专利名称：一种豆腐果苷口服制剂及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种豆腐果苷口服制剂及其制备方法和应用。
背景技术：
豆腐果苷(Helicid，4-甲酰苯基_0_β _D_吡喃阿洛糖苷)是从我国云南山龙眼科植物深绿山龙眼H. erratica Hook.的种子中提取的有效成分，具有镇静、安眠、止痛作用，临床用于治疗神经衰弱。豆腐果苷上市唯一剂型片剂在临床应用已20多年，但其存在起效较缓、生物利用度低等缺点，临床推广应用受到限制。·
发明内容
本发明要解决的技术问题就是针对目前豆腐果苷片剂存在起效较缓、生物利用度低的缺陷，提供一种具有高生物利用度的豆腐果苷口服制剂。为解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下一种豆腐果苷口服制剂，其包括以下重量份的各组分I份豆腐果苷，O. 2 10份吸收促进剂，O 10份稀释剂，和O O. I份润滑剂。本发明的豆腐果苷口服制剂，较佳的，包括以下重量份的各组分I份豆腐果苷，I 5份吸收促进剂，O 2份稀释剂，和O O. 05份润滑剂。本发明的豆腐果苷口服制剂，更佳的，包括以下重量份的各组分I份豆腐果苷，I 5份吸收促进剂，O. 5 2份稀释剂，和O. 01 O. 05份润滑剂。其中，所述的吸收促进剂优选为水溶性壳聚糖、卡波姆、癸酸钠或它们的混合物，更优选水溶性壳聚糖和癸酸钠。所述的水溶性壳聚糖优选盐酸壳聚糖、三甲基壳聚糖、羧化壳聚糖或它们的混合物，更优选盐酸壳聚糖或羧化壳聚糖。所述的稀释剂优选为淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纤维素或它们的混合物，更优选淀粉或乳糖。所述的润滑剂优选为硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、微分硅胶或它们的混合物，更优选硬脂酸镁或滑石粉。本发明的豆腐果苷口服制剂中，豆腐果苷的含量为治疗有效量。每片或者每胶囊中豆腐果苷的含量较佳的为25 lOOmg。本发明的豆腐果苷口服制剂，可以是各种常规口服剂型，较佳的是片剂、胶囊剂，还可以是溶液剂、混悬剂、乳剂。所述的胶囊剂可以是硬胶囊剂或软胶囊剂，也可以是胃溶胶囊剂或肠溶胶囊剂，都为本发明所选择。本发明的豆腐果苷口服制剂可以采用常规的方法制作，较佳的包括将上述药用活性成分和辅料混合均匀，填充入胶囊或制粒后制成片剂，即得产品。本发明的豆腐果苷口服制剂较上市普通豆腐果苷片剂口服生物利用度提高至3
倍左右。本发明的豆腐果苷口服制剂可用于缓解神经官能症的头疼、头昏及睡眠障碍，辅助治疗原发性头疼，也可以用于神经衰弱、失眠、头痛、偏头痛等症的辅助治疗。本发明的制备工艺简单，操作方便，适用于工业化大生产。
以下结合
本发明的特征和有益效果。图I是Beagle犬口服I. 5mg · kg—1豆腐果苷两种制剂的药时曲线(η = 6)。
具体实施方式
权利要求
1.一种豆腐果苷口服制剂，其特征在于，其包括以下重量份的各组分 I份豆腐果苷， O.2 10份吸收促进剂， O 10份稀释剂，和 O O. I份润滑剂。
2.如权利要求I所述的豆腐果苷口服制剂，其特征在于，其包括以下重量份的各组分 I份豆腐果苷， I 5份吸收促进剂， O 2份稀释剂，和 O O. 05份润滑剂。
3.如权利要求I或2所述的豆腐果苷口服制剂，其特征在于，所述的吸收促进剂为水溶性壳聚糖、卡波姆、癸酸钠或它们的混合物；所述的稀释剂为淀粉、蔗糖、乳糖、微晶纤维素或它们的混合物。
4.如权利要求3所述的豆腐果苷口服制剂，其特征在于，所述的水溶性壳聚糖为盐酸壳聚糖、三甲基壳聚糖、羧化壳聚糖或它们的混合物。
5.如权利要求I 4任一项所述的豆腐果苷口服制剂，其特征在于，所述的润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、微分硅胶或它们的混合物。
6.如权利要求I 5任一项所述的豆腐果苷口服制剂，其特征在于，所述的豆腐果苷口服制剂中，豆腐果苷的含量为25 lOOmg。
7.如权利要求I 6任一项所述的豆腐果苷口服制剂，其特征在于，所述的豆腐果苷口服制剂是片剂、或者胶囊剂。
8.如权利要求7所述的豆腐果苷口服制剂，其特征在于，所述的胶囊剂是硬胶囊剂或软胶囊剂，或者是胃溶胶囊剂或肠溶胶囊剂。
9.如权利要求I 8任一项所述的豆腐果苷口服制剂的制备方法，其特征在于，包括将药用活性成分和辅料混合均匀，填充入胶囊或制粒后制成片剂，即得。
10.如权利要求I 8所述的豆腐果苷口服制剂在制备预防或治疗神经衰弱、失眠、头痛、或偏头痛的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种豆腐果苷口服制剂及其制备方法和应用。它包括以下重量份的各组分1份豆腐果苷，0.2～10份吸收促进剂，0～10份稀释剂和0～0.1份润滑剂。上述药用活性成分或辅料混合均匀，填充入胶囊或制粒后制成片剂，即得产品。所制得的胶囊或片剂较上市普通片剂口服生物利用度提高至3倍左右。本发明的制备工艺简单，操作方便，适用于工业化大生产。
文档编号A61P25/06GK102824353SQ201110159228
公开日2012年12月19日 申请日期2011年6月14日 优先权日2011年6月14日
发明者陈志祥, 陆伟根, 顾玲玲, 杨耀杰, 虞丽芳 申请人:上海现代药物制剂工程研究中心有限公司