度他雄胺的口服固体制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种度他雄胺的微丸化口服固体制剂，其含药微丸由重量百分比为0.25％～2.50％度他雄胺、12.50％～20.50％增溶剂、6.00％～12.50％抗粘剂、和50.00％～80.00％丸芯构成，该口服固体制剂具有原材料来源广泛，稳定性强，安全性好，溶出度高，生物利用度好的特点。
【专利说明】度他雄胺的口服固体制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及度他雄胺口服固体制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 度他雄胺（〇1^&8七61^(^，（5〇，17 0)-(2,5-双（三氟甲基）苯基）-3-氧-4-氮 杂-雄甾-1-烯-17-甲酰胺）是一种新的5a还原酶的双重抑制剂，主要用于治疗男性良 性前列腺增生，其化学结构式如下：
[0003]
【权利要求】
1. 一种度他雄胺的口服固体制剂，其特征在于，采用流化床微丸制备技术，将度他雄胺 均匀的包裹于空白丸芯上制备成含药微丸，再将其制备成口服固体剂型，其含药微丸由W 下组分构成（均W重量百分比记）：
2. 如权利要求1所述的口服固体制剂，其增溶剂为胃溶型聚甲基丙帰酸树脂；抗粘剂 选自硬脂酸镇、滑石粉、二氧化娃中的一种或两种的混合物；丸芯选自微晶纤维素型、藏糖 型、淀粉型、二氧化娃型、乳糖型。
3. 如权利要求2所述的口服固体制剂，其增溶剂为聚甲基丙帰酸树脂IV、尤特奇E100、 尤特奇EPO。
4. 如权利要求3所述的口服固体制剂，其增溶剂为尤特奇E100。
5. 如权利要求3所述的口服固体制剂，其抗粘剂为滑石粉；丸芯类型为微晶纤维素型。
6. 如权利要求1所述的口服固体制剂，其口服固体剂型为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂。
7. 如权利要求6所述的口服固体制剂，其口服固体剂型为硬胶囊。
8. -种度他雄胺口服固体制剂的制备方法，包括如下步骤： A将增溶剂溶解于己醇中； B将度他雄胺溶解于己醇中，加入抗粘剂； C将步骤A所得溶液与步骤B所得溶液混合均匀，得包衣液； D W丸芯为底物流化床包衣，制备含药微丸； E将含药微丸制成口服固体剂型。
9. 如权利要求8所述的制备方法，其中流化床包衣工艺如下：开启流化床预热，将处方 量的微晶纤维素微丸丸芯放入流化床，设置进风风量在ISOOmVh?2500mVh使得微丸维持 较好的流化状态，待物料温度到达2(TC?5(TC时，开启进液粟，设置料液流速在50g/min? 150g/min，包衣过程维持包衣液持续揽拌。待包衣液喷完后，维持进风风量和物料温度不 变，进行物料的干燥，出料。
【文档编号】A61K31/58GK104257665SQ201410439746
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月1日 优先权日:2014年9月1日
【发明者】房金波, 郭璇, 章晓骅, 徐丹, 杨治旻, 田舟山 申请人:南京正大天晴制药有限公司