含有烈香杜鹃油的药物组合物及其应用的制作方法

专利名称：：含有烈香杜鹃油的药物组合物及其应用的制作方法
技术领域：
：本发明涉及含植物挥发油的药物组合物，尤其涉及含有烈香杜鹃油的药物组合物及其应用。
背景技术：
：关节滑膜是包绕在关节周围的一层膜性组织，它不仅是一层保护关节的组织，而且还会产生关节液，为关节的活动提供"润滑液"。关节液的产生和吸收是一个"动态平衡"，当出现对关节液的重吸收障碍时，由于关节液的产生和吸收动态平衡被打破，关节液的产生大于重吸收，便会出现"关节积水"，即滑膜炎。滑膜炎从中医角度分析，内因主要为肝肾不足，筋骨不坚，脾失健运，水湿不化，络脉不畅，痰淤内阻，而外伤或为跌打损伤，或为风寒外袭，或为日久劳损，或为邪毒感染。内因和外因相互影响，致使水湿滞于筋骨关节，络脉不通，筋肉骨节失养，从而产生关节肿胀，疼痛，反复发作。从现代医学角度分析，当关节滑膜受到各种机械、生物或化学等的剌激(如半月板损伤、侧副韧带或交叉韧带损伤、关节扭伤、周围软组织损伤、关节退变、骨质增生、关节炎、结核、风湿病、色素沉着绒毛结节、手术等)，会引起滑膜组织充血、水肿、血管通透性增高、滑液过度分泌、吸收减少，从而导致关节充血肿胀、疼痛、渗出液增多造成关节积液、活动困难、各种功能严重受限等临床症状，造成患者暂时或长期部分丧失劳动力，无论对患者和对社会的危害都较大；如不及时治疗，则关节滑膜长期受炎症剌激反应，逐渐增厚，且有纤维机化，引起粘连，严重可致肢体残疾。目前西医采用激素、抽液、冲洗、抗生素等方法治疗，针对急性滑膜炎可以取得满意的疗效，但容易复发，不易根治，针对慢性滑膜炎治疗效果欠佳；中医通常采用推拿疗法、药物疗法、固定与练功疗法、中医膏药疗法，其长期效果较好，用时长；而市售药物则起效慢，目标性差，加之药物在体内的代谢，用药量大且用药时间长，使患者长时间内仍需忍受疼痛和行动不便的折磨。颈肩指腰腿疼痛是人们生活中的极为普遍的病，约60%以上的人群在三十岁以后多发，它包括多种病型，如颈椎病、肩周炎、腰椎间盘突出、关节炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎、骨质疏松症、坐骨神经痛、跟腱炎、腰椎滑脱症、腰椎病、落枕、腰腿疼痛等，其多因肝肾亏虚、风寒湿痹或负荷、外伤退变、劳损等所致，多数病程漫长，极大的困扰了患者的生活、工作以及身心健康，而目前仍然缺乏非常安全且快速有效的治疗方法。因此，开发安全且快速有效地治疗颈肩指腰腿疼痛的药物，不仅能切实解决临床需要，且将拥有广阔的市场。烈香杜昌$(RhododendronanthopogonoidesMaxim.)，又名黄花杜鹊、香材、小枇杷、小叶枇杷等，为杜鹃花科杜鹃花属植物，是藏药塔勒嘎保的一种原植物，藏名大勒；主要分布在祁连、青海的门源县、海东和黄南、玉树藏族自治州、四川、甘肃等地区，生长在海拔29004700m的山地阴坡。藏医用烈香杜鹃的花、叶和嫩枝入药，具有清热解毒、止咳、平喘、祛痰、强身、抗老、治龙、赤巴、培根诸病及肺病、胃癌、肝脾肿大等功效。烈香杜鹃挥发油是从烈香杜鹃中提取的一种植物挥发油，其化学成分包括苄基丙酮、3，7-环葵烷-l-酮、3-苯基-2-丁酮、a-蒎烯、P-蒎烯、柠檬烯、松樟脑、l-(1.3-二甲基丙氧基)苯、0-(0-甲氧基苯氧基)苯酚、4a-甲基十氢萘、P-辛烯、a-子丁香烯、Y-卡蒂烯、l-乙烯基-l-甲基-环己烷、杜鹃酮、大栊牛儿酮、P-榄香酮、甘蒽烯等。已有药理研究表明，其具有(1)直接松弛气管平滑肌的作用，并能延缓或对抗组织胺所致离体气管平滑肌痉挛；(2)扩张血管作用；(3)有祛痰、止咳、平喘作用，且无明显毒性。目前，烈香杜鹃挥发油在临床上多用于治疗喘息型慢性气管炎，缓解冠心病人心绞痛的症状，而至今尚未有将烈香杜鹃挥发油用于治疗滑膜炎或治疗炎症性颈肩指腰腿疼痛的研究。
发明内容本发明所要解决的技术问题是提供一种应用于炎症性颈肩指腰腿疼痛的含有烈香杜鹃油的药物组合物。本发明所要解决的另一个技术问题是提供一种应用于滑膜炎的含有烈香杜鹃油的药物组合物。为解决上述问题，本发明所述的一种含有烈香杜鹃油的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述原料按质量百分比配以药学上或生理学上可接受的载体，以常规的中药制备工艺制成的药剂烈香杜鹃油60100%，塞隆骨提取物为040%。功能主治可治疗各种炎症性颈肩指腰腿痛，临床上用于腱鞘炎、颈椎病、腰椎病、腰椎间盘突出、腰腿疼痛等的治疗。用法用量每日1次，每次12贴(以贴剂为例)；或制成外用膏剂，每日13次，每次取13ml均匀涂于患处，轻轻按摩，促进药物快速吸收。该药物组合物是由下述原料按质量百分比配以药学上或生理学上可接受的载体，以常规的中药制备工艺制成的药剂烈香杜鹊油50100%、松节油020%、水杨酸甲酯020%、辛夷油020%、莪术油020%、冰片00.5%。功能主治可快速有效消除关节滑膜积液，临床上用于膝关节滑膜炎、髋关节滑膜炎、胯关节滑膜炎、踝关节滑膜炎等各种滑膜炎的治疗。用法用量每日14次，每次25ml均匀涂于患处，轻按摩患处，以助药物快速有效吸收(以外擦油为例)。所述的药剂为药剂学上的任何一种外用剂型。所述的剂型包括外擦油、控释贴剂、外用膏、涂膜剂与膜剂、透皮涂布剂、雾化剂、橡皮膏、注射液、微型包囊或药物电离子导入剂。本发明与现有技术相比具有以下优点1、本发明用于治疗各种炎症性颈肩指腰腿痛的药物组合物中，烈香杜鹃挥发油中多为萜类及其烯醇类小分子化合物，其可迅速穿透骨关节屏障及深层组织，通达整个关节或组织，剌激神经末梢，通过反射，扩张血管，促进局部血液循环，改善周围组织营养，达到消肿、消炎和镇痛的目的；塞隆骨主要功能为驱风除湿、散寒、舒筋活络、强筋健骨及增强机体抗病力，且塞隆骨提取物中存在有较高活性的促成骨样细胞增殖、分化的物质，可促进坏死细胞的代谢和新生细胞的形成；烈香杜鹃油中的挥发性小分子可携带塞隆骨提取物中的有效成分迅速进入关节或组织，使药物准确快速的抵达患处发挥功效，两者相辅相成以达到治疗目的。经临床实验均未发现明显毒副作用，安全可靠且治愈率高，显效快，不复发(参见表l)。表1:治疗炎症性颈肩指腰腿痛的外用膏剂临床实验<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table>2、本发明用于治疗各种滑膜炎的药物组合物中，烈香杜鹃油中所含的单萜、倍半萜及其烯醇类小分子可迅速穿透骨关节屏障及深层组织，通达整个关节，剌激神经末梢，通过反射，扩张血管，促进局部血液循环，改善周围组织营养，达到消除积液、消肿、消炎和镇痛的目的，即中医所指能活血通络、散寒除湿、祛瘀止痛，为君药；松节油是皮肤剌激药，穿透力很强，能渗入深部组织而呈剌激作用，促进血液循环，并兼有消毒作用，具有抗风湿性关节炎，抗菌等作用，多用于肌肉痛或关节痛，即中医所指能活血通络、祛瘀止痛，为臣药；水杨酸甲酯具有消肿、止痛作用，常用于软组织损伤的应急治疗，如扭伤、肌痛等，中医所指能活血通络、祛瘀止痛，为臣药；辛夷有祛风、降压、止痛、消炎、收敛等功效，即中医所指能扶正固本，为佐药；莪术油可治疗跌打损伤、四肢寒厥等，冰片亦可清热止痛、消肿等，为使药。经临床实验均未发现明显毒副作用，安全可靠且一次性治愈，有效率高，显效快，不复发(参见表2)。表2:治疗滑膜炎的外擦油剂型临床实验<table>tableseeoriginaldocumentpage5</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>3、由于本发明中的烈香杜鹃挥发油所含的小分子化合物可迅速穿透骨关节屏障及深层组织，通达整个关节或组织，并具有消炎止痛作用，因此将其应用于治疗各种颈肩指腰腿疼痛等症，与其它现行药物治疗比较，其显效速度非常快、用时短、用药量少，极大程度上縮减了患者的疼痛经历。4、由于本发明的药物组合物采用外用剂型，药物与患处皮肤直接接触渗入内部，因此其治疗目标性强，起效迅速，药物用量少、治愈率高，与外科手术治疗比较，不用动手术即可达到相同的治愈效果，减轻了患者身心和经济负担。具体实施例方式下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围；此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。治疗颈肩指腰腿疼痛的药物制剂实施例1一种含有烈香杜鹃油的药物组合物是由下述原料按质量百分比以常规的中药制备工艺制成的贴剂烈香杜鹃油60%，塞隆骨提取物为40%;辅料10%苯乙烯-异戊二烯_苯乙烯嵌段共聚物、5%高分子聚异丁烯、15%低分子聚异丁烯、15%松香类树脂、50%液体石蜡、0.1%硬脂酸锌。混合上述处方中除烈香杜鹃油和塞隆骨提取物外的各成分，制成混合物，在氮气氛围下加热搅拌成溶解物。然后将烈香杜鹃油和塞隆骨提取物加入，加热搅拌得均匀溶解物。将该溶解物延展与聚丙烯形成的无纺布上，使得到的贴剂层厚度为120iim，用聚酯膜被覆，冷却后裁断成所需形状，得贴剂。实施例2—种含有烈香杜鹃油的药物组合物是由下述原料按质量百分比以常规的中药制备工艺制成的贴剂烈香杜鹃油100%;辅料10%苯乙烯-异戊二烯_苯乙烯嵌段共聚物、5%高分子聚异丁烯、15%低分子聚异丁烯、15%松香类树脂、50%液体石蜡、0.1%硬脂酸锌。混合上述处方中除烈香杜鹃油外的各成分，制成混合物，在氮气氛围下加热搅拌成溶解物。然后将烈香杜鹃油加入，加热搅拌得均匀溶解物。将该溶解物延展与聚丙烯形成的无纺布上，使得到的贴剂层厚度为120iim，用聚酯膜被覆，冷却后裁断成所需形状，得贴剂。实施例3—种含有烈香杜鹃油的药物组合物是由下述原料按质量百分比以常规的中药制备工艺制成的外用膏剂烈香杜鹃油80%、塞隆骨提取物20%;辅料硬脂酸25g、凡士林15g、单硬脂酸甘油酯25g、甘油50g、十二烷基硫酸钠10g、水75g。将烈香杜鹃油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、凡士林混合，加热至9(TC，120目筛过滤，另取塞隆骨提取物、十二烷基硫酸钠加入到甘油和水中，加热至100°C，120目筛过滤，待两种液体降至6(TC时，将两种液体边搅拌边混合，混匀后继续搅拌30min，制成软膏50支，每支软膏含烈香杜鹃油1.4ml，含塞隆骨提取物0.6g。实施例4一种含有烈香杜鹃油的药物组合物是由下述原料按质量百分比以常规的中药制备工艺制成的外擦油烈香杜鹃油70%、塞隆骨提取物30%，辅料乙醇40%，植物油60%。将塞隆骨提取物用乙醇溶解，然后加入烈香杜鹃油混匀，之后加入植物油，过滤，制成100ml，即得。治疗滑膜炎的药物制剂实施例1一种含有烈香杜鹃油的药物组合物是由下述原料按质量百分比以常规的中药制备工艺制成的外擦油剂烈香杜鹃油100%，加着色剂，即得。实施例2—种含有烈香杜鹃油的药物组合物是由下述原料按质量百分比以常规的中药制备工艺制成的外擦油剂烈香杜鹃油50%、松节油20%、水杨酸甲酯20%、辛夷油5%、莪术油5%、冰片0.05%。以上五味按上述配方逐一混匀，使冰片溶解，加适量着色剂，搅拌，加入植物油，过滤，即得。实施例3—种含有烈香杜鹃油的药物组合物是由下述原料按质量百分比以常规的中药制备工艺制成的外用膏剂烈香杜鹃油50%、松节油5%、水杨酸甲酯5%、辛夷油20%、莪术油20%、冰片0.5%;辅料硬脂酸20%，凡士林10%，单硬脂酸甘油酯20%，甘油20%，十二烷基硫酸钠5%，水15%。将烈香杜鹃油、松节油、辛夷油、莪术油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、凡士林混合，加热至9(TC，120目筛过滤，另取十二烷基硫酸钠、水杨酸甲酯、冰片加入到甘油和水中，加热至IO(TC，120目筛过滤，待两种液体降至6(TC时，将两种液体边搅拌边混合，混匀后继续搅拌30min，制成软膏，每支软膏含烈香杜鹃油3ml。实施例4一种含有烈香杜鹃油的药物组合物是由下述原料按质量百分比以常规的中药制备工艺制成的外用膏剂烈香杜鹃油75%、松节油8%、水杨酸甲酯8%、辛夷油8%、莪术油1%、冰片0.1%;辅料硬脂酸15%，凡士林35%，单硬脂酸甘油酯15%，甘油20%，十二烷基硫酸钠5%，水10%。将烈香杜鹃油、松节油、辛夷油、莪术油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、凡士林混合，加热至9(TC，120目筛过滤，另取十二烷基硫酸钠、水杨酸甲酯、冰片加入到甘油和水中，加热至IO(TC，120目筛过滤，待两种液体降至6(TC时，将两种液体边搅拌边混合，混匀后继续搅拌30min，制成软膏，每支软膏含烈香杜鹃油3ml。上述各实施例，均可以用常规的中药制剂方法，配以各种常用铺料，制备成各种常用外用剂型，如外擦油、控释贴剂、外用膏、涂膜剂与膜剂、透皮涂布剂、雾化剂、橡皮膏、注射液、微型包囊或药物电离子导入剂。权利要求一种含有烈香杜鹃油的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述原料按质量百分比配以药学上或生理学上可接受的载体，以常规的中药制备工艺制成的药剂烈香杜鹃油60～100％，塞隆骨提取物为0～40％。2.如权利要求1所述的含有烈香杜鹃油的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述原料按质量百分比配以药学上或生理学上可接受的载体，以常规的中药制备工艺制成的药剂烈香杜鹃油50100%、松节油020%、水杨酸甲酯020%、辛夷油020%、莪术油020%、冰片00.5%。3.如权利要求1或2所述的含有烈香杜鹃油的药物组合物，其特征在于所述的药剂为药剂学上的任何一种外用剂型。4.如权利要求1所述的含有烈香杜鹃油的药物组合物，其特征在于该药物组合物应用于各种炎症性颈肩指腰腿痛的治疗。5.如权利要求2所述的含有烈香杜鹃油的药物组合物，其特征在于该药物组合物应用于各种急慢性滑膜炎的治疗。全文摘要本发明涉及一种含有烈香杜鹃油的药物组合物，该药物组合物是由下述原料按质量百分比配以药学上或生理学上可接受的载体，以常规的中药制备工艺制成的药剂烈香杜鹃油60～100％，塞隆骨提取物为0～40％。由于烈香杜鹃挥发油所含的小分子化合物可迅速穿透骨关节屏障及深层组织，通达整个关节或组织，并具有消炎止痛作用，因此可应用于各种炎症性颈肩指腰腿痛的治疗，并且该药物组合物具有起效迅速、药物用量少、治愈率高的特点。文档编号A61K31/045GK101716217SQ20091011763公开日2010年6月2日申请日期2009年12月2日优先权日2009年12月2日发明者于瑞涛,张兴旺,罗智敏,邵赟,陶燕铎申请人:中国科学院西北高原生物研究所