专利名称：放射性标记的甘氨酸1转运蛋白抑制剂的制作方法
放射性标记的甘氨酸1转运蛋白抑制剂本发明涉及新的具有通式I的放射性标记的甘氨酸1转运蛋白(GlyTl)抑制剂， 其用于甘氨酸1转运蛋白功能性的标记和诊断成象。
权利要求
1.放射性标记的式I化合物
其中R1是异丙氧基或2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基；并且 R2是放射性标记的基团CH3，其中放射性核素是3H或"C。
2.权利要求1的放射性标记的式I-A化合物，该化合物是
3.权利要求1的放射性标记的式I-B化合物，该化合物是
4.权利要求1的放射性标记的式I-C化合物，该化合物是
5.
6.权利要求1-5中任一项的式I化合物，其用作GlyTl示踪剂。
7.权利要求1-5中任一项的式I化合物，其用于GlyTl结合研究。
8.权利要求1-5中任一项的式I化合物，其用作PET示踪剂。
9.权利要求1-5中任一项的式I化合物，其用于哺乳动物脑中GlyTl的诊断成象。
10.GlyTl转运蛋白的诊断成象的方法，该方法包括给哺乳动物施用有效量的权利要求 1-5中任一项定义的化合物。
11.检测哺乳动物组织中GlyTl功能性的方法，该方法包括给需要该检测的哺乳动物施用有效量的权利要求1-5中任一项定义的化合物。
12.权利要求1-5中任一项定义的化合物在制备用于哺乳动物脑中GlyTl诊断成象的组合物中的用途。
13.药物组合物，该药物组合物包含权利要求1-5中任一项要求的化合物和可药用赋形剂。
全文摘要
本发明涉及新的具有通式(I)的放射性标记的甘氨酸1转运蛋白(GlyT1)抑制剂，其用于甘氨酸1转运蛋白功能性的标记和诊断成象。其中，R1是异丙氧基或2，2，2-三氟-1-甲基-乙氧基；并且R2是放射性标记的基团CH3，其中放射性核素是3H或11C。已经发现放射性标记的式(I)化合物可以用作PET(正电子发射断层成象术)的放射性示踪剂，用于甘氨酸1转运蛋白功能性的标记和诊断分子成象。
文档编号A61K51/00GK102186844SQ200980141350
公开日2011年9月14日 申请日期2009年10月26日 优先权日2008年11月4日
发明者D·阿尔贝拉蒂, E·M·博罗尼, T·哈图恩, R·诺克罗斯, E·皮纳德 申请人:弗·哈夫曼-拉罗切有限公司