1-酰基苯并咪唑酮衍生物及其作为农用杀菌剂的用途
【专利摘要】本发明公开了一类新的1-酰基苯并咪唑酮衍生物，该化合物的制备方法，以及该化合物作为农用杀菌剂的用途。该化合物具有如下通式(I)所示结构，式中R1，R2，R3和X具有如说明书所述的含义。
【专利说明】1-酰基苯并咪唑酮衍生物及其作为农用杀菌剂的用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及一类新的1-酰基苯并咪唑酮衍生物，该化合物的制备方法，以及该化合物作为农用杀菌剂的用途；特别地，该化合物作为抗植物病原真菌药物的用途，本发明属于农药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]植物病害是严重为害农业生产的自然灾害之一。据联合国粮农组织统计，全球每年因病害造成的作物减产在10%以上，其中80%以上的病害是由植物病原真菌侵染所引起的。农用杀菌剂在作物病害防治领域的应用已有多年历史，但随着病原菌对现有杀菌剂耐药性(或抗药性)的增强，迫切需要开发具有新型化学结构的杀菌药物。
[0003]苯并咪唑酮衍生物是一类在染料工业中广泛使用的中间体。近年来，随着药理活性的深入研究，苯并咪唑酮衍生物在医药领域的研究也受到了广泛的关注，但有关苯并咪唑酮衍生物在抗植物病原真菌活性方面的研究报道很少。 申请人:在文献(J.Agric.Food Chem.2010，58，2668-2672)和专利(CN200810184460.9)中报道了 1_ 酰基 _3_ 异丙烯基苯并咪唑酮衍生物对植物病原真菌的抑菌活性，在专利(PCT/CN/2011/081230和CN201110326737.9)中则公开了甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物的抗细菌和真菌活性。在后续的研究过程中 申请人:发现:在1-酰基苯并咪唑酮的芳环骨架上引入羧酸结构单元后，所得衍生物选择性地对植物病原真菌表现出优异的抑菌活性。经文献检索发现，专利(US3400085)中公开了具有类似分子结构衍生物的抗真菌活性，但其芳环骨架上引入的取代基类型中未涉及羧酸结构，而 申请人:研究发现，芳环骨架上引入羧酸结构后，所得衍生物的抗真菌活性明显优于该专利中报道的化合物。这一发现提供了一种具有新分子骨架的抗真菌化合物，可望开发成一类新型农用杀菌剂。
`[0004]本发明公开了 1-酰基苯并咪唑酮衍生物、其制备方法及其作为农用杀菌剂的用途。
【发明内容】
[0005]本发明的目的是提供具有抗植物真菌作用的1-酰基苯并咪唑酮衍生物、其制备方法及其作为农用杀菌剂的用途；特别地，该化合物作为抗植物病原真菌药物的用途。
[0006]本发明提供的1-酰基苯并咪唑酮衍生物具有如下通式(I)所示结构，
[0007]
【权利要求】
1.一种1-酰基苯并咪唑酮衍生物，其具有如下通式(I)所示结构
2.根据权利要求1的化合物，其特征在于，在通式(I)中 X代表:氧或硫； R1代表:甲基，乙基，丙基，丁基，异丁基，戊基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，3-氯甲基，4-氯甲基，3-氟甲基，4-氟甲基； R2代表:氢*，异丙烯基，稀丙基，丙基，异丙基； R3代表:氢I，甲基，乙基，丙基，丁基，异丁基，戍基； 或其农药学上可以接受的盐。
3.权利要求1和2任一所述化合物用于防治由下列植物病原真菌所引起的植物病害的用途:爺灰霉病菌(Botrytis cinerea),黄瓜霜霉病菌(Pseudoperonospora cubensis),小麦白粉病菌(Erysiphe graminis),苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata),棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporium)和马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)。
4.根据权利要求3的用途，所述化合物可以加工成乳油、水乳剂、微乳剂、可湿性粉剂、水分散粒剂、悬浮剂，或其它适宜剂型。
【文档编号】A01N43/52GK103664791SQ201210354952
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月12日 优先权日:2012年9月12日
【发明者】魏少鹏, 姬志勤, 吴文君 申请人:西北农林科技大学农药研究所