技术特征：
技术总结
本发明涉及药物化学的合成领域，更具体地涉及到一种pH响应与协同治疗的靶向两亲性小分子前药的制备方法，它是基于阿霉素的酸性响应两亲性小分子前药的制备方法和用途。两亲性小分子前药的制备方法包括以下步骤：（1）基于亲水性药物分子氨甲喋呤（MTX）的化学修饰改性，在氨甲喋呤中小位阻的羟基处引入叔丁氧羰基保护的pH响应性肼键；（2）肼基脱叔丁氧羰基保护后，引入阿霉素（DOX）疏水性药物分子，获得pH响应的两亲性小分子前药；所得两亲性小分子前药可自组装成药物纳米胶束，并可选择性地释放出药物，且具有靶向传递、高药物上载量、刺激响应控制的药物释放、高胶束稳定性等优点。可有效解决疏水性药物分子的水溶性和结合纳米药物传递的特点。
技术研发人员：许志刚;侯美丽;高永娥;马晓倩;康跃军;汪敏
受保护的技术使用者：西南大学
技术研发日：2017.05.16
技术公布日：2017.07.07