黄醇酮衍生物的医药用途
【专利摘要】本发明涉及药学领域，特别是涉及一种结构式(I)的黄酮醇衍生物的医药用途：其中R1和R2独立地选自羟基或2，6-二甲基-6-羟基-2，7-辛二烯酰基；R3选自氢或甲氧基；R4选自羟基或XCH2(CHOH)4CO-，当R4为XCH2(CHOH)4CO-时，X选自羟基或芥子酰基。本发明的结构式(I)的黄酮醇衍生物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药可用于治疗高脂血症。
【专利说明】黄醇酮衍生物的医药用途
【技术领域】
[0001]本发明属于药学领域，特别是涉及一种黄醇酮衍生物的医药用途。
【背景技术】
[0002]高脂血症以血浆中各种脂蛋白谱的改变为特征，包括血总胆固醇(TC)水平升高、甘油三酯(TG)水平升高、高密度脂蛋白(HDL-C)水平降低以及低密度脂蛋白(LDL-C)水平升高。血脂过高容易诱导动脉壁发生粥样硬化病变，增加斑块的不稳定性，最终导致急性心血管疾病的发生。
[0003]目前，临床应用较多的降脂药为他汀类药物，尽管该类药物疗效显著，但长期服用具有一定的毒副作用，如肌肉毒性、代谢障碍、肠胃反应等，严重的还可导致肝脏转氨酶升高。市场上降脂类中药产品主要是血脂康、脂必妥和绞股蓝总苷三种，其中前两者的主要成分均是利用中药发酵技术从曲红中获取的他汀类成分。而其他降脂类中药产品大多为复方类制剂，普遍存在有效化学成分不清晰，作用机制研究薄弱等缺点。所以，从植物中寻找新的降血脂活性成分是一个重要研究方向。
[0004]沙棘(Hippophae rhamnoides L)又名醋柳,属胡颓子科沙棘属,落叶灌木或小乔木，性味“酸、潘、温”，具有“止咳祛痰，消食化滞，活血化瘀”之功效，系蒙古族、藏族习用药材。1977年，沙棘被正 式列入《中国药典》，20世纪80年代，沙棘被国家卫生部列为我国第一批药食两用植物品种。
【发明内容】
[0005]本发明首先提供了一种结构式(I)的黄酮醇衍生物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药在制备降血脂药物中的应用，其中结构式(I)为:
[0006]
【权利要求】
1.一种结构式(I)的黄酮醇衍生物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药在制备降血脂药物中的应用:
2.权利要求1的用途，其特征在于，所述R1和R2不同时为2，6-二甲基-6-羟基-2，7-羊二烯酸基。
3.权利要求2的用途，其特征在于，所述黄酮醇衍生物选自:
【文档编号】A61K31/7048GK103585166SQ201210437298
【公开日】2014年2月19日 申请日期:2012年11月6日 优先权日:2012年8月14日
【发明者】高雯, 孔德云, 成亮, 周靖, 邵燕, 吕峰, 欧阳丹薇, 陈超, 刘意 申请人:上海医药工业研究院, 中国医药工业研究总院