一种注射用hpph冻干粉针制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及种注射用HPPH冻干粉针制剂及其制备方法。该冻干粉针制剂含有HPPH，助溶剂，增溶剂，赋形剂，pH调节剂。本发明制备得到的HPPH冻干粉针制剂可用于治疗肺癌、食管癌、头面颈癌、膀胱癌、胃癌等多种实体肿瘤，而且该制剂疏松，复溶性好，水分低，稳定性好，暗毒性低，光敏性高。
【专利说明】一种注射用HPPH冻干粉针制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，具体涉及一种注射用HPPH冻干粉针制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]抗肿瘤光敏剂HPPH为第二代光敏剂，它是由美国Roswell Park肿瘤研究所研究
人员从绿色植物中提取、纯化，半合成的一种二氢卟酚类化合物，其结构式如下:
[0003]
【权利要求】
1.一种注射用HPPH冻干粉针制剂，其特征在于，其含有HPPH，助溶剂，增溶剂，赋形剂和PH调节剂，其中HPPH，助溶剂，增溶剂和赋形剂的重量百分含量为:
2.一种注射用HPPH冻干粉针制剂，其特征在于各原料的配比为:
3.根据权利要求2所述的注射用HPPH冻干粉针制剂，其特征在于各原料的配比为:
4.根据权利要求2或3所述的注射用HPPH冻干粉针制剂，其特征在于:所述的溶剂为95% ~100% (v/v)的乙醇。
5.根据权利要求1~3任一项所述的注射用HPPH冻干粉针制剂，其特征在于:所述的助溶剂为碳酸钠。
6.根据权利要求1~3任一项所述的注射用HPPH冻干粉针制剂，其特征在于:所述的增溶剂为聚氧乙烯蓖麻油、吐温类或聚乙二醇硬脂酸酯15，优选聚氧乙烯蓖麻油或聚乙二醇硬脂酸酯15。
7.根据权利要求1~3任一项所述的注射用HPPH冻干粉针制剂，其特征在于:所述的赋形剂为甘露醇、乳糖或右旋糖酐，优选甘露醇。
8.根据权利要求1~3任一项所述的注射用HPPH冻干粉针制剂，其特征在于:所述的PH调节剂为磷酸、盐酸或醋酸，优选磷酸。
9.一种制备如权利要求1~8任一项所述的注射用HPPH冻干粉针制剂的方法，包括如下步骤:a)将处方量的赋形剂移至装有适量注射用水的配料罐中，搅拌溶解，得溶液①； b)将处方量的HPPH置于配料罐中，加入处方量的溶剂、助溶剂溶液和增溶剂，搅拌溶解，得溶液②； c)将溶液②加入到溶液①中，搅拌，加注射用水至处方体积，滴加pH调节剂调节溶液的pH值至6.0~8.0，优选6.5~7.5，过滤除菌至储液罐，分装，半压塞，冻干，压塞，包装。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤c)中所述的冻干步骤包括: 1)预冻:将制品在-40~-50°C预冻2~4小时，使制品冻结至实； 2)一次干燥:制品预冻结束后，开启真空泵抽真空至20~30帕，将制品温度升至-5°C，保温27~31小时； 3)解析干燥:将制品逐步升温至20°C，保温3~5小时。
【文档编号】A61K9/19GK103961323SQ201310046627
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2013年2月5日 优先权日:2013年2月5日
【发明者】冯春荣, 张环伟, 王剑桥 申请人:浙江海正药业股份有限公司