专利名称：新颖的含氮杂环化合物，其制备及其作为抗菌药物的用途的制作方法
新颖的含氮杂环化合物，其制备及其作为抗菌药物的用途本发明涉及含氮杂环化合物，其制备及其作为抗菌药物的用途。WO 04/052891号申请特别描述了符合下式的化合物以及这些化合物与无机或有机碱或酸的盐
权利要求
1.通式(I)的化合物，其为游离态或作为两性离子以及与药物可接受的无机或有机碱和酸的盐，且为其可能的异构体或非对映异构体形式或混合物
2.如权利要求1所述的通式(I)的化合物，其特征在于R3和R4—起形成取代的吡唑基。
3.如权利要求1或2所述的通式⑴的化合物，其特征在于R1为(CH2)n-NH2基团，η 等于1，并且由R3和R4形成的所述杂环由权利要求1所定义的(CH2)m-(C(O))p-I基团所取代。
4.如权利要求1、2或3所述的通式(I)的化合物，其特征在于&表示氨基、(C1-C6)烷基或二-(C1-C6)烷基氨基。
5.如权利要求1所述的通式(I)的任一化合物，其为游离态，作为两性离子以及与药物可接受的无机或有机碱和酸的盐，并且为其可能的异构体或非对映异构体形式或混合物， 所述通式(I)的化合物具有下列名称反式8-(氨甲基)-2"氨基甲酰基-4，8- 二氢-5-(磺基氧基)-4，7-亚甲基-7Η-吡唑并[3，4-e][l，3] 二氮杂草-6(5H)_ 酮，反式8-(氨甲基)-2-二甲基氨基甲酰基-4，8-二氢-5-(磺基氧基)-4，7-亚甲基-7H-吡唑并[3，4-e][l，3] 二氮杂草-6 (5H)-酮，反式8-(氨甲基)-2-甲基氨基甲酰基_4，8- 二氢-5-(磺基氧基)-4，7-亚甲基-7H-吡唑并[3，4-e][l，3] 二氮杂草-6 (5H)-酮，反式8-(氨甲基)-1-(2-氨基乙基)-4，8- 二氢-5-(磺基氧基)-4，7-亚甲基-7H-吡唑并[3，4-e][l，3] 二氮杂蕈-6(5H)_ 酮，反式8-(氨甲基)-2- (2-氨基乙基)-4，8- 二氢-5-(磺基氧基)-4，7-亚甲基-7H-吡唑并[3，4-e][l，3] 二氮杂罩-6 (5H)-酮，反式8-(氨甲基)-2- (2-吡啶基)-4，8- 二氢-5-(磺基氧基)-4，7-亚甲基-7H-吡唑并[3，4-e][l，3] 二氮杂罩-6(5H)_ 酮，反式8-(氨甲基)-5，6- 二氢-6-氧代-5-(磺基氧基)-4H-4，7-亚甲基吡唑并[3，4_e] [1,3] 二氮杂蕈-2 (8H)-乙酸，反式8-(氨甲基)-5，6- 二氢-6-氧代-5-(磺基氧基)-4H-4，7-亚甲基吡唑并[3，4_e] [1,3] 二氮杂罩-2 (8H)-乙酰胺。
6.制备权利要求1所定义的式(I)的化合物的方法，其特征在于在碱的存在下，用式 (III)的化合物处理式(II)的化合物
7.制备式(I)的化合物的方法，其中m等于0，p等于1，并且&表示R”5，R”5表示氨基、(C1-C6)烷基或二(C1-C6)烷基氨基，其特征在于在碱的存在下，使用双光气，然后使用式 H-R”5的胺处理权利要求6定义的式(II)的化合物，其中1 ”5如上述定义，以获得式(IV’) 的化合物，
8.权利要求1至4中任一权利要求定义的化合物以及其与药物可接受的酸和碱的盐作为药物。
9.权利要求5定义的化合物作为药物。
10.药物组合物，其包含至少一种权利要求8和9中任一权利要求所述的药物作为活性成分。
全文摘要
本发明涉及游离态或作为两性离子以及与药物可接受的无机或有机碱和酸的盐的形式的通式(I)的含氮杂环化合物，以及它们的制备和它们作为抗菌药物的用途其中R1表示(CH2)n-NH2基团，n等于1或2；R2表示氢原子；R3和R4一起形成具有含1、2或3个氮原子的5顶点的芳香性含氮杂环，由(CH2)m-(C(O))p-R5基团取代该氮原子或这些氮原子中的一个，m等于0、1、2或3，p等于0或1，并且在p等于1的情况下，R5表示羟基，或氨基、(C1-C6)烷基或二-(C1-C6)烷基氨基、具有包含1个或2个氮原子并且若需要，包含氧原子或硫原子的5或6顶点的芳香性含氮杂环；应当理解，当所述子基团(C(O))p-R5形成羧基、氨基、(C1-C6)烷基或二-(C1-C6)烷基氨基时，m不是0或1。
文档编号A61K31/437GK102203094SQ200980141781
公开日2011年9月28日 申请日期2009年8月3日 优先权日2008年10月3日
发明者伯努瓦·莱多萨尔, 卡米尔·皮瑞斯, 埃米利·里诺德, 大卫·罗兰德斯, 玛丽-爱迪斯·格德尔, 阿德尔·凯布斯, 马克西米·拉姆皮拉斯 申请人:诺韦克塞尔公司