专利名称：3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物在农用杀菌方面的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物的用途，尤其在农用杀菌方面的用途。
背景技术：
随着环保和健康意识的提高，人们逐渐意识到了传统化学农药的大量使用所带来的环境和社会问题。新型绿色农药的研发渐渐受到关注，并逐渐成为未来发展的趋势。以天然产物为先导化合物开发的农药，具有容易降解，环境兼容性好，选择性高等优点，符合绿色农药的要求。所以，以天然产物为先导化合物开发绿色农药，显示了极大的潜力和广阔的应用前景，逐渐成为新农药创制的主要途径之一。香豆素类化合物是一类普遍存在、十分重要的天然产物，主要存在于伞形科、豆科、芸香科、菊科、瑞香科、木犀科等植物中。香豆素按照生源途径可以分为四大类简单香豆素，呋喃香豆素，吡喃香豆素和其他香豆素。4-羟基香豆素是香豆素类化合物中的一小类，具有多种生物活性。医用方面，已经有抗凝血药物商品化品种(BR8700724 ；Arch. Pharm. ,1995,30(6) :531_533.)，并且也有抗艾滋病、抗癌、抗菌等活性的报道(J.Med. Chem. ,1996. 39 :2472_2481 ；AIDS,1993,7 129-130 ；Eur. J.Med·Chem.，2008，43:694_706 ； J. Heterocyclic Chem.，2008，45 1835-1842)；农用方面，除杀鼠剂已有商品化品种之外，也有少量的文献报道其农用杀菌活性(J. Agric. Food Chem. 2003，51 :890-896 ； US5985912)。但是，与其它天然产物一样，4-羟基香豆素的杀菌活性普遍不高，需要进行结构改造，提高活性，才有商品化的潜力。本专利以天然产物4-羟基香豆素作为先导化合物， 在其3位接上了取代苯甲酰基，得到了 3-苯甲酰基-4-羟基香豆素类化合物，该类化合物的杀菌活性比其母体化合物4-羟基香豆素有了很大的提高，对马铃薯晚疫、黄瓜灰霉、油菜菌核、水稻纹枯和辣椒疫霉等农作物真菌都具有很好的抑制活性，具有广谱杀菌活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的杀菌剂。CN 201110022681. 8公开了 3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物及其类似物与在除草方面的应用。
发明内容
本发明的目的是 提供一种3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物在农用杀菌方面的用途。它是以天然产物4-羟基香豆素为先导化合物开发而成，具有良好的广谱杀菌活性， 是一类结构新颖、应用前景广阔的杀菌剂。本发明提供的一种3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物在农用杀菌方面的用途，该 3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物的结构通式为(I)
权利要求
1.3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物结构通式为(I)
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于=R1和R2代表氢、卤素、硝基、羟基、巯基、 Cl C5的烷基、Cl C5的烷氧基、Cl C3的烷巯基、Cl C3烷磺酸基。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于=R1和R2代表氢、卤素、硝基、羟基、巯基、 Cl C5的烷基、Cl C5的烷氧基、Cl C3的烷巯基、Cl C3烷磺酸基。
4.根据权利要求1-3任一所述的用途，其特征在于还包括其可以接受的盐。
5.根据权利要求1-3任一所述的用途，其特征在于还包括其本身及其在农业上可以接受的盐作为有效成分与其他成分混合复配作为农药组合物。
全文摘要
本发明涉及一种3-苯甲酰基-4-羟基香豆素衍生物在农用杀菌方面的用途。以天然产物为先导化合物开发的农药具有良好的广谱杀菌活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的杀菌剂。该类化合物具有易降解，环境兼容性好，选择性高等优点，符合绿色农药的要求，顺应农药发展趋势。结构通式为(I)，其中，R1和R2代表氢、卤素、硝基、烷基、羟基、烷氧基、巯基、烷巯基和烷磺酸基其中的一个或多个。
文档编号A01N43/16GK102217597SQ20111010060
公开日2011年10月19日 申请日期2011年4月21日 优先权日2011年4月21日
发明者刘斌, 徐效华, 谢龙观 申请人:南开大学