)-；(2-甲基-2H-1，2，3-三唑-4-基)-；(4-甲基-2H-1，2，3-三唑-2-基)-；(1-甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-；(1，5-二甲基-1H-1，2，4-三唑-3-基)-；(3-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-基)-；(5-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-基)-；(4，5-二甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基)-；(4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基)-；(4H-1，2，4-三唑-4-基)-；(5-甲基-1，2，3-噁二唑-4-基)-；(1，2，3-噁二唑-4-基)-；(3-甲基-1，2，4-噁二唑-5-基)-；(5-甲基-1，2，4-噁二唑-3-基)-；(4-甲基-3-呋咱基)-；(3-呋咱基)-；(5-甲基-1，2，4-噁二唑-2-基)-；(5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-基)-；(1，2，3-噻二唑-4-基)-；(3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基)-；(5-甲基-1，2，4-噻二唑-3-基)-；(4-甲基-1，2，5-噻二唑-3-基)-；(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基)-；(1-甲基-1H-四唑-5-基)-；(1H-四唑-5-基)-；(5-甲基-1H-四唑-1-基)-；(2-甲基-2H-四唑-5-基)-；(2-乙基-2H-四唑-5-基)-；(5-甲基-2H-四唑-2-基)-；(2H-四唑-2-基)-；(2-吡啶基)-；(6-甲基-2-吡啶基)-；(4-吡啶基)-；(3-吡啶基)-；(6-甲基-3-哒嗪基)-；(5-甲基-3-哒嗪基)-；(3-哒嗪基)-；(4，6-二甲基-2-嘧啶基)-；(4-甲基-2-嘧啶基)-；(2-嘧啶基)-；(2-甲基-4-嘧啶基)-；(2-氯-4-嘧啶基)-；(2，6-二甲基-4-嘧啶基)-；(4-嘧啶基)-；(2-甲基-5-嘧啶基)-；(6-甲基-2-吡嗪基)-；(2-吡嗪基)-；(4，6-二甲基-1，3，5-三嗪-2-基)-；(4，6-二氯-1，3，5-三嗪-2-基)-；(1，3，5-三嗪-2-基)-；(4-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)-；(3-甲基-1，2，4-三嗪-5-基)-；(3-甲基-1，2，4-三嗪-6-基)-；
其中每个R26是甲基，每个R27和每个R28独立地是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基或三氟甲基，X4是氧或硫以及r是1、2、3或4。
与取代基R20的C3-C6环烷基基团以螺环方式键连的3-10元单环或稠二环系的实例是
在那些定义中没有指明自由价键时，比如在

中，连接位置位于标记为″CH″的碳原子上，或者在比如，例如

的情况下，位于左下方表示的键连位置。
对于Z1、Z2、D、G1、G2、G3、R1a、R1b、R2、R3和R20，以其任意组合的优选基团描述于下文。
优选Z1和/或Z2是氧。
优选R2和/或R3是氢。
R20优选地是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、CH(CH3)CH3SCH3、CH(CH3)CH3S(O)CH3或CH(CH3)CH3S(O)2CH3、3-甲基-硫杂环丁烷-3-基、1-氧代-3-甲基-硫杂环丁烷-3-基或1，1-二氧代-3-甲基-硫杂环丁烷-3-基，特别是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)(NH)CH3，C(CH3)2CH2S(O)2CH3，CH2CN、CH(CH3)CH2SCH3、CH(CH3)CH2S(O)CH3、CH(CH3)CH2S(O)(NH)CH3或CH(CH3)CH2S(O)2CH3。
D优选是基团D1，其中R4’是氢，R5是2-吡啶基，其可以被卤素取代，优选在所述吡啶环的3-位被氯单取代，和R4是卤素，优选氯或溴，C1-C6卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基，最优选OCH3、OCF2H或2，2，2-三氟乙氧基，优选C1-C6卤代烷基，最优选三氟甲基。
优选R1a和R1b各自可以相同或不同，代表氢、卤素、氰基、羟基、CHO、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚胺基-C1-C4烷基、C2-C4二烷基胺基或C1-C4烷氧基亚胺基-C1-C4烷基。
优选G1、G2和G3各自可以相同或不同，代表NH、O、S、SO、SO2、CR5aR5b、CR5cR5d或CR5eR5f，其中R5a、R5b、R5c、R5d、R5e和R5f各自可以相同或不同，代表氢、卤素、氰基、羟基、CHO、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚胺基-C1-C4烷基、C2-C4二烷基氨基或C1-C4烷氧基亚氨基-C1-C4烷基。
式I化合物的特别优选的组由式式IA代表
其中 G1、G2和G3具有上述式I中给出的含义； R101是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基，特别是二氟甲基、三氟甲基、氯、溴、OCF2H、O-CH2-CF3或OCH3，尤其是卤素、卤代烷基、卤代烷氧基，特别是三氟甲基、氯、溴、OCF2H、OCH3或O-CH2-CF3； R102是氢、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-炔基、氰基，特别是甲基、乙炔基、氯或溴；特别是卤素、C1-C6-烷基，特别是甲基、氯、溴；以及 R103是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)(NH)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、CH(CH3)CH2SCH3、CH(CH3)CH2S(O)CH3、CH(CH3)CH2S(O)2CH3、3-甲基-硫杂环丁烷-3-基、1-氧代-3-甲基-硫杂环丁烷-3-基或1，1-二氧代-3-甲基-硫杂环丁烷-3-基；尤其是甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)(NH)CH3或C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、CH(CH3)CH2SCH3、CH(CH3)CH2S(O)CH3、CH(CH3)CH2S(O)(NH)CH3或CH(CH3)CH2S(O)2CH3。
下式代表了特别优选的式I化合物
(IB)二氧杂环戊烷 (IC)二氟二氧杂环戊烷， 尤其是式(IC)； 其中 R1a是氢、C1-C4烷基、C2-C4炔基、卤素或氰基； R20是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、硫杂环丁烷-3-基、被C1-C4烷基取代的硫杂环丁烷-3-基、优选3-甲基-硫杂环丁烷-3-基，
尤其是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、

R100是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；特别是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6烷氧基； 本发明的进一步优选实施方式是实施方式E1到E57，其被定义为由选自下述式T1到T57的一个化学式代表的式I化合物， 其中在式T1到T57中 R1a是氢、C1-C4烷基、C2-C4炔基、卤素或氰基；特别是氯或甲基； R20是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、硫杂环丁烷-3-基、被C1-C4烷基取代的硫杂环丁烷-3-基、优选3-甲基-硫杂环丁烷-3-基，
特别是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、


特别是甲基和异丙基；以及 R100是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；特别是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基；特别是三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、溴、氯或1，1，1-三氟乙氧基。
例如，式T1代表实施方式E1
其中 R1a是氢、C1-C4烷基、C2-C4炔基、卤素或氰基；特别是氯或甲基； R20是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、硫杂环丁烷-3-基、被C1-C4烷基取代的硫杂环丁烷-3-基、优选3-甲基-硫杂环丁烷-3-基，
特别是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基-C1-C6烷基、


特别是甲基和异丙基；以及 R100是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；特别是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤代烷氧基；特别是三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、溴、氯或1，1，1-三氟乙氧基。
相应地定义实施方式E2到E55。
本发明制备式I化合物的方法，参照已知方法类似地实施，其例如描述在US 2003/0229050和WO 2005/085234中。
在下述反应流程中举例说明式I化合物的一般制备 反应流程1式I化合物的制备
反应流程2式I化合物的制备
反应流程3式I化合物的制备
反应流程4式I化合物的制备
反应流程5式I化合物的制备
反应流程6式I化合物的制备
反应流程7
反应流程8
反应流程9
反应流程10
反应流程11
式IIIa中间体是新颖的
其中B1是H、Cl、Br、I或C1-6烷基，B2和B3各自独立地是H或F。所述化合物的实例示于表B中 表B


LC/MS数据使用下述仪器获得Waters的ZMD MassSpectrometer(单四极杆质谱)。离子化方法电喷雾；和Agilent的HPLC四元HPLC泵HP 1100，HP1100可变波长检测器，HP1100恒温柱室和HP1100溶剂脱气器。洗脱剂A＝水，含0.05％HCOOH，B＝乙腈/甲醇(4∶1，v/v)+0.04％HCOOH。柱YMC-Pack ProC18，3微米粒径，120埃，33×3mm。
表C中间体

表C1本表公开式TC1的21个化合物C1.1-C1.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.1.1-C.1.21的21行。式TC1化合物是新颖的，其中R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，这本身形成本发明的另一方面。
表C2本表公开式TC2的21个化合物C2.1-C2.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.2.1-C.2.21的21行。式TC2化合物是新颖的，其中R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，这本身形成本发明的另一方面。
表C3本表公开式TC3的21个化合物C3.1-C3.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.3.1-C.3.21的21行。式TC3化合物是新颖的，其中R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，这本身形成本发明的另一方面。
表C4本表公开式TC4的21个化合物C4.1-C4.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.4.1-C.4.21的21行。式TC4化合物是新颖的，其中R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，这本身形成本发明的另一方面。
表C5本表公开式TC5的21个化合物C5.1-C5.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.5.1-C.5.21的21行。式TC5化合物是新颖的，其中R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，这本身形成本发明的另一方面。
表C6本表公开式TC6的21个化合物C6.1-C6.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.6.1-C.6.21的21行。式TC6化合物是新颖的，其中R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，这本身形成本发明的另一方面。
表C7本表公开式TC7的21个化合物C7.1-C7.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.7.1-C.7.21的21行。式TC7化合物是新颖的，其中R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，这本身形成本发明的另一方面。
表C8本表公开式TC8的21个化合物C8.1-C8.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.8.1-C.8.21的21行。式TC8化合物是新颖的，其中R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，这本身形成本发明的另一方面。
表C9本表公开式TC9的21个化合物C9.1-C9.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.9.1-C.9.21的21行。式TC9化合物是新颖的，其中R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基，这本身形成本发明的另一方面。
表C10本表公开式TC10的21个化合物C10.1-C10.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.10.1-C.10.21的21行。
表C11本表公开式TC11的21个化合物C11.1-C11.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.11.1-C.11.21的21行。
表C12本表公开式TC12的21个化合物C12.1-C12.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.12.1-C.12.21的21行。表C12的某些化合物是新颖的而且其本身形成本发明的又一方面。化合物C12.4、C12.6、C12.8、C12.16和C12.18是已知化合物。
表C13本表公开式TC13的21个化合物C13.1-C13.21
其中，对于这21个特定化合物中的每一个，变量R201具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表C的C.13.1-C.13.21的21行。表C13的化合物是新颖的而且其本身形成本发明的又一方面。
表D中间体




表D1本表公开式TD1的84个化合物D1.1-D1.84
其中，对所有这84个特定化合物，变量R201和R202各自具有相应行给出的特定含义，合适地选自表D的D.1.1-D.1.84的84行。
表E中间体 表E1本表公开式TE1的4个化合物E1.1-E1.4
其中，对于这4个特定化合物中的每一个，变量R202具有在相应行中提供的特定含义，合适地选自表E的E.1.1-E.1.4的4行。
式II和III的某些中间体是新颖的，本身形成本发明的另一方面。
尤其是式II化合物
其中Y1是NH或＝N； Y2是C＝O、＝C-Cl、＝C-Br、＝C-CF3或＝C-OR202； R202是CH3、CF3、CH2CF3或CF2H； Y3是CH2或＝CH； Y4是＝C、CH或C-OH和 R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基和式III化合物
其中R1a、R1b、G1、G2、G3和R2如前文所定义。
反应流程的起始化合物和中间产物是已知的并且可以按照本领域人员熟知的方法制备。
反应物可在碱存在下反应。适宜的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属氨基化物、碱金属或碱土金属醇盐、碱金属或碱土金属羧酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基氨基化物或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基氨基化物、烷基胺、亚烷基二胺、游离或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环、氢氧化铵和碳环胺。可被提及的实施例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)氨基钾、氢化钙、三乙基胺、二异丙基乙基胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N，N-二甲基胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、4-(N，N-二甲氨基)吡啶、奎核碱、N-甲基吗啉、氢氧化苄基三甲基铵和1，8-二氮杂-二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
反应物可直接相互反应，即无需加入溶剂或稀释剂。然而，在绝大多数情况下，加入惰性溶剂或稀释剂或其混合物是有利的。如果反应在碱存在下进行，过量使用的碱，比如三甲胺、吡啶、N-甲基吗啉或N，N-二乙基苯胺，还可充当溶剂或稀释剂。
反应在从约-80℃到约+140℃、优选从约-30℃到约+100℃、在许多情况下从环境温度到约+80℃范围之间的温度范围内有利地进行。
通过用本发明的其它取代基以常规方式替换起始化合物I的一个或多个取代基，化合物I可以通过本身已知的方式转化为另一种化合物I。
根据每种情况下适合的反应条件和原料的选择，可以，例如在一步反应中用本发明另一个取代基仅仅替换一个取代基，或可在同一步骤中用本发明其它的取代基替换多个取代基。
化合物I的盐可通过本身已知的方式制备。这样，例如，通过适宜的酸或适宜的离子交换剂处理得到化合物I的酸加成盐并且通过适宜的碱和适宜的离子交换剂处理得到与碱形成的盐。
化合物I盐能以常规方式转化为游离的化合物I，例如，通过适宜的碱或适宜的离子交换剂处理酸加成盐以及例如，通过适宜的酸或适宜的离子交换剂处理与碱形成的盐。
化合物I的盐能以本身已知的方式转化为化合物I的其它盐，例如通过在适宜的溶剂中用适宜的金属盐处理无机酸盐如盐酸盐，所述适宜的金属盐是比如一种酸的钠、钡或银盐，例如醋酸银，在所述适宜的溶剂中形成的无机盐如氯化银是不可溶的，因此自反应混合物中沉淀，由此将例如酸加成盐转化为其它酸加成盐。
根据方法或反应条件，具有成盐性质的化合物I能以游离形式或盐的形式得到。
根据在分子中出现的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中出现的非芳香性双键的构型，所有情况下为游离形式或成盐形式的化合物I以及适当时其互变异构体，能以可能的异构体之一的形式或者以其混合物的形式存在，例如以纯异构体形式，比如对映体和/或非对映体，或作为异构体混合物，比如旋光异构体混合物，例如外消旋体、非对映体混合物或外消旋体混合物；本发明涉及该纯异构体并且也涉及所有可能的异构体混合物，而且在上文和下文中的所有情况下都应如此理解，即使立体化学细节未在所有情况下明确提及。
可根据选择的原料和方法获得的游离形式或成盐形式的化合物I的非对映体混合物或外消旋体，可基于组分的物理化学差异以已知的方式分离为纯非对映体或外消旋体，例如通过分步结晶、蒸馏和/或色谱法。
能以类似方式得到的旋光异构体混合物，比如外消旋体能通过已知方法拆分为旋光对映体，例如从旋光溶剂中重结晶，通过手性吸附剂上色谱分离，例如乙酰纤维素上的高效液相色谱法(HPLC)，借助适宜的微生物，通过特异性的固定化酶分裂，通过形成包合物，例如使用只配合一种对映体的手性冠醚，或通过转化为非对映体盐，例如通过将碱性终产物的外消旋体与旋光性酸反应，比如羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸，或磺酸，例如樟脑磺酸，接着分离以此方式可获得的非对映体，例如通过基于其不同的溶解度的分步结晶，产生非对映体，通过合适试剂如碱性试剂的作用可使希望的旋光异构体从中游离出来。
按照本发明，纯非对映体或对映体不仅能通过分离适宜的异构体混合物得到，还能通过通常已知的非对映选择性或对映选择性合成得到，例如通过用适宜的立体化学原料实施本发明的方法。
在所有情况下，如果该单个组分具有不同的生物活性，分离或合成生物学上更有效的异构体是有利的，例如，对映体或非对映体，或异构体混合物，例如对映体混合物或非对映体混合物。
在所有情况下游离形式或成盐形式的化合物I和适当时其互变异构体，如果适当，可以水合物形式得到和/或包含其它溶剂，例如可用于结晶以固体形式存在的化合物的溶剂。
本发明的化合物I是在病虫害控制领域有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低施用率下，其具有非常有利的杀生物谱而且被温血物种、鱼和植物很好地耐受。本发明的活性成分不仅对通常敏感的而且还对抗性的动物病虫害的全部或单个发育阶段起作用，所述病虫害是比如昆虫或蜱螨目的典型生物。本发明化合物活性成分的杀昆虫或杀螨活性能直接地显示，即，立刻或仅仅过一段时间后例如蜕皮期间发生的病虫害死亡，或间接地显示，例如产卵和/或孵化率的减少，显示相当于至少50％到60％的消灭率(死亡率)的良好活性。
上述提及的动物病虫害的实例是 蜱螨目(Acarina)，例如， 粗脚粉螨(Acarus siro)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、斯氏针刺瘿螨(Aculus schlechtendali)、花蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、Calipitrimerus spp.、痒螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodess pp.)、草地小爪螨(Olygonychus pratensis)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、柑橘皱叶刺瘿螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemuslatus)、瘙螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根嗜螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)和叶螨属(Tetranychus spp.)； 虱目(Anoplura)，例如， 血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)和倭蚜属(Phylloxera spp.)； 鞘翅目(Coleoptera)，例如， 叩甲属(Agriotes spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、蚤凹胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、象虫属(Curculio spp.)、皮蠹属(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、食植瓢虫属(Epilachna spp.)、Eremnus spp.、马铃薯叶甲(Leptinotarsadecemlineata)、稻水象属(Lissorhoptrus spp.)、鳃金龟属(Melolontha spp.)、锯谷盗属(Orycaephilus spp.)、耳象属(Otiorhynchus spp.)、斑象属(Phlyctinus spp.)、云粉蝶属(Popillia spp.)、蚤跳甲属(Psylliodes spp.)、谷蠹属(Rhizoperthaspp.)、金龟科(Scarabeidae)、米象属(Sitophilus spp.)、麦蛾属(Sitotroga spp.)、粉甲属(Tenebrio spp.)、拟谷盗属(Triboliumspp.)和斑皮蠹属(Trogoderma spp.)； 双翅目(Diptera)，例如， 伊蚊属(Aedes spp.)、高粱芒蚊(Antherigona soccata)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、丽蝇属(Calliphora erythrocephala)、小条实蝇属(Ceratitis spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属(Dacus spp.)、黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、皮蝇属(Hypodermaspp.)、虱蝇属(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、黑潜蝇属(Melanagromyza spp.)、家蝇属(Muscaspp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瘿蚊属(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、菠菜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、苹绕实蝇(Rhagoletis pomonella)、尖眼蕈蚊属(Sciara spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tanniaspp.和大蚊属(Tipula spp.)； 异翅目(Heteroptera)，例如， 臭虫属(Cimex spp.)、可可狄盲蝽(Distantiella theobroma)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euchistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、绿蝽属(Nezaraspp.)、皮蝽属(Piesma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、黑蝽属(Scotinophara spp.)和椎猎蝽属(Triatomas pp.)； 同翅目(Homoptera)，例如， 软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、菜粉虱(Aleyrodesbrassicae)、肾圆盾蚧属(Aonidiellas pp.)、蚜科(Aphididae)、蚜属(Aphis spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、蜡蚧属(Ceroplaster spp.)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalusaonidium)、橙褐圆盾蚧(Chrysomphalus dictyospermi)、广食褐软蚧(Coccus hesperidum)、绿小叶蝉属(Empoasca spp.)、苹果棉蚜(Eriosoma larigerum)、斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Gascardiaspp.，灰飞虱属(Laodelphax spp.)、东方球蜡蚧(Lecanium corni)、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属(Macrosiphus spp.)、瘤蚜属(Myzus spp.)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、白盾蚧属(Pseudaulacaspis spp.)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、带叶蝉属(Scaphoideus spp.)、二叉蚜属(Schizaphis spp.)、谷网蚜属(Sitobion spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、柑个木虱(Trioza erytreae)和柑橘尖盾蚧(Unaspis citri)； 膜翅目(Hymenoptera)，例如， 刺切叶蚁(Acromyrmex)、切叶蚁属(Atta spp.)、茎蜂属(Cephusspp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、松叶蜂科(Diprionidae)、云杉吉松叶蜂(Gilpinia polytoma)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属(Neodiprion spp.)、火蚁属(Solenopsis spp.)和胡蜂属(Vespa spp.)； 等翅目(Isoptera)，例如， 散白蚁属(Reticulitermes spp.)； 鳞翅目(Lepidoptera)，例如， 长翅卷蛾属(Acleris spp.)、褐带卷蛾属(Adoxophyes spp.)、透翅蛾属(Aegeria spp.)、地夜蛾属(Agrotis spp.)、棉叶波纹叶蛾(Alabama argillaceae)、Amylois spp.、大豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、黄卷蛾属(Archips spp.)、带卷蛾属(Argyrotaeniaspp.)、丫蚊夜蛾属(Autographa spp.)、玉米干夜蛾(Busseolafusca)、干果斑螟(Cadra cautella)、桃小食心虫(Carposinanipponensis)、禾草螟属(Chilo spp.)、色卷蛾属(Choristoneuraspp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、纵卷叶野螟属(Cnaphalocrocis spp.)、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、细卷蛾属(Cochylis spp.)、鞘蛾属(Coleophora s pp.)、泛非绒毛螟(Crocidolomia binotalis)、桃异形小卷蛾(Cryptophlebialeucotreta)、小卷蛾属(Cydia spp.)、杆草螟属(Diatraea spp.)、苏丹棉铃虫(Diparopsis castanea)、金钢钻属(Earias spp.)、粉斑螟属(Ephestia spp.)、花小卷蛾属(Eucosma spp.)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、切夜蛾属(Euxoa spp.)、小食心虫属(Grapholita spp.)、云雾广翅小卷蛾(Hedya nubiferana)、实夜蛾属(Heliothis spp.)、菜心野螟(Hellulaundalis)、美国白蛾(Hyphantria cunea)、番茄茎麦蛾(Keiferialycopersicella)、旋纹潜蛾(Leucoptera scitella)、潜叶细蛾属(Lithocolletis spp.)、鲜食葡萄小卷蛾(Lobesia botrana)、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetia spp.)、天幕毛虫属(Malacosoma spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、烟草天蛾(Manduca sexta)、秋尺蛾属(Operophtera spp.)、欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、超小卷蛾属(Pammene spp.)、褐卷蛾属(Pandemis spp.)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉红铃虫(Pectinophora gossypiela)、马铃薯麦蛾(Phthorimaeaoperculella)、菜粉蝶(Pieris rapae)、粉蝶属(Pieris spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、小白巢蛾属(Prays spp.)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothis spp.)、贪夜蛾属(Spodoptera spp.)、透翅蛾属(Synanthedon spp.)、带蛾属(Thaumetopoea spp.)、卷蛾属(Tortrixspp.)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)和巢蛾属(Yponomeuta spp.)； 食毛目(Mallophaga)，例如， 畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属(Trichodectes spp.)； 直翅目(Orthoptera)，例如， 蜚蠊属(Blatta spp.)、小蠊属(Blattella spp.)、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、大蠊属(Periplaneta spp.)和沙漠蝗属(Schistocerca spp.)； 啮虫目(Psocoptera)，例如， 粉啮虫属(Liposcelis spp.)； 蚤目(Siphonaptera)，例如， 角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalidesspp.)和印鼠客蚤(Xenopsylla cheopi s)； 缨翅目(Thysanoptera)，例如， 花蓟马属(Frankliniella spp.)、篱蓟马属(Hercinothripsspp.)、橘硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、带蓟马属(Taeniothripsspp.)、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)；以及 缨尾目(Thysanura)，例如， 台湾衣鱼(Lepisma saccharina)。
本发明活性成分能被用于防治，即抑制或消灭特别是出现在农业、园艺和林业中的植物，尤其是有用植物和观赏植物上或其器官例如水果、花、叶、茎、块茎或根上的上述类型的病虫害，在某些情况下甚至还能保护后来形成的植物器官免受这些病虫害的侵害。
适宜的靶标作物是，特别是，谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻米、玉米或高梁；甜菜，如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，如仁果、核果或无核小果，例如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果，如草莓、覆盆子或黑莓；豆科植物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料植物，如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；南瓜属，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘类水果，如橙、柠檬、葡萄柚或桔子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、马铃薯或灯笼椒；樟科，如鳄梨、肉桂或樟脑；以及烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、藤本植物、蛇麻草、车前草属、乳胶植物和观赏植物。
本发明活性成分特别适用于防治棉花、蔬菜、玉米、稻米和大豆作物中的豆蚜(Aphis craccivora)、带斑黄瓜叶甲(Diabroticabalteata)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、桃蚜(Myzuspersicae)、小菜蛾(Plutelia xylostella)和棉贪夜蛾(Spodopteralittoralis)。本发明活性成分还特别适用于防治甘蓝夜蛾属(Mamestra)(优选在蔬菜中)、苹果皮小卷蛾(Cydia pomonella)(优选在苹果中)、叶蝉(Empoasca)(优选在蔬菜，葡萄园中)、瘦附叶甲属(Leptinotarsa)(优选在马铃薯中)和二化螟(Chilo supressalis)(优选在稻米中)。
术语“作物”应理解为还包括由于常规育种方法或基因工程方法使其耐受除草剂如溴苯腈或多类除草剂(比如，例如，HPPD抑制剂，ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟磺隆和三氟啶磺隆，EPSPS(5-烯醇-丙酮酰-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂，GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂)的作物。已通过常规育种方法(诱变)使其耐受咪唑啉酮类如甲氧咪草烟的作物的实例是

夏季油菜(芸苔(Canola))。通过基因工程方法使之耐除草剂或除草剂类的作物的实例包括抗草甘膦和抗草铵膦的玉米，该品种可根据商品名

和

购得。
术语“作物”应理解为还包括已通过使用重组DNA技术转化使其能合成一种或多种选择性作用毒素，所述毒素如已知来自于毒素产生细菌，特别是芽孢杆菌属的那些细菌。
可通过所述转基因植物表达的毒素包括，例如杀虫蛋白，例如来自蜡质芽孢杆菌(Bacillus cereus)或日本甲虫芽孢杆菌(Bacilluspopliae)的杀虫蛋白质；或来自苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫蛋白质，比如δ-内毒素，例如CryI A(b)、CryI A(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或植物杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；或细菌共生线虫的杀虫蛋白质，例如光杆状菌属(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属(Xenorhabdus spp.)，比如发光光杆菌(Photorhabdus luminescens)、嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophilus)；由动物产生的毒素，比如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其它昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，比如链霉素毒素，植物凝集素，比如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，比如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，比如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异柱泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，比如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶，胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶，离子通道阻断剂，比如钠通道或钙通道阻断剂，保幼激素酯酶、利尿激素受体、二苯乙烯合成酶、联苄合成酶、几丁酶和葡聚糖酶。
在本发明范围内，(δ-内毒素，例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或植物杀虫蛋白质(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A应理解为显然还包括混合毒素、截短毒素(truncated toxins)和改性毒素。混合毒素是通过那些蛋白质的不同功能区的新组合重组产生的(见，例如WO02/15701)。截短毒素(truncated toxins)例如截短的CryIA(b)是已知的。就改性毒素来说，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，比如，例如在CryIIIA055的情况下，一种组织蛋白酶-D-识别序列被插入CryIIIA毒素(见WO 03/018810)。
上述毒素或能合成上述毒素的转基因植物的实例公开于例如EP-A-0374753、WO 93/07278，WO 95/34656、EP-A-0427529、EP-A-451878和WO 03/052073中。
上述转基因植物的制备方法是本领域技术人员通常已知的，描述于例如上述出版物中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备已知于例如WO95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651。
转基因植物中所含的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。所述昆虫可以存在于任何昆虫的分类群，但尤其是通常在甲虫(鞘翅目(Coleoptera))、双翅昆虫(双翅目(Diptera))和蝴蝶(鳞翅目(Lepidoptera))中发现的。
含有一个或多个编码杀虫剂抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的，其中一些是可购得的。所述植物的实例是

(玉米品种，表达CryIA(b)毒素)；YieldGard

(玉米品种，表达CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard

(玉米品种，表达CryIA(b)和CryIIIB(b1)毒素)；

(玉米品种，表达Cry9(c)毒素)；Herculex

(玉米品种，表达CryIF(a2)毒素和草铵膦(phosphinothricine)N-乙酰转移酶(PAT)，获得对除草剂草铵膦的耐受性)；NuCOTN 33

(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard

(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard

(棉花品种，表达CryIA(c)和CryIIA(b)毒素)；

(棉花品种，表达VIP毒素)；

(马铃薯品种，表达CryIIIA毒素)；


GT Advantage(GA21草甘膦耐受特征)，

CB Advantage(Btll玉米螟(CB)特征)和
所述转基因作物的其它实例是 1.Bt11玉米，来自Syngenta Seeds SAS，Chemin de l′Hobit 27，F-31 790 St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传改性的玉蜀黍(Zea mays)，通过转基因表达的截短CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)和非叩甲柱茎夜蛾(Sesamia nonagrioides))。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
2.Bt176玉米，来自Syngenta Seeds SAS，Chemin del′Hobit27，F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传改性的玉蜀黍(Zea mays)，通过转基因表达CryIA(b)毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)和非叩甲柱茎夜蛾(Sesamia nonagrioides))。Bt176玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
3.MIR604玉米，来自Syngenta Seeds SAS，Chemin de l′Hobit27，F-31 790 St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达改性的CryIIIA毒素，使之具有昆虫抗性的玉米。该毒素是通过插入组织蛋白酶-D-蛋白酶识别序列而改性的Cry3A055。所述转基因玉米作物的制备描述于WO 03/018810。
4.MON 863玉米，来自Monsanto Europe S.A.270-272Avenuede Tervuren，B-1150Brussels，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达CryIIIB(b1)毒素并且对某些鞘翅目(Coleoptera)昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自Monsanto Europe S.A.270-272Avenuede Tervuren，B-1150Brussels，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自Pioneer Overseas Corporation，AvenueTedesco，7B-1160Brussels，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传改性的玉米，表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目(Lepidoptera)昆虫的抗性和PAT蛋白质以获得对除草剂草铵膦的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自Monsanto Europe S.A.270-272Avenue de Tervuren，B-1150Brussels，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过，遗传改性的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米，转基因表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4EPSPS，使之耐除草剂

(含有草甘膦)，以及由苏云金杆菌k.获得的CryI A(b)毒素，使之耐某些鳞翅目(Lepidoptera)，包括欧洲玉米螟。
昆虫抗性的转基因作物还描述于BATS(Zentrum fürBiosicherheit und Nachhaltigkeit，Zentrum BATS，Clarastrasse13，4058Basel，Switzerland)Report 2003，(http://bats.ch)。
术语“作物”应理解为还包括已通过使用重组DNA技术转化使其能合成选择性作用抗病原物质，比如，例如所谓的“致病相关蛋白”(PRPs，见例如EP-A-0 392 225)的作物。所述抗病原物质和能合成所述抗病原物质的转基因植物的实例已知于例如EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191。所述转基因植物的制造方法是本领域技术人员通常已知的，并且描述于例如上述出版物中。
能被所述转基因植物表达的抗病原物质包括，例如离子通道阻断剂，比如钠通道和钙通道的阻断剂，例如病毒性KP1、KP4或KP6毒素；二苯乙烯合成酶；联苄合成酶；几丁酶；葡聚糖酶；所谓的“致病相关蛋白”(PRPs；见例如EP-A-0 392 225)；微生物产生的抗病原物质，例如肽抗生素或杂环抗生素(见例如WO 95/33818)或植物病原防御中涉及的蛋白质或多肽因子(所谓的“植物病害抗性基因”，如WO03/000906所述)。
本发明化合物的其它应用领域为保护储藏产品和储藏室，并且保护原材料，比如木材、纺织品、地板或建筑，并且还用于卫生领域，尤其是保护人体、家畜和农用牲畜以对抗所述类型的病虫害。
在卫生领域，本发明组合物对外寄生物比如硬体扁虱、软体扁虱、疥螨、恙螨、蝇类(螫咬和舔咬)、寄生的苍蝇幼虫、白虱、头虱、鸟虱和跳蚤有效。
所述寄生虫的实例是 虱目(Anoplurida)血虱属(Haematopinus spp.)、长颚虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、阴虱属(Phtirusspp.)、管虱属(Solenopotes spp.)； 食毛目(Mallophagida)毛羽虱属(trimenopon spp.)、Menoponspp.、巨羽虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属(Damalina spp.)、啮毛虱属(Trichodectes spp.)、猫羽虱属(Felicola spp.)。
双翅目(Diptera)和长角亚目(Nematocerina)和直角短喙象亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、库蚊属(Culex spp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、罗蛉属(Lutzomyiaspp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braulaspp.)、家蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morelliaspp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyiaspp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophagas pp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、鹿羊虱蝇属(Lipoptena spp.)和蜱蝇属(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。
异翅亚目(Heteropterida)，例如臭虫属(Cimex spp.)、椎猎蝽属(Triatoma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、全圆蝽属(Panstrongylus spp.)。
蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blattelagermanica)和棕带蠊属(Supella spp.)。
螨亚目(Acarida)和后气门亚目(metastigmata)和中气门亚目(mesostigmata)，例如锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、残喙蜱属(Otobius spp.)、硬蜱属(Ixodesspp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、血蜱属(Haemophysalis s pp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、皮刺螨属(De rmanyssus spp.)、刺利螨属(Raillietia spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、胸孔螨属(Sternostoma spp.)和瓦螨属(Varroa spp.)。
辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂跗线螨属(Acarapisspp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯厘螨属(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombiculaspp.)、牦螨属(Listrophorus spp.)、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、瘙螨属(Psoroptesspp.)、痒螨属(Chorioptes spp.)、耳螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、痂螨属(Notoedres spp.)、疙螨属(Knemidocoptes spp.)、胞螨属(Cytodites spp.)和皮膜螨属(Laminosioptes spp.)。
本发明组合物还适用于保护材料免受昆虫侵袭，例如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、油漆、纸和卡片、皮革、地板和建筑。
本发明组合物可用于例如抑制下列病虫害甲虫比如家希天牛(Hylotrupes bajulus)、Chlorophorus pilosis、家具窃蠹(Anobiumpunctatum)、报死材窃蠹(Xes tobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinuspecticornis)、Dendrobium pertinex、松芽枝窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、平胸粉蠹(Trogoxylon aequale)、鳞毛粉蠹(Minthesrugicollis)、材小蠹属(Xyleborus spec.)、条木小蠹属(Tryptodendron spec.)、咖啡黑长蠹(Apate monachu)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、双棘长蠹属(Sinoxylon spec.)和竹竿粉长蠹(Dinoderus minutus)，和膜翅目昆虫，比如蓝黑树蜂(Sirexjuvencus)、枞大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigastaignus)、和Urocerus augur，以及白蚁科(termites)，比如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermesbrevis)、印巴结构木异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、暗黑散白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsisnevadensis)和台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus)，和尾鬃蠹虫，比如台湾衣鱼(Lepisma saccharina)。
因此，本发明涉及杀生物剂组合物，如乳化原液、悬浮原液、可直接喷雾或稀释的溶液、可涂覆的糊剂、稀释乳液、可溶性粉剂、可分散性粉剂、可湿性粉剂、粉剂、颗粒剂或聚合物质包封的胶囊剂，其中含有至少一个本发明活性成分，并且选择剂型以适应欲施用目标和主要环境。
在这些组合物中，活性成分以纯形式使用，例如特定粒径的固体活性成分，或优选与至少一种制剂工业中的常规助剂，比如增容剂，例如溶剂或固体载体，或比如表面活性化合物(表面活性剂)一起。
适宜的溶剂的实例是未氢化或部分氢化的芳族烃类，优选C8到C12烷基苯部分，比如二甲苯混合物、烷基萘或四氢萘、脂族或环脂族烃类，比如链烷烃或环己烷，醇类如乙醇、丙醇或丁醇，二醇及其醚和酯如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲基醚或乙二醇单乙基醚，酮类，比如环己酮、异佛乐酮或双丙酮醇，强剂型溶剂类，比如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亚枫或N，N-二甲基甲酰胺、水，未环氧化或环氧化的植物油，比如未环氧化或环氧化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油，以及硅油。
用于例如粉剂和可分散性粉剂中的固体载体通常为粉碎的天然矿物，例如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或绿坡缕石。为了改善其物理性质，还可能加入高分散二氧化硅或高分散吸附聚合物。颗粒剂适用的颗粒化吸附载体是多孔类型的，例如浮石、碎砖、海泡石或膨润土，适宜的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外，可以使用大量的无机或有机颗粒化材料，尤其是白云石或粉碎的植物残余物。
根据待配制的活性成分的类型，适宜的表面活性化合物是，具有良好的乳化、分散和湿润性质的非离子、阳离子和/或阴离子表面活性剂或表面活性剂混合物。如下所列的表面活性剂应仅看作实例；许多制剂领域常用的并且本发明适用的其它表面活性剂描述于相关文献中。
适宜的非离子表面活性剂特别是脂族或环脂族醇、饱和或不饱和脂肪酸或烷基酚的聚乙二醇醚衍生物，其可含有约3个到约30个乙二醇醚基团并在(环)脂族烃部分有约8个到约20个碳原子，或在烷基酚的烷基部分有约6个到约18个碳原子。还适宜的是聚环氧乙烷与聚丙二醇、乙烯基二氨基聚丙二醇或在烷基链中含有1到约10个碳原子的烷基聚丙二醇的水溶性加成物，其中加成物含有约20个到约250个乙二醇醚基团和约10个到约100个丙二醇醚基团。上述化合物通常含有1到约5个乙二醇单元/丙二醇单元。可提及的实例是壬基苯氧基聚乙氧基乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环氧乙烷加成物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。聚氧乙烯失水山梨糖醇的脂肪酸酯，比如聚氧乙烯失水山梨糖醇三油酸酯也是适宜的。
阳离子表面活性剂特别是季胺盐，所述季胺盐通常含有至少一个作为取代基的含约8个到约22个C原子的烷基基团，以及作为其它取代基(未卤代或卤代)的低级烷基或羟基烷基或苄基基团。所述盐优选为卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐形式。其实例为硬脂基三甲基氯化铵和苄基二(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适宜的阴离子表面活性剂是水溶性皂类或水溶性合成的表面活性化合物。适宜的皂类实例是含有约10个到22个C原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或(未取代的或取代的)铵盐，比如油酸或硬脂酸或的钠盐或钾盐，或可从例如椰子油或妥尔油中获得的天然脂肪酸混合物的钠盐或钾盐；还必须提到脂肪酸甲基牛磺酸盐。然而，更通常使用的是合成表面活性剂，尤其是脂肪酸磺酸盐、脂肪酸硫酸盐、磺化苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。脂肪酸磺酸盐和脂肪酸硫酸盐通常以碱金属盐、碱土金属盐或(未取代的或取代的)铵盐存在，并且通常具有含有约8个到约22个C原子的烷基基团，烷基还应理解为包括酰基基团的烷基部分；可提及的实例是木质素磺酸、十二烷基硫酸酯或由天然脂肪酸获得的脂肪醇硫酸混合物的钠盐或钙盐。该组还包括硫酸酯的盐和脂肪醇/环氧乙烷加成物的磺酸盐。磺化苯并咪唑衍生物优选包含2个磺酰基和一个含有约8个到22个C原子的脂肪酸基团。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛缩合物的钠盐、钙盐或三乙醇铵盐。此外，还可以使用的是适宜的磷酸盐，例如对-壬基酚/(4-14)环氧乙烷加成物的磷酸酯的盐，或磷脂。
组合物通常含有0.1到99％，尤其是0.1到95％的活性成分和1至99.9％，尤其是5到99.9％的至少一种固体或液体助剂，通常组合物的0到25％，尤其是0.1到20％(百分比均按重量计)可以是表面活性剂。尽管浓缩的组合物是优选的市售产品，最终用户将通常使用稀释组合物，其具有实质上较低的活性成分浓度。优选的组合物尤其是如下构成(％＝重量百分比) 乳油 活性成分 1-95％，优选5-20％ 表面活性剂1-30％，优选10-20％ 溶剂 5-98％，优选70-85％ 粉剂 活性成分0.1-10％，优选0.1-1％ 固体载体99.9-90％，优选99.9-99％ 浓悬浮剂 活性成分 5-75％，优选10-50％ 水94-24％，优选88-30％ 表面活性剂1-40％，优选2-30％ 可湿性粉剂 活性成分 0.5-90％，优选1-80％ 表面活性剂0.5-20％，优选1-15％ 固体载体 5-99％，优选15-98％ 颗粒剂 活性成分0.5-30％，优选3-15％ 固体载体99.5-70％，优选97-85％ 制备实施例 实施例1制备5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2，4-二氧杂环戊烷-苯甲酸异丙基酰胺 a)制备
本化合物按J.Med.Chem.，1979，22，1355的描述制备。
b)制备
将5，6-二氧杂环戊烷-2-硝基苯甲酸(50g，0.23mol)的N，N-二甲基甲酰胺(500ml)溶液用碳酸铯(92g，0.23mol)处理，加热至40℃，用碘甲烷(49g，0.34mol)处理，搅拌1小时，冷却至环境温度，过滤。滤液浓缩至约10ml，用乙酸乙酯稀释，用水洗涤。经合并的有机层在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发，提供5，6-二氧杂环戊烷-2-硝基苯甲酸甲酯(50g，94％)。
将5，6-二氧杂环戊烷-2-硝基苯甲酸酯(7.2g，32mmol)的甲醇/水1∶1(500ml)溶液用20g铁粉处理，在55℃下加热，在6小时内分批用氯化铵(55.2g，32.2mmol)处理。混合物过滤通过C盐，浓缩至大约一半体积，用萃取乙酸乙酯。分离有机层，在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发，提供3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯(6g，96％)；LC/MS196(M+1)+。
c)制备
将3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯(2g，10mmol)的四氢呋喃(100ml)溶液在30分钟内分批用N-氯琥珀酰亚胺(1.4g，10.5mmol)处理，搅拌1小时。蒸发四氢呋喃，残余物溶于乙酸乙酯。溶液用水洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤。蒸发溶剂，通过色谱法用乙酸乙酯/己烷(4∶1)作洗脱剂纯化，提供6-氯-3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯(1g，43％)，是固体。
将3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯(1.3g，5.63mmol)的乙腈/水1∶1(30ml)溶液用氢氧化钠水溶液(8.5mmol)处理，在70℃下搅拌3小时。混合物冷却至环境温度，用二乙基醚洗涤。水层酸化，用乙酸乙酯萃取。有机层然后在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发，提供产物6-氯-3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸(1.1g，93％)；LC/MS216/218(M+1)+。
d)制备
向380mg(1.3mmol)的2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羧酸在25ml乙腈中的混合物中加入0.4ml吡啶和300mg(1.3mmol)的6-氯-3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸。将混合物冷却至0-5℃，向其加入0.5gm(4.4mmol)甲磺酰氯，在25℃下搅拌5小时。蒸发乙腈，将残余物溶于乙酸乙酯。溶液用水洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发，提供5-氯-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-1，3-二氧杂环戊烷-8-氧杂-萘-9-酮(650mg)，是固体，将其直接用于后续步骤。
在低于15℃下，向粗5-氯-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-1，3-二氧杂环戊烷-8-氧杂-萘-9-酮(330mg，0.7mmol)的20ml四氢呋喃的溶液中加入异丙胺(830mg，14mmol)，搅拌3小时。蒸发溶剂，残余物通过色谱法纯化，提供产物5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2，4-二氧杂环戊烷-苯甲酸异丙基酰胺，是固体(350mg，94％)；LC/MS530/532(M+1)+；m.p.156-158℃。
实施例2制备5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2，4-(3’3’二氟)二氧杂环戊烷-苯甲酸异丙基酰胺 a)制备
用冰浴外部冷却下，向150ml浓硫酸溶液加入37.2gm(0.2mol)2，2-二氟-4-甲酰基苯并间二氧杂环戊烯(商购)。在第二个烧瓶中将32ml的65％硝酸冷却至0-5℃，缓慢加入32ml浓硫酸。将该混合物然后缓慢加至硫酸中的醛中，保证加入期间温度保持低于20℃。混合物在环境温度下搅拌15小时，然后倾入冰水中。沉淀通过过滤收集，用水洗涤，溶于二氯甲烷，用水洗涤。干燥之后，滤去干燥剂，蒸发溶剂，粗产物过短柱，提供两种异构体的混合物，不分离直接用于后续步骤。
向30gm(0.13mol)的2，2-二氟-4-甲酰基-5-硝基苯并间二氧杂环戊烯与2，2-二氟-4-甲酰基-6-硝基苯并间二氧杂环戊烯的混合物的650ml丙酮溶液中加入热(80℃)的34.4gm KMnO4的900ml水溶液。如此加入，使得放热达到45℃的温度。搅拌1小时之后，蒸发除去丙酮，残余物过滤通过C盐，用水充分洗涤。向滤液中加入浓盐酸使pH达到1；所得沉淀通过过滤收集，用水洗涤，干燥，提供2，2-二氟-4-羧基-6-硝基苯并间二氧杂环戊烯。水相滤液用氯化钠饱和，用乙酸乙酯萃取。有机层用硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂，蒸发溶剂，提供2，2-二氟-4-羧基-5-硝基苯并间二氧杂环戊烯，是灰白色固体，熔点为177-178℃。
b)制备
将2.5gm(10mmol)的2，2-二氟-4-羧基-5-硝基苯并间二氧杂环戊烯在200ml乙酸乙酯和200ml 5％乙酸中的混合物加热至回流。每5分钟分批加入2.8gm(50mmol)铁粉。加入之后，反应在回流下搅拌4小时。冷却之后，通过加入碳酸氢钠使反应为碱性，然后过滤通过C盐。固体用乙酸乙酯充分洗涤，滤液转移至分液漏斗，分离水层。有机相用饱和盐溶液洗涤，用硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂。蒸发溶剂，提供3，4-(2’2’二氟)二氧杂环戊烷-氨茴酸，是固体，熔点为204℃。
c)制备
向6.5gm(30mmol)的3，4-(2’2’二氟)二氧杂环戊烷-氨茴酸在50ml二甲基甲酰胺中的混合物加入4.2gm(31.5mmol)的N-氯琥珀酰亚胺。反应加热至90℃，持续4小时。冷却之后，混合物倾入冰-水中，用乙酸乙酯萃取。有机相用氯化钠溶液洗涤，干燥，过滤除去干燥剂。蒸发溶剂，提供产物6-氯-3，4-(2’2’-二氟)二氧杂环戊烷-氨茴酸，是固体，熔点为185-186℃。
d)制备
向1.75gm(6mmol)的2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羧酸在70ml乙腈中的混合物加入2.2ml吡啶和1.5gm(6mmol)的6-氯-3，4-(2’2’-二氟)二氧杂环戊烷-氨茴酸。混合物冷却至0-5℃，向其加入2.4gm(20.9mmol)甲磺酰氯。反应混合物然后搅拌15小时，然后倾至冰-水中，过滤固体，用水洗涤，干燥，提供5-氯-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-1，3-(2’2’二氟)二氧杂环戊烷-8-氧杂-萘-9-酮，是固体，熔点为198-200℃。
e)制备
在环境温度下，向355mg(0.7mmol)的5-氯-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-1，3-(2’2’二氟)二氧杂环戊烷-8-氧杂-萘-9-酮的8ml四氢呋喃的溶液中加入0.18ml(2.1mmol)异丙胺。混合物搅拌15小时，蒸发溶剂，残余物通过从乙酸乙酯/戊烷的混合物中重结晶来纯化。获得产物5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2，4-(3’3’二氟)二氧杂环戊烷-苯甲酸异丙基酰胺，是固体，熔点为186-187℃。
实施例3制备5-甲基-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-溴-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2，4-(3’3’二氟)二氧杂环戊烷-苯甲酸异丙基酰胺 a)制备
向434mg(2mmol)的3，4-(2’2’二氟)二氧杂环戊烷-氨茴酸在8ml二甲基甲酰胺的混合物中加入472mg(2.1mmol的N-碘琥珀酰亚胺。反应加热至90℃，持续4小时。冷却之后，混合物倾至冰-水中，用乙酸乙酯萃取。有机相用氯化钠溶液洗涤，干燥，过滤除去干燥剂。蒸发溶剂，提供产物6-碘-3，4-(2’2’-二氟)二氧杂环戊烷-氨茴酸，是固体，熔点为174-175℃。
b)制备
在经火焰干燥的烧瓶中，于氩气氛下加入1.5gm(6.7mmol)三氯化铟。用外部火焰再次干燥，然后加入15ml四氢呋喃，溶液冷却至-78℃。向此溶液缓慢加入6.75ml(20.2mmol)的3摩尔每升的甲基氯化镁的四氢呋喃溶液，原位产生三甲基铟。向第二个烧瓶中加入2.3gm(6.7mmol)的6-碘-3，4-(2’2’-二氟)二氧杂环戊烷-氨茴酸，随后加入30ml四氢呋喃。向该溶液然后加入55mg(0.067mmol)的催化剂Pd(dppf)Cl2.CH2Cl2，此混合物加热至回流。向此回流溶液中缓慢加入三甲基铟的四氢呋喃溶液，混合物整个在回流下再加热4小时。冷却之后，加入10ml甲醇，混合物搅拌30分钟，然后过滤通过C盐。溶剂通过蒸发除去，粗产物在200ml热乙酸乙酯中搅拌，过滤，部分蒸发。然后加入戊烷，冷却混合物，使得通过过滤分离沉淀，提供6-甲基-3，4-(2’2’-二氟)二氧杂环戊烷-氨茴酸，是固体，熔点为＞240℃。
c)制备
向1.96gm(6.5mmol)的2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-溴-2H-吡唑-3-羧酸在70ml乙腈中的混合物加入2.4ml(29.3mmol)吡啶和1.5gm(6.5mmol)的6-甲基-3，4-(2’2’-二氟)二氧杂环戊烷-氨茴酸。混合物冷却至0-5℃，向其加入2.6gm(22.6mmol)的甲磺酰氯。反应混合物然后搅拌15小时，然后倾至冰-水中，过滤固体，用水洗涤，干燥，提供5-甲基-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-溴-2H-吡唑-3-羰基]-1，3-(2’2’二氟)二氧杂环戊烷-8-氧杂-萘-9-酮，是固体，熔点为223-225℃。
d)制备
在环境温度下，向348mg(0.7mmol)的5-甲基-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-溴-2H-吡唑-3-羰基]-1，3-(2’2’二氟)二氧杂环戊烷-8-氧杂-萘-9-酮的8ml四氢呋喃溶液中加入0.18ml(2.1mmol)异丙胺。混合物搅拌15小时，蒸发溶剂，残余物通过从乙酸乙酯/庚烷的混合物中重结晶来纯化。获得产物5-甲基-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-溴-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2，4-(3’3’二氟)二氧杂环戊烷-苯甲酸异丙基酰胺，是固体，熔点为162-163℃。
实施例4制备5-氯-2-羟基-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满羧酸异丙基酰胺 a)制备
该化合物按专利US 0167128 A1，2004中的描述来制备。
b)制备
将6-氨基茚满酮(12g，81.6mmol)的N，N-二甲基甲酰胺(220ml)溶液在1小时内分批用N-溴琥珀酰亚胺(14.5g，81.6mmol)处理，搅拌1小时。蒸发溶剂，水/二氯甲烷后处理，随后通过通过色谱法用EtOAc/己烷(1∶3)作洗脱剂纯化，提供产物6-氨基-7-溴茚满酮；LC/MS226/228(M+1)+。
c)制备
将6-氨基-7-溴茚满酮(2.4g，10.6mmol)的四氢呋喃(150ml)溶液用硼氢化钠(360mg，10.6mmol)分批处理，搅拌2小时，用水分批处理。蒸发四氢呋喃，残余物溶于乙酸乙酯，用水洗涤。分离的有机层在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发，提供6-氨基-7-溴茚满-1-醇；GC/MS228/230(M+1)+。
在140℃下于氮气下，将6-氨基-7-溴茚满-1-醇(1g，4.3mmol)、氰化锌(290mg，2.6mmol)、锌(140mg，2.1mmol)、Pd(dba)3(10mol％)和dppf(50mol％)在二甲基乙酰胺(8ml)中的悬浮液加热6小时。在100℃下减压蒸去溶剂，残余物用二氯甲烷处理，过滤通过C盐，滤液用水洗涤。分离有机层，在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发。色谱法纯化通过使用乙酸乙酯/己烷作洗脱剂，提供6-氨基-7-氰基茚满-1-醇，是固体；LC/MS175(M+1)+。
d)制备
将6-氨基-7-氰基茚满-1-醇(700mg，4mmol)的四氢呋喃(50ml)溶液用N-氯琥珀酰亚胺(530mg，4mmol)在20分钟内分批处理，搅拌30分钟，用硼氢化钠(270mg)处理，搅拌1小时。混合物用水(30ml)淬灭，蒸发除去四氢呋喃，用乙酸乙酯萃取。有机层在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发，提供6-氨基-5-氯-7-氰基茚满-1-醇(400mg)，将其直接用于后续步骤；LC/MS209/211(M+1)+。
上述6-氨基-5-氯-7-氰基茚满-1-醇的异丙醇(20ml)溶液用含水氢氧化钠(380mg/1ml水)处理，在120℃下加热15小时。蒸发溶剂，残余物用水处理，用乙酸乙酯洗涤。酸化水层，用乙酸乙酯萃取。分离的有机层在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发，提供6-氨基-5-氯-7-羧基-茚满-1-醇，将其直接用于后续步骤。LC/MS228/230(M+1)+。
e)制备
将6-氨基-5-氯-7-羧基-茚满-1-醇(100mg，0.44mmol)、2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羧酸(120mg，0.44mmol)和吡啶(0.16ml，1.9mmol)的乙腈(25ml)溶液冷却至0℃，用甲磺酰氯(170mg，1.4mmol)处理，搅拌3小时。蒸发乙腈，残余物溶于氯仿。混合物用水洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发，提供5-氯-1-羟基-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑基]-茚满-8-氧杂-吖嗪(azin)-9-酮，将其直接用于后续步骤。
f)制备
将粗5-氯-1-羟基-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑基]-茚满-8-氧杂-吖嗪-9-酮(60mg，0.1mmol)和异丙胺(10mol当量)的四氢呋喃(10ml)溶液在低于10℃下搅拌4小时。蒸发溶剂，通过色谱法用乙酸乙酯/己烷1∶3作洗脱剂来纯化，提供产物5-氯-2-羟基-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满羧酸异丙基酰胺，是固体；LC/MS540/542(M+1)+；m.p.204-205℃。
实施例5制备5-氯-2-氟-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满羧酸异丙基酰胺 制备
将5-氯-2-羟基-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满羧酸异丙基酰胺(100mg，0.18mmol)的二氯甲烷溶液冷却至0℃，用二乙基氨基三氟化硫(29mg，1.8mmol)处理，搅拌2小时，用水处理。分离有机层，在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发。通过色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷作洗脱剂，提供5-氯-2-氟-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满羧酸异丙基酰胺，是固体；LC/MS542/544(M+1)+；m.p.98-99℃。
实施例6制备5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满-2-酮羧酸异丙基酰胺 制备
5-氯-2-羟基-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满羧酸异丙基酰胺(230mg，0.35mmol)的二氯甲烷溶液用氯铬酸吡啶鎓(29mg，1.0mmol)处理，搅拌10小时，用水处理。分离有机层，在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发。通过色谱法纯化用乙酸乙酯/己烷作洗脱剂，提供5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满-2-酮羧酸异丙基酰胺，是固体；LC/MS540/542(M+1)+；m.p.198-199℃。
实施例7制备5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满-2-酮-肟羧酸异丙基酰胺 制备
将5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满-2-酮羧酸异丙基酰胺(77mg，0.14mmol)、盐酸羟胺(19mg，0.28mmol)和乙酸钠(24mg，0.29mmol)的四氢呋喃(20ml)悬浮液搅拌4小时。蒸发溶剂，残余物溶于乙酸乙酯。混合物用水洗涤，在硫酸钠上干燥，过滤，蒸发。通过色谱法纯化用乙酸乙酯/己烷作洗脱剂，提供5-氯-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-茚满-2-酮-肟羧酸异丙基酰胺，是固体；LC/MS555/557(M+1)+；m.p.188-190℃。
实施例8制备
a)制备
将3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯(2g，10mmol)的THF(200ml)溶液冷却至0℃，用三氟乙酸银(3.35g，15mmol)和碘(1.5g，6mmol)处理，搅拌30分钟。反应混合物用硫代硫酸钠水溶液淬灭，浓缩除去四氢呋喃，用乙酸乙酯稀释，搅拌5分钟，过滤通过C盐。滤液用水(100ml)洗涤，用硫酸钠干燥，过滤，蒸发。通过色谱法纯化，用乙酸乙酯/己烷(1∶9)作为洗脱剂，提供6-碘-3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯，是白色固体，以及少量5-碘代的区域异构体；LC/MS326(M+1)+。
b)制备
将6-碘-3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯(0.25g，0.77mmol)的四氢呋喃(15ml)溶液用二异丙基乙胺(0.99g，7.7mmol)和碳酸二叔丁酯(1.69g，7.7mmol)处理，在50℃下搅拌10小时。蒸发四氢呋喃，残余物溶于乙酸乙酯(50ml)，用水(30ml)洗涤，用硫酸钠干燥，蒸发。通过色谱法纯化(乙酸乙酯/己烷1∶9)，提供6-碘-3，4-二氧杂环戊烷-(二-N-叔丁氧基羰基)-氨茴酸甲酯；LC/MS522(M+1)+。
c)制备
在氮气下于105℃，将6-碘-3，4-二氧杂环戊烷-(二-N-叔丁氧基羰基)-氨茴酸甲酯(0.1g，0.019mmol)、碳酸钾(0.026g，0.019mmol)、四(三苯基膦)钯(I mol％)和三甲基环三硼氧烷(trimethylboraxine)(0.026ml，0.019mmol)在1，4-二氧六环(5ml)中的悬浮液搅拌10小时。除去溶剂，残余物分散于乙酸乙酯(50ml)中。该混合物用水(30ml)洗涤，用硫酸钠干燥，蒸发。通过色谱法纯化(乙酸乙酯/己烷1∶9)，提供6-甲基-3，4-二氧杂环戊烷-(二-N-丁氧基羰基)-氨茴酸甲酯；LC/MS410(M+1)+。
d)制备
在0℃下，将5-氨基-2，3-二氧杂环戊烷苯甲酸甲酯(0.5g 2.5mmol)(Chemische Berichte 1971，104(8)，2347)的H2SO4(0.5ml/9.5ml)的溶液用亚硝酸钠(0.21ml，3.1mmol)的水(1ml)溶液处理，搅拌1小时，用碘化钾(1.24g，7.5mmol)的水(2ml)溶液处理，在80℃下搅拌10分钟。反应混合物用水淬灭，用二氯甲烷(20ml)萃取。分离有机层，用水(25ml)洗涤，用硫酸钠干燥，蒸发，提供5-碘-2，3-二氧杂环戊烷苯甲酸甲酯，将其直接用于后续步骤。
e)制备
在氮气下于105℃，将5-碘-2，3-二氧杂环戊烷苯甲酸甲酯(0.1g，0.32mmol)、碳酸钾(0.048g，0.35mmol)、四(三苯基膦)钯(1mol％)和三甲基环三硼氧烷(0.089ml，0.64mmol)在1，4-二氧六环(5ml)中的悬浮液搅拌10小时。除去溶剂，残余物分散于乙酸乙酯(50ml)。该混合物用水(30ml)洗涤，用硫酸钠干燥，蒸发。通过色谱法纯化(乙酸乙酯/己烷5∶95)，提供5-甲基-2，3-二氧杂环戊烷苯甲酸甲酯；GC/MS194(M+1)+。
f)制备
(i)从6-甲基-3，4-二氧杂环戊烷-(二-N-丁氧基羰基)-氨茴酸甲酯制备 在0℃下，将6-甲基-3，4-二氧杂环戊烷-(二-N-丁氧基羰基)-氨茴酸甲酯(0.05g，0.12mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液用三氟乙酸(0.46ml，0.61mmol)处理，搅拌10小时。反应混合物用10％碳酸氢钠水溶液淬灭，用二氯甲烷(20ml)处理。分离有机层，用水(25ml)洗涤，用硫酸钠干燥，蒸发，提供6-甲基-3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯；LC/MS210(M+1)+。
(ii)从5-甲基-2，3-二氧杂环戊烷苯甲酸甲酯制备 将5-甲基-2，3-二氧杂环戊烷苯甲酸甲基酯(2g，10mmol)的溶液和HNO3(1ml)在0℃下搅拌1小时。反应混合物用水(5ml)淬灭，用乙酸乙酯萃取。有机层用水(10ml)洗涤，用硫酸钠干燥，蒸发，获得5-甲基-6-硝基-2，3-二氧杂环戊烷苯甲酸甲酯(1.2g，36％)，将其直接用于后续步骤。
将5-甲基-6-硝基-2，3-二氧杂环戊烷苯甲酸甲酯(2g，8.3mmol)和铁粉(1.3g，25mmol)在1∶1甲醇/水(50ml)中的悬浮液加热至55℃，用氯化铵(1.3g，25mmol)处理，搅拌3小时。热混合物过滤通过C盐，蒸发滤液。残余物溶于二氯甲烷，用水(30ml)洗涤，用硫酸钠干燥，蒸发，提供6-甲基-3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯；LC/MS210(M+1)+。
g)制备
将6-甲基-3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸甲酯(0.24g，1.1mmol)在1∶1甲醇/1，4-二氧六环(15ml)中的溶液用氢氧化钠(0.05g)的水(0.2ml)溶液处理，在70℃下搅拌4小时。浓缩混合物，与甲苯(2X20ml)共蒸，减压干燥，提供6-甲基-3，4-二氧杂环戊烷-氨茴酸钠盐。
将上述盐、2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羧酸(0.35g，4.8mmol)和吡啶(0.38g，4.8mmol)在1∶1乙腈/四氢呋喃(100ml)中的溶液冷却至0℃，用甲磺酰氯(0.28ml，3.6mmol)的乙腈(1ml)溶液处理，搅拌4小时，浓缩。残余物溶于二氯甲烷(50ml)，用水(50ml)洗涤，用硫酸钠干燥，蒸发，提供5-甲基-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-1，3-二氧杂环戊烷-8-氧杂-萘-9-酮；LC/MS451/453(M+1)+。
h)制备
在15℃下，向粗5-甲基-7-[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-1，3-二氧杂环戊烷-8-氧杂-萘-9-酮(0.15g，0.33mmol)的50ml四氢呋喃溶液中加入异丙胺(0.14ml，1.6mmol)，搅拌3小时。蒸发溶剂，残余物通过色谱法纯化，提供产物5-甲基-6-{[2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-三氟甲基-2H-吡唑-3-羰基]-氨基}-2，4-二氧杂环戊烷-苯甲酸异丙基酰胺，是固体；LC/MS510(M+1)+；m.p.133-135℃。
实施例9制备丁-2-烯二酸单戊酯
向1-戊醇(4.4g，0.05mol)的二氯甲烷(40ml)溶液中加入马来酸酐(9.0g，0.092mol)。反应混合物用冰浴外部冷却，然后加入4-二甲基氨基吡啶(0.46g，3.8mmol)，随后是三乙胺(5.9gm，0.058mol)，保持温度＜10℃。反应混合物然后在室温下搅拌过夜。蒸发除去溶剂，深色残余物用乙酸乙酯洗涤数次。经合并的有机相用稀盐酸洗涤两次，随后用盐溶液洗涤。在硫酸钠上干燥之后，蒸发溶剂，残余物通过色谱法纯化。合并包含产物的馏分，蒸发，产物溶于乙酸乙酯。乙酸乙酯用稀盐酸洗涤，随后通过盐溶液，干燥，蒸发，提供产物A，是浅褐色油状物。1H NMR(CDCl3)0.9(3H，m)，1.4(4H，m)，1.7(2H，m)，4.3(2H，m)，6.4(2H，dd)，10.0(1H，宽)。M+1187 实施例10制备2-溴代琥珀酸1-戊酯
向氢溴酸(33％的乙酸溶液)(13.1ml，74.7mmol)的溶液中滴加富马酸正戊-半酯(9.3g，50mmol)。反应混合物在室温下搅拌过夜，然后减压除去溶剂。获得产物B，是单纯形式，为油状物。1H NMR(CDCl3)0.9(3H，m)，1.3(4H，m)，1.7(2H，m)，3.0(1H，dd)，3.35(1H，dd)，4.2(2H，m)，4.5(1H，dd)，10.0(1H，宽)。
实施例11制备2-溴-3-氯羰基-丙酸戊酯
向B(108.7g，0.4mol)的二氯甲烷(500ml)溶液中加入4滴二甲基甲酰胺。缓慢加入草酰氯(41.3ml，0.488mol)；加入完成后，气体停止产生，反应混合物加热至回流，搅拌30分钟。然后减压除去溶剂，提供产物C，是油状物。1H NMR(CDCl3)0.9(3H，m)，1.3(4H，m)，1.7(2H，m)，3.5(1H，dd)，3.7(1H，dd)，4.2(2H，m)，4.55(1H，dd)。
实施例12制备2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-氧代-吡唑烷-3-羧酸戊酯
向3-氯-2-肼酮吡啶(54g，0.37mol)的乙腈(750ml)溶液中加入碳酸氢钠(68g，0.81mol)。搅拌混合物，滴加酰氯C(115.7g，0.4mol)，同时用冰浴外部冷却。然后除去冷却浴，混合物在环境温度下搅拌4小时。混合物然后加热至40℃(内部温度)，搅拌过夜；此时TLC显示产物和中间体的混合物。加入额外的碳酸氢钠(34g，0.4mol)，混合物在40℃下搅拌15小时。使混合物冷却至室温，过滤通过C盐，蒸发除去溶剂。残余物通过柱色谱法使用庚烷∶乙酸乙酯(1∶1)作洗脱剂来纯化。获得产物D，是油状物。1H nmr(CDCl3)0.9(3H，m)，1.3(4H，m)，1.7(2H，m)，2.7(1H，dd)，3.1(1H，dd)，4.2(2H，m)，5.3(1H，dd)，7.0(1H，m)，7.7(1H，m)，8.15(1H，宽)，8.2(1H，m)。M+1313 实施例13制备2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-羟基-2H-吡唑-3-羧酸戊酯
向D(9.35g，0.03mol)的乙腈(100ml)溶液分批加入过一硫酸氢钾(oxone)(11.7g，0.019mol)，同时充分搅拌。反应混合物然后加热至90℃，在该温度下搅拌过夜。冷却至环境温度后，过滤反应混合物，减压除去溶剂。残余物溶于乙酸乙酯，用水、盐溶液洗涤，干燥有机层，蒸发。粗产物E用乙酸乙酯与戊烷的混合物重结晶，提供E，是固体，m.p.172-173℃。1H nmr(CDCl3)0.9(3H，m)，1.3(4H，m)，1.55(2H，m)，4.2(2H，m)，6.35(1H，s)，7.4(1H，m)，7.9(1H，m)，8.5(1H，m)，10.5(1H，宽)。M+1310 实施例14制备2-(3-氯-吡啶-2-基)-5-甲氧基-2H-吡唑-3-羧酸戊酯
在环境温度下，向E(6.5g，0.021mol)的乙腈(120ml)溶液中加入固体碳酸钾(7.2g，0.05mol)。混合物搅拌2小时，这段时间之后加入碘甲烷(4.5g 0.031mol)的乙腈(5ml)溶液。反应混合物然后在环境温度下搅拌48小时。然后蒸发溶剂，残余物在水与乙酸乙酯间分配。分离有机层，用盐溶液洗涤两次，干燥，蒸发。粗产物F通过色谱法纯化，用庚烷∶乙酸乙酯(3∶1)的混合物作洗脱剂。获得产物F，是油状物。1H nmr(CDCl3)0.9(3H，t)，1.3(4H，m)，1.55(2H，m)，3.95(1H，s)，4.2(2H，t)，6.45(1H，s)，7.4(1H，m)，7.9(1H，m)，8.5(1H，m)。M+1324 实施例15制备5-氯-2-(3-氯-吡啶-2-基)-3，4-二氢-2H-吡唑-3-羧酸戊酯
在氩气氛下，向D(11.5g，0.037mol)的乙腈(100ml)溶液中滴加三氯氧磷(4.3ml，0.041mol)。反应混合物加热至回流，持续45分钟。冷却至环境温度之后，蒸发大多数溶剂，然后将残余物滴加至碳酸氢钠(0.17mol)的溶液，同时搅拌。15分钟之后，加入二氯甲烷，混合物搅拌1小时。分离有机层，用水洗涤两次，干燥，蒸发，提供产物G，是油状物。1H nmr(CDCl3)0.9(3H，t)，1.2(4H，m)，1.55(2H，m)，3.2(1H，dd)，3.4(1H，dd)，4.1(2H，t)，5.3(1H，dd)，6.9(1H，m)，7.7(1H，m)，8.1(1H，m)。M+1331 实施例16制备5-氯-2-(3-氯-吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羧酸戊酯
向G(10.4g，0.03mol)的乙腈(120ml)溶液中分批加入过一硫酸氢钾(oxone)(28.5g，0.046mol)，同时充分搅拌。反应混合物然后加热至90℃并在此温度下搅拌15小时。冷却至环境温度后，过滤反应混合物，减压除去溶剂。残余物溶于乙酸乙酯，用水、盐溶液洗涤，干燥有机层，蒸发。粗产物H通过色谱法纯化，用庚烷∶乙酸乙酯(5∶1)的混合物作洗脱剂。获得产物H，是油状物。1H nmr(CDCl3)0.9(3H，t)，1.3(4H，m)，1.55(2H，m)，4.2(2H，t)，6.9(1H，s)，7.4(1H，m)，7.9(1H，m)，8.5(1H，m)。M+1329 实施例17制备5-溴-2-(3-氯-吡啶-2-基)-3，4-二氢-2H-吡唑-3-羧酸戊酯
在氩气氛下，向D(11.5g，0.037mol)的乙腈(100ml)溶液中滴加三溴氧磷(6.8g，0.024mol)。反应混合物加热至回流，持续45分钟。冷却至环境温度后，蒸发大部分溶剂，残余物然后滴加至碳酸氢钠(0.108mol)溶液，同时搅拌。15分钟后，加入二氯甲烷，混合物搅拌1小时。分离有机层，用水洗涤两次，干燥，蒸发，提供产物I，是油状物。1H nmr(CDCl3)0.8(3H，t)，1.2(4H，m)，1.55(2H，m)，3.2(1H，dd)，3.45(1H，dd)，4.1(2H，t)，5.3(1H，dd)，6.9(1H，m)，7.7(1H，m)，8.1(1H，m)。M+1376 实施例18制备5-溴-2-(3-氯-吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-羧酸戊酯
向J(11.5g，0.03mol)的乙腈(120ml)溶液中分批加入过一硫酸氢钾(27.8g，0.045mol)，同时充分搅拌。反应混合物然后加热至90℃，然后在此温度下搅拌过夜。冷却至环境温度后，过滤反应混合物，减压除去溶剂。残余物溶于乙酸乙酯，用水、盐洗涤，干燥有机层，蒸发。粗产物J通过色谱法纯化，用庚烷∶乙酸乙酯(5∶1)的混合物作洗脱剂。获得产物J，是油状物。1H nmr(CDCl3)0.9(3H，t)，1.3(4H，m)，1.55(2H，m)，4.2(2H，t)，6.9(1H，s)，7.4(1H，m)，7.9(1H，m)，8.5(1H，m)。M+1374 表P式I化合物的物理数据




















可类似的制备下表化合物。下述的实例旨在举例说明本发明并给出式I的优选化合物。
表A式Ib化合物






































表1本表公开706个下式T1.1.1到T1.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。例如，特定化合物T1.1.23是式T1化合物，其中所有变量R1a、R20和R100具有表A的A.1.23行给出的特定含义。按同样体系，类似地指定表1中公开的所有706个特定化合物，以及表2到55中公开的特定化合物。
表2本表公开706个下式T2.1.1到T2.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的564行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表3本表公开706个下式T3.1.1到T3.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表4本表公开706个下式T4.1.1到T4.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表5本表公开706个下式T5.1.1到T5.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表6本表公开706个下式T6.1.1到T6.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表7本表公开706个下式T7.1.1到T7.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表8本表公开706个下式T8.1.1到T8.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表9本表公开706个下式T9.1.1到T9.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表10本表公开706个下式T10.1.1到T10.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表11本表公开706个下式T11.1.1到T11.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表12本表公开706个下式T12.1.1到T12.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表13本表公开706个下式T13.1.1到T13.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表14本表公开706个下式T14.1.1到T14.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表15本表公开706个下式T15.1.1到T15.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表16本表公开706个下式T16.1.1到T16.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表17本表公开706个下式T17.1.1到T17.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表18本表公开706个下式T18.1.1到T18.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表19本表公开706个下式T19.1.1到T19.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表20本表公开706个下式T20.1.1到T20.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表21本表公开706个下式T21.1.1到T21.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表22本表公开706个下式T22.1.1到T22.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表23本表公开706个下式T23.1.1到T23.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表24本表公开706个下式T24.1.1到T24.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表25本表公开706个下式T25.1.1到T25.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表26本表公开706个下式T26.1.1到T26.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表27本表公开706个下式T27.1.1到T27.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表28本表公开706个下式T28.1.1到T28.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表29本表公开706个下式T29.1.1到T29.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表30本表公开706个下式T30.1.1到T30.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表31本表公开706个下式T31.1.1到T31.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表32本表公开706个下式T32.1.1到T32.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表33本表公开706个下式T33.1.1到T33.1.706的化合物
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表34本表公开706个下式T34.1.1到T34.1.706的化合物
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表35本表公开706个下式T35.1.1到T35.1.706的化合物
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表36本表公开706个下式T36.1.1到T36.1.706的化合物
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表37本表公开706个下式T37.1.1到T37.1.706的化合物
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表38本表公开706个下式T38.1.1到T38.1.706的化合物
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表39本表公开706个下式T39.1.1到T39.1.706的化合物
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表40本表公开706个下式T40.1.1到T40.1.706的化合物
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表41本表公开706个下式T41.1.1到T41.1.706的化合物
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表42本表公开706个下式T42.1.1到T42.1.706的化合物
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表43本表公开706个下式T43.1.1到T43.1.706的化合物
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表44本表公开706个下式T44.1.1到T44.1.706的化合物
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表45本表公开706个下式T45.1.1到T45.1.706的化合物
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表46本表公开706个下式T46.1.1到T46.1.706的化合物
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表47本表公开706个下式T47.1.1到T47.1.706的化合物
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表48本表公开706个下式T48.1.1到T48.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表49本表公开706个下式T49.1.1到T49.1.706的化合物
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表50本表公开706个下式T50.1.1到T50.1.706的化合物
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表51本表公开706个下式T51.1.1到T51.1.706的化合物
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表52本表公开706个下式T52.1.1到T52.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表53本表公开706个下式T53.1.1到T53.1.706的化合物
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表54本表公开706个下式T54.1.1到T54.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表55本表公开706个下式T55.1.1到T55.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表56本表公开706个下式T56.1.1到T56.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
表57本表公开706个下式T57.1.1到T57.1.706的化合物
其中，对所有这706个特定化合物，所有变量R1a、R20和R100具有从表A的A.1.1到A.1.706的706行中恰当选出的相应行给出的特定含义。
制剂实施例(％＝重量百分比) 实施例F1乳油a)b) c) 活性成分25％ 40％50％ 十二烷基苯磺酸钙5％ 8％ 6％ 蓖麻油聚乙二醇醚(36mol的EO) 5％ - - 三丁基苯氧基聚乙二醇醚(30mol的EO) - 12％4％ 环己酮 - 15％20％ 二甲苯混合物65％ 25％20％ 可用水稀释该浓缩液配制任意希望浓度的乳液。
实施例F2溶液 a) b) c) d) 活性成分 80％ 10％5％95％ 乙二醇单甲醚 20％ - - - 聚乙二醇MW400-70％- - N-甲基吡咯烷-2-酮-20％- - 环氧化椰子油 -- 1％5％ 石油醚(沸程160-190°) -- 94％- 该溶液适合以微滴剂形式使用。
实施例F3颗粒剂a)b) c) d) 活性成分5％ 10％ 8％21％ 高岭土 94％ - 79％ 54％ 高分散二氧化硅 1％ - 13％ 7％ 绿坡缕石- 90％- 18％ 将所述活性成分溶于二氯甲烷，将此溶液喷涂于载体上，接着在真空中蒸发溶剂。
实施例F4粉剂 a) b) 活性成分2％ 5％ 高分散二氧化硅 1％ 5％ 滑石97％ - 高岭土 -90％ 通过紧密混合载体和活性成分得到即用粉剂。
实施例F5可湿性粉剂 a)b)c) 活性成分 25％ 50％ 75％ 木质素磺酸钠 5％ 5％- 月桂基硫酸钠 3％ - 5％ 二异丁基萘磺酸钠 - 6％10％ 辛基苯氧基聚乙二醇 醚(7-8mol的EO)- 2％- 高分散二氧化硅5％ 10％ 10％ 高岭土62％ 27％ - 将活性成分与添加剂混合，在适宜的磨机中充分地研磨此混合物。如此得到可湿性粉剂，其可用水稀释得到任意希望的浓度。
实施例F6挤出颗粒剂 活性成分 10％ 木质素磺酸钠 2％ 羧甲基纤维素 1％ 高岭土87％ 将活性成分与添加剂混合，混合物经研磨、用水润湿、挤出、造粒并在气流中干燥。
实施例F7包覆颗粒剂 活性成分3％ 聚乙二醇(MW 200)3％ 高岭土 94％ 在搅拌器中，将细磨的活性成分均匀涂敷于用聚乙二醇润湿的高岭土。如此得到无尘包覆颗粒剂。
实施例F8浓悬浮剂 活性成分 40％ 乙二醇10％ 壬基苯氧基聚乙二醇醚(15mol的EO) 6％ 木质素磺酸钠 10％ 羧甲基纤维素 1％ 37％甲醛水溶液0.2％ 硅酮油(75％水性乳液) 0.8％ 水32％ 将精细研磨的活性成分与添加剂紧密混合。可用水稀释如此得到的悬浮原液配制任意希望浓度的悬浮液。
通过加入其它杀虫、杀螨和/或杀真菌活性成分，能可观地拓宽本发明活性成分并使之适应主要环境。式I化合物与其它杀虫、杀螨或杀真菌活性成分的混合物还可具有其它令人惊讶的优势，其可广义地描述为协同活性。例如，更好的植物耐受性、降低的植物毒性、可在不同发育阶段防治昆虫或在生产中的更佳性质，例如在研磨或混合过程中、在其贮存和使用过程中。
此处适宜的其它活性成分是，例如下列活性成分类别的代表有机磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲类、保幼激素、甲脒类、二苯酮衍生物、脲类、吡咯衍生物、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯(pyrethroids)类、氯代烃类、酰基脲类、吡啶基亚甲基氨基衍生物、大环内酯类、新烟碱类和苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)制剂。
式I化合物与活性成分的下列混合物是优选的(缩写“TX”表示“选自本发明的表1至57描述的式T1至T57化合物中的一个化合物”) 选自下组物质的助剂石油(别名)(628)+TX， 选自下组物质的杀螨剂1，1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名)(910)+TX、2，4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名)(981)+TX、阿维菌素(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、赛硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、amidothioate(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名)(888)+TX、三唑锡(46)+TX、偶氮磷(889)+TX、苯菌灵(62)+TX、草噁磷(别名)[CCN]+TX、苯螨特(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、联苯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、溴螨酯(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、石硫合剂(IUPAC名)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、三硫磷(947)+TX、CGA 50’439(研发代码)(125)+TX、灭螨猛(126)+TX、杀螨醚(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、杀螨醇(968)+TX、杀螨酯(970)+TX、敌螨特(971)+TX、毒虫畏(131)+TX、乙酯杀螨醇(975)+TX、伊托明(977)+TX、灭虫脲(978)+TX、丙酯杀螨醇(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯I I(696)+TX、瓜叶菊素(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(别名)[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、巴豆酰甲苯胺(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登录号No.400882-07-7)+TX、氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、滴滴涕(219)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基内吸磷-O(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、砜吸磷(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、dicliphos(别名)+TX、三氯杀螨醇(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(别名)(653)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(269)+TX、敌螨普(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(1092)+TX、硝辛酯(1097)+TX、硝丁酯(1098)+TX、敌噁磷(1102)+TX、二苯砜(I UPAC名)(1103)+TX、双硫醒(别名)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、二硝酚(282)+TX、苯氧炔螨(1113)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、苯硫膦(297)+TX、依普菌素(别名)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(1134)+TX、乙螨唑(320)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、抗螨唑(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(330)+TX、苯硫威(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(别名)+TX、唑螨酯(345)+TX、芬螨酯(1157)+TX、氟硝二苯胺(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(360)+TX、啶蜱脲(1166)+TX、氟螨噻(1167)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟杀螨(1174)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研发代码)(1185)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、胺甲威(1193)+TX、林丹(430)+TX、果绿定(1205)+TX、苄螨醚(424)+TX、庚烯磷(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、异丙基O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名)(473)+TX、齐墩螨素(别名)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、虱螨脲(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(1254)+TX、灭蚜磷(502)+TX、地胺磷(1261)+TX、甲硫芬(别名)[CCN]+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、甲硫威(530)+TX、灭多威(531)+TX、溴甲烷(537)+TX、速灭威(550)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、弥拜菌素(557)+TX、杀螨菌素肟(别名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫西菌素(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-512(化合物代码)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、华光霉素(别名)[CCN]+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1∶1氯化锌复合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp′-滴滴涕(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、冰片基氯(传统名)(1347)+TX、杀螨霉素(别名)(653)+TX、灭螨醇(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(1354)+TX、炔螨特(671)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、发硫磷(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯I I(696)+TX、除虫菊酯(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧啶磷(1370)+TX、喹硫磷(711)+TX、喹涕福(1381)+TX、R-1492(研发代码)(1382)+TX、RA-17(研发代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷(别名)+TX、塞拉菌素(别名)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研发代码)(1404)+TX、舒非仑(别名)[CCN]+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、硫(754)+TX、SZI-121(研发代码)(757)+TX、τ-氟胺氰菊酯(398)+TX、吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(别名)+TX、杀虫畏(777)+TX、三氯杀螨砜(786)+TX、杀螨霉素(别名)(653)+TX、杀螨硫醚(1425)+TX、thiafenox(别名)+TX、抗虫威(1431)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏力菌素(别名)[CCN]+TX、威菌磷(1441)+TX、苯螨噻(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、triazuron(别名)+TX、敌百虫(824)+TX、氯苯乙丙磷(1455)+TX、一甲杀螨霉素(别名)(653)+TX、蚜灭磷(847)+TX、vaniliprole[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX， 选自下组物质的杀藻剂苯噻砜(bethoxazin)[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氢萘醌(1052)+TX、双氢酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(566)+TX、灭藻醌(714)+TX、醌萍胺(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和三苯锡盐酸盐(IUPAC名称)(347)+TX， 选自下组物质的驱虫剂阿维菌素(1)+TX、育畜磷(1011)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、甲氨基阿维菌素(291)+TX、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、依普菌素(别名)[CCN]+TX、齐墩螨素(别名)[CCN]+TX、杀螨菌素肟(别名)[CCN]+TX、莫西菌素(别名)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)硫菌灵和(1435)+TX、 选自下组物质的杀鸟剂氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和马钱子碱(745)+TX， 选自下组物质的杀细菌剂1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(I UPAC名)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、吡菌硫(1105)+TX、多敌菌(1112)+TX、敌磺钠(1144)+TX、甲醛(404)+TX、萘磺汞(别名)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(580)+TX、辛噻酮(590)+TX、喹菌酮(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX和水杨乙汞(别名)[CCN]+TX， 选自下组物质的生物制剂棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyesorana GV)(别名)(12)+TX、放射性土壤杆菌(Agrobacteriumradiobacter)(别名)(13)+TX、钝绥螨属(Amblyseius spp.)(别名)(19)+TX、芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)(别名)(28)+TX、原缨翅缨小蜂(Anagrus atomus)(别名)(29)+TX、蚜虫寄生蜂(Aphelinus abdominalis)(别名)(33)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)(别名)(34)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)(别名)(35)+TX、Autographacalifornica NPV(别名)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)(别名)(48)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)(学名)(49)+TX、苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌a.(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌i.(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌日本亚种(Bacillusthuringiensis subsp.japonensis)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌k.(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)(学名)(51)+TX、苏云金杆菌t.(Bacillus thuringiensi ssubsp.tenebrionis)(学名)(51)+TX、球孢白僵菌(Beauveria bassiana)(别名)(53)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)(别名)(54)+TX、草蜻蛉(Chrysoperla carnea)(别名)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)(别名)(178)+TX、苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella GV)(别名)(191)+TX、西伯利亚离颚茧蜂(别名)(212)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(别名)(254)+TX、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)(学名)(293)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)(别名)(300)+TX、谷实夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)(别名)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)(别名)(433)+TX、会聚长足瓢虫(Hippodamia convergens)(别名)(442)+TX、Leptomastix dactylopii(别名)(488)+TX、盲蝽(Macrolophuscaliginosus)(别名)(491)+TX、甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestrabrassicae NPV)(别名)(494)+TX、Metaphycus helvolus(别名)(522)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopiiae var.acridum)(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)(学名)(523)+TX、欧洲新松叶蜂核多角体病毒(Neodiprion sertifer NPV)和红头新松叶蜂核多角体病毒(N.leconteiNPV)(别名)(575)+TX、小花蝽属(Orius spp.)(别名)(596)+TX、玫烟色拟青霉(别名)(613)+TX、智利捕植螨(别名)(644)+TX、甜菜夜蛾多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)(别名)(742)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)(别名)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(Steinernema feltiae)(别名)(742)+TX、格式线虫(Steinernemaglaseri)(别名)(742)+TX、Steinernema riobrave(别名)(742)+TX、Steinernema riobravis(别名)(742)+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)(别名)(742)+TX、斯氏线虫属(Steinernema spp.)(别名)(742)+TX、赤眼蜂属(Trichogrammaspp.)(别名)(826)+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)(别名)(848)+TX， 选自下组物质的土壤消毒剂碘甲烷(IUPAC名称)(542)和溴甲烷(537)+TX， 选自下组物质的化学灭菌剂唑磷嗪[CCN]+TX、哔噻兹(别名)[CCN]+TX、磺丁烷(别名)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、dimatif(别名)[CCN]+TX、六甲蜜胺[CCN]+TX、六甲磷[CCN]+TX、甲基涕巴[CCN]+TX、甲硫涕巴[CCN]+TX、不孕磷嗪[CCN]+TX、不孕啶[CCN]+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、绝育磷[CCN]+TX、硫代六甲磷(别名)[CCN]+TX、硫涕巴(别名)[CCN]+TX、tretamine(别名)[CCN]和uredepa(别名)[CCN]+TX， 选自下组物质的昆虫信息素具有(E)-癸-5-烯-1-醇的乙酸(E)-癸-5-烯-1-基酯(IUPAC名)(222)+TX、乙酸(E)-十三碳-4-烯-1-基酯(IUPAC名)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名)(541)+TX、乙酸(E，Z)-十四碳-4，10-二烯-1-基酯(IUPAC名)(779)+TX、乙酸(Z)-十二碳-7-烯-1-基酯(IUPAC名)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名)(436)+TX、乙酸(Z)-十六碳-11-烯-1-基酯(IUPAC名)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基酯(IUPAC名)(438)+TX、(Z)-二十碳-13-烯-10-酮(IUPAC名)(448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名)(783)+TX、乙酸(Z)-十四碳-9-烯-1-基酯(IUPAC名)(784)+TX、乙酸(7E，9Z)-十二碳-7，9-二烯-1-基酯(IUPAC名)(283)+TX、乙酸(9Z，11E)-十四碳-9，11-二烯-1-基酯(IUPAC名)(780)+TX、乙酸(9Z，12E)-十四碳-9，12-二烯-1-基酯(IUPAC名)(781)+TX、14-甲基十八碳-1-烯(IUPAC名)(545)+TX、具有4-甲基壬-5-酮的4-甲基壬-5-醇(IUPAC名)(544)+TX、α-波纹小蠹素(别名)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(别名)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(别名)(167)+TX、诱蝇酮(别名)(179)+TX、环氧十九烷(277)+TX、乙酸十二碳-8-烯-1-基酯(IUPAC名)(286)+TX、乙酸十二碳-9-烯-1-基酯(IUPAC名)(287)+TX、乙酸十二碳-8+TX，10-二烯-1-基酯(IUPAC名)(284)+TX、谷蠹聚集信息素(别名)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名)(317)+TX、丁子香酚(别名)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(别名)[CCN]+TX、诱虫十六酯(别名)(420)+TX、诱杀烯混剂(421)+TX、诱杀烯混剂I(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂II(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂III(别名)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(别名)(421)+TX、醋酸十六烯酯[CCN]+TX、小蠹二烯醇(别名)[CCN]+TX、小蠹烯醇(别名)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(别名)(481)+TX、黑条木小蠹素(别名)[CCN]+TX、litlure(别名)[CCN]+TX、罗捕诱(别名)[CCN]+TX、诱杀酯[CCN]+TX、megatomoic acid(别名)[CCN]+TX、诱虫醚(别名)(540)+TX、诱虫烯(563)+TX、乙酸十八碳-2，13-二烯-1-基酯(IUPAC名)(588)+TX，乙酸十八碳-3，13-二烯-1-基酯(IUPAC名)(589)+TX、贺康彼(别名)[CCN]+TX、oryctalure(别名)(317)+TX、非乐康(别名)[CCN]+TX、诱虫环[CCN]+TX、sordidin(别名)(736)+TX，食菌甲诱醇(别名)[CCN]+TX、乙酸十四碳-11-烯-1-基酯(IUPAC名)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(别名)(839)+TX、特诱酮B1(别名)(839)+TX、特诱酮B2(别名)(839)+TX、特诱酮C(别名)(839)和trunc-call(别名)[CCN]+TX， 选自下组物质的昆虫驱避剂2-(辛硫基)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊灵[CCN]+TX、避蚊酯[CCN]+TX、驱蚊醇(1137)+TX、hexamide[CCN]+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯[CCN]和picaridin[CCN]+TX， 选自下组物质的杀虫剂1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名)(1058)+TX、1，1-二氯-2，2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名)(1056)+TX、1，2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、具有1，3-二氯丙烯的1，2-二氯丙烷(IUPAC名)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(I UPAC/化学文摘名)(916)+TX、乙酸2，2，2-三氯-1-(3，4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名)(1451)+TX、2，2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名)(1066)+TX、2-(1，3-二硫杂环戊-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1109)+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯(IUPAC/化学文摘名)(935)+TX、2-(4，5-二甲基-1，3-二氧杂环戊-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1084)+TX、2-(4-氯-3，5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名)(1225)+TX、2-异戊酰基茚满-1，3-二酮(IUPAC名)(1246)+TX、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1284)+TX、2-硫代氰酰乙基月桂酸酯(IUPAC名)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名)(917)+TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1283)+TX、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3，5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1285)+TX、5，5-二甲基-3-氧基环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯(IUPAC名)(1085)+TX、阿维菌素(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(别名)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、艾氏剂(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、别沙米丁(别名)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、α-氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮素(别名)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛硫磷(870)+TX、amidothioate(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、艾赛达松(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(别名)(41)+TX、甲基吡噁磷(42)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌晶毒蛋白(别名)(52)+TX、六氟代硅酸钡(别名)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名)(892)+TX、熏虫菊[CCN]+TX、Bayer 22/190(研发代码)(893)+TX、Bayer 22408(研发代码)(894)+TX、噁虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(别名)(79)+TX、生物苄呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、生物苄呋菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(别名)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴烯杀(918)+TX、溴-DDT(别名)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX、合杀威(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜虫威(926)+TX、特嘧硫磷(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯膦(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、钙氰化物(444)+TX、石硫合剂(IUPAC名)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百威(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、巴丹盐酸盐(123)+TX、沙巴草(别名)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、开蓬(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、氟啶脲(132)+TX、氯甲硫磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、氯化苦(141)+TX、氯辛硫磷(989)+TX、氯吡唑磷(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、瓜菊酯I(696)+TX、瓜菊酯I I(696)+TX、瓜叶菊素(696)+TX、顺式-苄呋菊酯(别名)+TX、右旋反灭虫菊酯(80)+TX、三氟氯氰菊酯(别名)+TX、除线威(999)+TX、氯生太尔(别名)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、巴黎绿[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、巴豆酰甲苯胺(别名)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、育畜磷(1011)+TX、冰晶石(别名)(177)+TX、CS 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1642(研发代码)(1118)+TX、依马霉素(291)+TX、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、多杀威(1120)+TX、右旋烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、苯硫膦(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依普菌素(别名)[CCN]+TX、S-氰戊菊酯(302)+TX、二氯苯磷(etaphos)(别名)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫清(310)+TX、益硫磷(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名)[CCN]+TX、乙滴滴(别名)(1056)+TX、二溴乙烷(316)+TX、二氯乙烷(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、伐灭磷(323)+TX、苯线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇磷(1148)+TX、乙苯威(1149)+TX、五氟苯菊酯(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、仲丁威(336)+TX、嘧氧氯苯胺(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷乙酯[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫酰胺(flubendiamide)(CAS登录号272451-65-7)+TX、氟氯双苯隆(1168)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、氟酚醚(flufenerim)[CCN]+TX、氟虫脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC 1137(研发代码)(1185)+TX、地虫硫磷(1191)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、胺甲威(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、甲基毒死蜱(1195)+TX、噻唑磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、γ-氯氟氰菊酯(197)+TX、林丹(430)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、GY-81(研发代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、六六六(430)+TX、狄氏剂(1070)+TX、七氯(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、艾氏剂(864)+TX、伏蚁腙(443)+TX、氢氰酸(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、喹啉威(1223)+TX、吡虫啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(别名)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异柳磷(1236)+TX、异索威(1237)+TX、异丙威(472)+TX、异丙基O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯(IUPAC名)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、噁唑磷(480)+TX、齐墩螨素(别名)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(别名)[CCN]+TX、保幼激素II(别名)[CCN]+TX、保幼激素III(别名)[CCN]+TX、克来范(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-氯氟氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、lepimectin(CCN)+TX、溴苯膦(1250)+TX、林丹(430)+TX、啶虫磷(1251)+TX、虱螨脲(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、甲基氨基甲酸间枯烯基酯(IUPAC名)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、四甲膦(1258)+TX、灭蚜硫磷(1260)+TX、地胺磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、甲亚砜磷(1263)+TX、氰氟虫腙(metaflumizone)(CCN)+TX、百亩(519)+TX、百亩钾盐(别名)(519)+TX、百亩钠盐(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲磺酰氟(IUPAC/化学文摘名)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、甲硫威(530)+TX、丁烯胺磷(1273)+TX、灭多威(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲醚菊酯(别名)(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧虫酰肼(535)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(别名)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、噁虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、弥拜菌素(557)+TX、杀螨菌素肟(别名)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫西菌素(别名)[CCN]+TX、奈肽磷(别名)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名)(1303)+TX、NC-170(研发代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、烟碱硫酸盐(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝虫噻嗪(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1∶1氯化锌复合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、原烟碱(传统名)(1319)+TX、氟酰脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-2，5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代磷酸酯(IUPAC名)(1057)+TX、O，O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代磷酸酯(IUPAC名)(1074)+TX、O，O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代磷酸酯(IUPAC名)(1075)+TX、O，O，O′，O′-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名)(1424)+TX、油酸(IUPAC名)(593)+TX、氧乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚砜磷(609)+TX、亚异砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp′-滴滴涕(219)+TX、对二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、甲基对硫磷(616)+TX、氟幼脲(别名)[CCN]+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯基月桂酸酯(IUPAC名)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(别名)(628)+TX、PH 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60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯菌灵(62)+TX、丁基哒螨灵(别名)+TX、硫线磷(109)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(999)+TX、激活素(别名)(210)+TX、棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、二氯异丙醚(218)+TX、除线特(1044)+TX、除线磷(1051)+TX、dicliphos(别名)+TX、乐果(262)+TX、多拉菌素(别名)[CCN]+TX、依马霉素(291)+TX、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(291)+TX、依普菌素(别名)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(326)+TX、吡螨胺(别名)+TX、丰索磷(1158)+TX、噻唑磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、糠醛(别名)[CCN]+TX、GY-81(研发代码)(423)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(1231)+TX、齐墩螨素(别名)[CCN]+TX、激动素(别名)(210)+TX、四甲膦(1258)+TX、百亩(519)+TX、百亩钾盐(别名)(519)+TX、百亩钠盐(519)+TX、溴甲烷(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(别名)[CCN]+TX、莫西菌素(别名)[CCN]+TX、疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)组合物(别名)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威[CCN]+TX、硫线磷(别名)+TX、塞拉菌素(别名)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(别名)+TX、特丁磷(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、thiafenox(别名)+TX、虫线磷(1434)+TX、三唑磷(820)+TX、triazuron(别名)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+TX， 选自下组物质的硝化抑制剂乙基黄原酸钾[CCN]和三氯甲基吡啶(580)+TX， 选自下组物质的植物活化剂活化酸(6)+TX、活化酯(6)+TX、烯丙苯噻唑(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(别名)(720)+TX， 选自下组物质的杀鼠剂2-异戊酰基茚满-1，3-二酮(IUPAC名)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名)(748)+TX、α-氯醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠灵(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氯醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、胆钙化醇(别名)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克鼠灵(1005)+TX、杀鼠醚(175)+TX、鼠立死(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠(273)+TX、麦角钙化甾醇(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、氟鼠定(1183)+TX、氟鼠啶盐酸盐(1183)+TX、林丹(430)+TX、六六六(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名)(542)+TX、林丹(430)+TX、磷化镁(IUPAC名)(640)+TX、溴甲烷(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠灵(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名)(640)+TX、磷[CCN]+TX、鼠完(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱素(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、毒鼠碱(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)和磷化锌(640)+TX， 选自下组物质的增效剂2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酸酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1，3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的金合欢醇(别名)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK 264(研究代码)(296)+TX、增效醚(649)+TX、增效醛(1343)+TX、增效酯(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(1393)+TX、麻油酚(sesasmolin)(1394)和增效砜(1406)+TX， 选自下组物质的动物驱避剂蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍辛乙酸盐(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、甲硫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、福美双(804)+TX、混杀威(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX， 选自下组物质的杀病毒剂衣马宁(别名)[CCN]和病毒唑(别名)[CCN]+TX， 选自下组物质的创伤保护剂氧化汞(512)+TX、辛噻酮(590)和甲基硫菌灵(802)+TX， 杀虫剂，选自式A-1化合物



以及生物活性化合物，选自环氧唑(60207-31-0]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环丙唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟[88283-41-4]+TX、咪鲜胺[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、四氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑醇[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、环丙嘧啶醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯[41483-43-6]+TX、二甲嘧酚[5221-53-4]+TX、乙嘧酚[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈[131341-86-1]+TX、苯霜灵[71626-11-4]+TX、呋霜灵[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、噁霜灵[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻菌灵[148-79-8]+TX、乙菌利[84332-86-5]+TX、菌核利[24201-58-9]+TX、异菌脲[36734-19-7]+TX、甲菌利[54864-61-8]+TX、腐霉利[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(Penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋酰胺[130000-40-7]+TX、双胍辛乙酸盐[108173-90-6]+TX、多果定[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+TX、双胍辛胺[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯(enestrobur in){Proc.BCPC，Int.Congr.，Glasgow，2003，1，93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX、醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、丙森锌[12071-83-9]+TX、福美双[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、氟氯菌核利[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多液[8011-63-0]+TX、氢氧化铜[20427-59-2]+TX、王铜[1332-40-7]+TX、硫酸铜[7758-98-7]+TX、氧化铜[1317-39-1]+TX、代森锰铜[53988-93-5]+TX、喹啉铜[10380-28-6]+TX、敌螨普[131-72-6]+TX、酞菌酯[10552-74-6]+TX、敌瘟磷[17109-49-8]+TX、异稻瘟净[26087-47-8]+TX、稻瘟灵[50512-35-1]+TX、氯瘟磷[36519-00-3]+TX、吡菌磷[13457-18-6]+TX、甲基立枯磷[57018-04-9]+TX、活化酯-S-甲酯[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素[2079-00-7]+TX、灭螨猛[2439-01-2]+TX、氯苯甲醚[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌[1117-80-6]+TX、双氯氰菌胺[139920-32-4]+TX、哒菌酮[62865-36-5]+TX、氯硝胺[99-30-9]+TX、乙霉威[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(氟吗啉)[211867-47-9]+TX、二氰蒽醌[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺[162650-77-3]+TX、土菌灵[2593-15-9]+TX、噁唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮[161326-34-7]+TX、氰菌胺[115852-48-7]+TX、三苯锡[668-34-8]+TX、嘧菌腙[89269-64-7]+TX、氟啶胺[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、三乙膦酸铝[39148-24-8]+TX、噁霉灵[10004-44-1]+TX、异丙菌胺[140923-17-7]+TX、IKF-916(氰霜唑)[120116-88-3]+TX、春雷霉素[6980-18-3]+TX、磺菌威[66952-49-6]+TX、表苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆[66063-05-6]+TX、四氯苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素[11113-80-7]+TX、烯丙苯噻唑[27605-76-1]+TX、霜霉威[25606-41-1]+TX、丙氧喹啉[189278-12-4]+TX、咯喹酮[57369-32-1]+TX、苯氧喹啉[124495-18-7]+TX、五氯硝基苯[82-68-8]+TX、硫磺[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(RH 7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺[374726-62-2]+TX、式F-1化合物
其中Ra5是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/058723)+TX、式F-2化合物
其中Ra6是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/058723)+TX、式F-3外消旋化合物(顺式)
其中Ra7是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/035589)+TX、式F-4的外消旋混合物(反式)
其中Ra7是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/035589)+TX、式F-5化合物
其是式F-3(顺式)和F-4(反式)外消旋化合物的差向异构混合物，其中式F-3(顺式)外消旋化合物与式F-4(反式)外消旋化合物的比例为1000∶1到1∶1000并且其中Ra7是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/035589)+TX、式F-6化合物
其中Ra8是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/035589)+TX、式F-7外消旋化合物(反式)
其中Ra9是三氟甲基或二氟甲基(WO03/074491)+TX、外消旋式F-8化合物(顺式)
其中Ra9是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、式F-9化合物
其是式F-7(反式)和F-8(顺式)外消旋化合物的混合物，其中式F-7外消旋化合物(反式)和式F-8外消旋化合物(顺式)的比例为2∶1到100∶1并且其中Ra9是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、 式F-10化合物
其中R10是三氟甲基或二氟甲基(WO2004/058723)+TX、式F-11外消旋化合物(反式)
其中Ra11是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、式F-12(顺式)外消旋化合物
其中Ra11是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、式F-13化合物
其是式F-11(反式)和F-12(顺式)的外消旋混合物，其中R11是三氟甲基或二氟甲基(WO 03/074491)+TX、式F-14化合物
(WO2004/058723)+TX和式F-15化合物
活性成分后的括号中的代码如[3878-19-1]是指化学文摘登录号。式A-1至A-26化合物描述于WO 03/015518或WO 04/067528。前文描述的混合配伍成分是已知的。活性成分包括在“农药手册”[ThePesticide Manual-A World Compendium；十三版；编辑C.D.S.TomLin；The British Crop Protection Council]中，其中用上文为特定化合物给出的圆括号中的编目号来描述它们；例如，化合物“阿维菌素”用编目号(1)来描述。前文中将″[CCN]″加至特定化合物表示所述化合物包括在″Compendium of Pesticide Common Names″中，它可以在因特网[A.Wood；Compendium of Pesticide Common Names，Copyright

1995-2004]上获取；例如，化合物″乙酰虫腈(acetoprole)″描述于因特网网址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.htmL。
上述大多数活性成分在上文中是指所谓的″通用名″、相关″ISO通用名″或个别情况下所用的为另一″通用名″。如果命名不是”通用名”，那么在该具体化合物后面的圆括号中给出该所用命名的类别；在此情况下，使用IUPAC名、IUPAC/化学文摘名、″化学名称″、″传统名″、″化合物名称″或″研发代码″，如果使用的不是这些名称和“通用名”，则采用″别名″。“CAS登录号”是指化学文摘登录号。
选自表T1到T57的式I化合物与上述活性成分的活性成分混合物包含选自表T1到T57的化合物和上述活性成分，优选混合比从100∶1到1∶6000，特别从50∶1到1∶50，更特别以从20∶1到1∶20的比例，甚至更特别从10∶1到1∶10，非常特别从5∶1到1∶5，特别优选的是从2∶1到1∶2的比例，同样优选的是从4∶1到2∶1的比例，最重要的比例是1∶1、或5∶1、或5∶2、或5∶3、或5∶4、或4∶1、或4∶2、或4∶3、或3∶1、或3∶2、或2∶1、或1∶5、或2∶5、或3∶5、或4∶5、或1∶4、或2∶4、或3∶4、或1∶3、或2∶3、或1∶2、或1∶600、或1∶300、或1∶150、或1∶35、或2∶35、或4∶35、或1∶75、或2∶75、或4∶75、或1∶6000、或1∶3000、或1∶1500、或1∶350、或2∶350、或4∶350、或1∶750、或2∶750、或4∶750。这些混合比例应被理解为包括，一方面是重量比，另一方面也可以是摩尔比。
包含选自表T1到T57的式I化合物和上述一种或多种活性成分的混合物可被用于，例如单独“即用”形式，由单独的活性成分分开制剂组成的合并喷雾混合物形式，比如“桶混”，以及以单一活性成分连续施用的联合使用方式施用，即间隔合理的短周期如几小时或几天依次施用。施用选自表T1到T57的式I化合物和上述活性成分的顺序不是实施本发明的关键。
所述组合物还可进一步包含固体或液体辅剂，比如稳定剂如未环氧化或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)、消泡剂如硅油、防腐剂、粘度调节剂、粘合剂和/或增粘剂、肥料或其它实现特定效果的活性成分如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。
本发明组合物由本身已知的方式，不用辅剂时通过例如研磨、过筛和/或压制活性成分来制备，以及使用至少一种辅剂时通过用辅剂(一种或多种)与活性成分紧密混合和/或研磨来制备。制备组合物的这些方法以及用式I化合物制备这些组合物的用途也是本发明的主题。
所述组合物的施用方法，即防治上述提及类型的病虫害的方法以及用组合物防治上述提及类型的病虫害的用途是本发明的其它主题，为适应主要环境中的预期目的来选择所述施用方法如喷雾、雾化、喷粉、涂覆、拌种、撒播或浇注。一般活性成分浓度比率是0.1到1000ppm，优选是0.1到500ppm。活性成分施用率通常是1到2000g每公顷，特别是10到1000g/ha，优选10到600g/ha。
在作物保护领域优选的施用方法是，对植物的叶的施用(叶面施用)，可选择施用的频度和比率从而匹配相应病虫害的危险性和侵袭程度。另外，用液体组合物浸透植物场所或将固体形式如颗粒剂形式的活性成分混入植物场所如土壤中(土壤施用)，可使活性成分通过根系(内吸作用)到达植物，在水稻作物情况下，上述颗粒剂可计量加入淹灌的水稻田中。
本发明组合物还适于保护植物繁殖材料，例如种子，比如果实、块茎或种仁，或秧苗，对抗上述病虫害类型。在种植前可用所述组合物处理繁殖材料，例如可在播种前处理种子。另外，通过在液体组合物中浸润种仁或涂覆固体组合物层，可将该组合物施用于种仁上(包覆)。当在施用位置如条播时的种畦中种植繁殖材料时，也可以施用该组合物。这些植物繁殖材料的处理方法和如此处理的植物繁殖材料是本发明的进一步主题。
生物样品(％＝重量百分比，除非另有规定) 实施例B1对抗棉贪夜蛾(Spodoptera littoralis)的活性 (杀幼虫剂、取食/残余接触活性、预防性) 将棉花叶圆片置于24-孔微滴定板中的琼脂上，用测试溶液喷雾。干燥后，用5L1幼虫侵染所述叶子圆片。处理3天后，检查样本的死亡率、趋避效果、取食行为和生长调节。
在本实验中，上表P中所列化合物显示良好活性。尤其是化合物P.1、P.2、P.3、P.4、P.5、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.46、P.50、P.51、P.52、P.55、P.56、P.57、P.58、P.59、P.60、P61、P.66、P.67、P.68、P.69、P.70、P.71、P.72、P.73、P.74、P.75、P.76、P.77、P.78、P.83、P.84、P.87和P.88在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B2对抗烟芽夜蛾(Heliothis virescens)的活性 (杀卵-幼虫剂、取食/接触活性、治疗性) 将卵(0-24小时龄)置于24-微滴定板的人工食物上，通过移取用测试溶液处理。4天的温育期后，检查样本的卵死亡率、幼虫死亡率和生长调节。
在本实验中，上表P中所列化合物显示良好活性。尤其是化合物P.1、P.2、P.3、P.4、P.5、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.46、P.49、P.51、P.52、P.54、P.55、P.56、P.57、P.58、P.59、P.60、P61、P.66、P.67、P.68、P.69、P.70、P.71、P.72、P.73、P.74、P.75、P.76、P.77、P.78、P.83、P.84、P.87和P.88在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B3小菜蛾(Plutella xylostella) (杀幼虫剂、取食/残余接触活性、预防性) 通过移取用测试溶液处理24-微滴定板(MTP)中的人工食物。干燥后，用幼虫(L2)(10-15每孔)侵染所述MTP。5天的温育期后，检查样本的幼虫死亡率、拒食行为和生长调节。
在本实验中，上表P中所列化合物显示良好活性。尤其是化合物P.1、P.2、P.3、P.4、P.5、P.6、P.7、P.8、P.9、P.10、P.11、P.12、P.13、P.14、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.33、P.34、P.35、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.46、P.48、P.49、P.50、P.51、P.52、P.53、P.54、P.55、P.56、P.57、P.58、P.59、P.60、P61、P.66、P.67、P.68、P.69、P.70、P.71、P.72、P.73、P.74、P.75、P.76、P.77、P.78、P.83、P.84、P.87和P.88在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B4带斑黄瓜叶甲(Diabrotica balteata) (杀幼虫剂、取食/残余接触活性、预防性) 通过移取用测试溶液处理24-微滴定板(MTP)中的人工食物。干燥后，用幼虫(L2)(6-10每孔)侵染所述MTP。5天的温育期后，检查样本的幼虫死亡率、拒食行为和生长调节。
在本实验中，上表P中所列化合物显示良好活性。尤其是化合物P.1、P.2、P.3、P.4、P.6、P.8、P.10、P.11、P.13、P.15、P.16、P.17、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.25、P.26、P.27、P.28、P.29、P.30、P.31、P.32、P.36、P.37、P.38、P.39、P.40、P.41、P.42、P.43、P.44、P.46、P.49、P.54、P.57、P.60、P.67、P.68、P.69、P.70、P.73、P.74、P.75、P.78、P.83和P.83在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B5对抗桃蚜(Myzus persicae)的活性 (混龄种群、取食/残余接触活性、预防性) 将向日葵叶圆片置于24-孔微滴定板中的琼脂上，用测试溶液喷雾。干燥后，用混龄蚜虫种群侵染所述叶子圆片。6天的温育期后，检查样本的死亡率和特殊效果(例如植物毒性)。
在本实验中，上表P中所列化合物显示良好活性。尤其是化合物P.5、P.12、P.14、P.15、P.16、P.18、P.19、P.20、P.21、P.22、P.23、P.24、P.26、P.27、P.30、P.31、P.71、P.83和P.88在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B6抗桃蚜(Myzus persicae)活性 (混龄种群、内吸/取食活性、治疗性) 将用混龄蚜虫种群侵染过的豌豆幼苗的根直接置于测试溶液中。引入6天后，检查样本的死亡率和对植株的特殊效果。
在本实验中，上表P中所列化合物显示良好活性。尤其是化合物P.14、P.15、P.16、P.18、P.19、P.20、P.22、P.23、P.24、P.26、P.27、P.29、P.30、P.31P.66、P.74、P.77和P.76在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B7对抗烟蓟马(Thrips tabaci)的活性 (混龄种群、取食/残余接触活性、预防性) 将向日葵叶圆片置于24-孔微滴定板中的琼脂上，用测试溶液喷涂。干燥后，用混龄蓟马种群侵染所述叶子圆片。6天的温育期后，检查样本的死亡率和特殊效果(例如植物毒性)。
在本实验中，上表P中所列化合物显示良好活性。尤其是化合物P.16、P.17、P.20和P.83在400ppm的浓度显示的活性大于80％。
实施例B8到B9本发明化合物与现有技术中结构上最为接近的对比化合物(WO2005/085234，第71页所描述的化合物No.T91.3)的杀昆虫活性比较

(根据本发明的化合物编号P.13)

(根据现有技术的化合物编号T91.3) 实施例B8小菜蛾(Plutella xylostella) (杀幼虫剂、取食/残余接触活性、预防性) 通过移取用测试溶液处理24-微滴定板(MTP)中的人工食物。干燥后，用幼虫(L2)(10-15每孔)侵染所述MTP。5天的温育期后，检查样本的幼虫死亡率、拒食行为和生长调节。
结果示于表B8 表B8对抗小菜蛾(Plutella xylostella)的活性 表B8显示，与现有技术化合物相比，本发明化合物P.13对小菜蛾(Plutella xylostella)显示出本质上更为优异的杀昆虫作用。特别是在低施用率(12.5、3.1和0.8ppm)下，本发明化合物要比现有技术化合物优异得多。基于这些化合物结构上的相似性，这种提高的效果是不可预期的。
实施例B9对抗棉贪夜蛾(Spodoptera littoralis)的活性 (杀幼虫剂、取食/残余接触活性、预防性) 将棉花叶圆片置于24-孔微滴定板中的琼脂上，用测试溶液喷涂。干燥后，用5L1幼虫侵染所述叶子圆片。处理3天后，检查样本的死亡率、趋避效果、取食行为和生长调节。
表B9对抗棉贪夜蛾(Spodoptera littoralis)的活性 表B9显示，与现有技术化合物相比，根据本发明的化合物P.13对棉贪夜蛾显示出本质上更为优异的杀昆虫作用。特别是在低施用率(12.5、3.1和0.8ppm)下，本发明化合物要比现有技术化合物优异得多。基于这些化合物结构上的相似性，这种提高的效果是不可预期的。
权利要求
1.式I化合物
G1、G2和G3与连接G1和G3的两个碳原子一起形成非芳族的4-或5-元环系；其中
G1是硫、SO、SO2、氧、直连键、NRa或CR5aR5b；
G2是硫、SO、SO2、氧、直连键、NRb或CR5cR5d；
G3是硫、SO、SO2、氧、直连键、NRc或CR5eR5f；
条件是
a)不超过1个基团G可以是直连键，
b)不超过2个G基团可以是氧、硫、SO或SO2，和
c)当2个G基团是氧、SO、SO2和/或硫时，该两个基团通过碳原子隔开；
R1a、R1b、R5a、R5b、R5c、R5dR5e和R5f各自可以是相同的或不同的，代表氢、卤素、硝基、氰基、羟基、CHO、NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基磺酰基-C1-C4烷基、C1-C4烷基亚砜亚胺基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C2-C6烷氧基羰氧基、C2-C6烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基、C1-C4烷氧基亚氨基-C1-C4烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基、苯基、苄基或苯氧基；或被下述基团单-、二-、或三取代的苯基、苄基或苯氧基卤素、氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C2-C6烷氧基羰氧基、C2-C6烷基氨基羰氧基、C3-C6二烷基氨基羰氧基或C3-C6三烷基甲硅烷基；
Ra、Rb和Rc各自可以是相同的或不同的，代表H、OH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、硝基、NH2、NR23R24C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基或C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6三烷基甲硅烷基、苄基、苯氧基和3-10元单环或稠合二环环系，其可以是芳族的、部分饱和的或完全饱和的，其中所述6-元芳族环系包含至少1个杂原子，选自氧、氮和硫；所述苄基、苯氧基和3-10元单环或稠合二环环系又能够被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C6卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C1-C4烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C2-C8二烷基氨基羰基和C2-C6三烷基甲硅烷基；
所述3-10元单环或稠合二环环系可以与所述C3-C6环烷基基团以螺环方式键连；
R2、R3、R23、R24、R25和R29各自可以是相同或不同的，代表氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基；或者被一个或多个选自下述的取代基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基卤素硝基、氰基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基和C1-C6烷基-C3-C6环烷基氨基；
或者R5a和R5b或R5c和R5d或R5e和R5f可以一起形成＝Y，其中Y可以是O、S或NR21；
D是2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基；或被下述基团单-、二-或三取代的2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
或者D是基团
或者，如果Z1是硫，D还是苯基；
R4、R4’、R10、R17和R19各自独立地是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烷氧羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
R5、R6、R8、R11、R12、R15、R16和R18各自独立地是C1-C6烷基、或被下述基团单-、二-或三取代的C1-C6烷基卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷氧羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基氨基；或者是苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基；或者被下述基团单-、二-或三取代的苯基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
R7、R9、R13和R14各自独立地是氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C3-C6烯基或C3-C6卤代烯基；
R20是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基；或者是被一个、两个或三个选自下述的取代基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6三烷基甲硅烷基、苄基、苯氧基和3-10元的单环或稠合二环环系，其可以是芳香性的、部分饱和的或完全饱和的，其中6-元芳香环系包含至少一个选自氧、氮和硫的杂原子；而所述苄基、苯氧基和3-10元单环或稠二环环系又可以被一到三个独立选自下述的取代基取代C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C6卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C1-C4烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C2-C8二烷基氨基羰基和C2-C6三烷基甲硅烷基；
所述3-10元单环或稠合二环环系可以与所述C3-C6环烷基基团以螺环方式键连；
或者R20是C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6烷基羰基；
或者R20是3-氧杂环丁烷基、3-硫杂环丁烷基、1-氧代-3-硫杂环丁烷基、1，1-二氧代-3-硫杂环丁烷基、1-亚氨基-1-氧代-3-硫杂环丁烷基、3-氮杂环丁烷基，上述每个基团可选地被一到五个独立选自下述的取代基取代C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、氰基；Z1和Z2各自可以相同或不同，代表氧或硫；
R21是氢、OH、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、硝基、NH2、NR25R29、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6三烷基甲硅烷基、苄基、苯氧基或3-10元单环或稠合二环环系，其可以是芳族的、部分饱和的或完全饱和的，其中所述6-元芳族环系包含至少1个杂原子，选自氧、氮和硫；所述苄基、苯氧基和3-10元单环或稠合二环环系又能够被1-3个取代基取代，所述取代基独立选自C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C6卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C1-C4烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C2-C8二烷基氨基羰基和C2-C6三烷基甲硅烷基；
所述3-10元单环或稠合二环环系可以与所述C3-C6环烷基基团以螺环方式键连；
R22是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基或C1-C6卤代烷基磺酰基；
和这些化合物的农业上可接受的盐/异构体/对映体/互变异构体/N-氧化物。
2.根据权利要求1的式I化合物，其中是R20是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基；或者是被选自下述的一个、两个或三个取代基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6三烷基甲硅烷基、苄基、苯氧基以及
3-10元的单环或稠二环环系，其可以是芳香性的、部分饱和的或完全饱和的，其中所述6-元芳香环系包含至少一个选自氧、氮和硫的杂原子；而所述苄基、苯氧基和3-10元单环或稠二环环系又可以被一到三个独立选自下述的取代基取代C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C6卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚砜亚胺基、C1-C4烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C2-C8二烷基氨基羰基和C2-C6三烷基甲硅烷基；
所述3-10元单环或稠合二环环系可以与所述C3-C6环烷基基团以螺环方式键连；
或者R20是C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧羰基或C2-C6烷基羰基。
3.根据权利要求1的式I化合物，由式IA代表
其中
G1、G2和G3具有权利要求1中对式I给出的含义；
R101是卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4烷氧基；
R102是氢、卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-炔基或氰基；和
R103是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、CH2-C3H5、C(CH2CH2)-C3H5、C(CH3)2CH2SCH3、C(CH3)2CH2S(O)CH3、C(CH3)2CH2S(O)(NH)CH3、C(CH3)2CH2S(O)2CH3、CH2CN、CH(CH3)CH2SCH3、CH(CH3)CH2S(O)CH3、CH(CH3)CH2S(O)2CH3、3-甲基-硫杂环丁烷-3-基、1-氧代-3-甲基-硫杂环丁烷-3-基或1，1-二氧代-3-甲基-硫杂环丁烷-3-基。
4.一种农药组合物，其包含在各情况下为游离形式或者农业化学上可利用的盐形式的至少一种根据权利要求1的式I化合物，或者适当时其互变异构体作为活性成分，和至少一种辅剂。
5.根据权利要求4的化合物，用于防治昆虫或蜱螨目典型生物。
6.一种防治病害虫的方法，其包含将根据权利要求3的组合物施用至所述病虫害或其环境。
7.根据权利要求6的方法，用于防治昆虫或蜱螨目典型生物。
8.根据权利要求6的方法，用于保护植物繁殖材料免受病虫害侵袭，该方法包含处理所述繁殖材料或种植所述植物繁殖材料的场所。
9.式II化合物
其中Y1是NH或＝N；
Y2是C＝O、＝C-Cl、＝C-Br、＝C-CF3或＝C-OR202；
R202是CH3、CF3、CH2CF3或CF2H；
Y3是CH2或＝CH；
Y4是＝C、CH或C-OH，和
R201是C5-C12烷基、环己基、烯丙基、五氟苯基、2-硝基苯基、4-硝基苯基或2，4-二硝基苯基。
10.式III化合物
其中R1a、R1b、G1、G2、G3和R2如权利要求1中所定义。
全文摘要
具有杀虫活性的式I化合物，其中G1、G2和G3与连接G1和G3的两个碳原子一起形成非芳族的4-或5-元环系；其中G1是硫、SO、SO2、氧、直连键、NRa或CR5aR5b；G2是硫、SO、SO2、氧、直连键、NRb或CR5cR5d；G3是硫、SO、SO2、氧、直连键、NRc或CR5eR5f；条件是a)不超过1个基团G可以是直连键，b)不超过2个G基团可以是氧、硫、SO或SO2和c)当2个G基团是氧、SO、SO2和/或硫时，这两个基团通过碳原子隔开；Z1和Z2各自可以相同或不同，代表氧或硫；D是苯基或5-或6-元杂芳族环以及R1a、R1b、R5a、R5b、R5c、R5dR5e、R5f、Ra、RbRc、R2、R3和R20是特定的有机基团和这些化合物的农业上可接受的盐/异构体/对映体/互变异构体/N-氧化物。
文档编号A01N43/48GK101743237SQ200880024822
公开日2010年6月16日 申请日期2008年7月14日 优先权日2007年7月16日
发明者R·G·霍尔, O·路易塞里奥, J·帕巴, S·帕尔, A·简格纳特, A·埃德蒙斯, A·斯托勒 申请人:先正达参股股份有限公司