别说明，本发明采用的试剂、方法和设备为本技术领域常规试 剂、方法和设备。除非特别说明，本实施例所用的原料和设备均为本技术领域常规市购的原 料和设备。
[0046] 本发明的化合物是所述式（I)所示的苯丙素类化合物及式（Π )或式（ΙΠ )所示该化 合物药学上可接受的盐。该化合物可以采用本发明提供的以大叶千斤拔为原料提取的方法 制备得到，也可以根据本发明提供的结构式结合采用本领域的化学合成等方法制备得到。
[0047] 作为本发明所述苯丙素类化合物的盐，只要是药学上可接受的盐即可，可列举为 与盐酸、氢溴酸、氢氟酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、羧酸、磷酸、乳酸等无机酸形成的无机酸盐;与 磺酸形成的磺酸盐;与钾、钠、钙、镁、锂等碱金属的氢氧化物形成的碱金属盐，与铵形成的 铵盐等。
[0048] 本发明苯丙素类化合物可用作如宫颈炎、子宫内膜炎、盆腔炎、乳腺炎、咽喉炎和/ 或关节炎等炎症性疾病的治疗药物。
[0049] 本发明化合物可以与药学上允许的辅料和/或载体一起用作药物组合物，也可以 在加入药学上允许的辅料和/或载体的情况下与金樱根、单面针、鸡血藤、功劳木、穿心莲、 当归、党参中的一种或几种中药材或提取物的组合用作药物组合物，本发明化合物还可以 与其他药学上可接受的药效成分一起用作药物组合物。
[0050] 作为药物组合物，可以是片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、丸剂、溶液剂、混悬剂、糖浆 剂、注射剂、软膏剂、栓剂、喷雾剂等。
[0051] 进一步地，片剂可以是在添加药学上允许的辅料和/或载体的情况下制成的糖衣 片、薄膜衣片、肠溶性包衣片或双层片、多层片。
[0052]本发明的辅料和/或载体可以如下：
[0053 ]制成固体制剂，可以使用添加剂，例如蔗糖、乳糖、纤维素糖、麦芽糖醇、葡萄糖、淀 粉类、琼脂、海藻酸盐类、甲壳素、壳聚糖类、果胶类、阿拉伯树胶类、明胶类、胶原类、酪蛋 白、白蛋白、磷酸钙、山梨糖醇、甘氨酸、甘油、聚乙二醇、碳酸氢钠、滑石等。
[0054]制成半固体制剂，可以使用动植物性油脂(橄榄油、玉米油、蓖麻油等）、矿物性油 月旨(凡士林、白凡士林、固态石蜡等）、蜡类(霍霍巴油、巴西棕榈蜡、蜂蜡等）、部分合成或全 合成的甘油脂肪酸酯（月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸等)等。
[0055]制成液体制剂，可使用添加剂，例如氯化钠、葡萄糖、山梨糖醇、甘油、橄榄油、丙二 醇、乙醇等。尤其制成注射剂的情况下，可以使用无菌水溶液，例如生理盐水、等渗液、油性 液，如麻油、大豆油。另外，还可以根据需要，并用适当的助悬剂，如羧甲基纤维素钠，非离子 表面活性剂、助溶剂，如苯甲酸苄酯、苯甲醇等。
[0056]这些制剂的有效成分的量为制剂的0.01~80重量％，适宜为1~50重量％，给药量 根据患者的症状、体重、年龄等不同而变化。
[0057]实施例1苯丙素类化合物的制备
[0058]本实施例提供式(I)所示苯丙素类化合物的一种制备方法，包括如下步骤：
[0059] SI.取大叶千斤拔50kg，以根部为原料，干燥，切成小块。经8倍量60%的乙醇回流 提取3次，每次2小时，将提取液合并，浓缩至无醇味，得浸膏备用；
[0060] S2.将步骤Sl中浓缩后的浸膏溶于IOL水中，采用DlOl大孔吸附树脂柱对其进行洗 脱，洗脱剂为水，洗脱3个柱体积，收集洗脱液，命名为MM-I，备用；
[0061] S3.将步骤S2中收集到的流分MM-I用反相ODS柱层析进行洗脱，洗脱剂为甲醇-水 系统，其体积比为25:75，洗脱18个柱体积，按每3个柱体积收集一个流分的洗脱液，按顺序 收集6个流分，分别命名为:MM-II，MM-12，MM-13，MM-14，MM-15，MM-16备用；
[0062] S4.将步骤S3中的收集到的流分MM-12用制备液相分离，制备液相色谱柱为:YMC， 20mm*250mm，流速:5ml/min，流动相为甲醇-水-乙酸系统，甲醇:水：乙酸的体积比为25:75: 0.01，按出峰顺序收集洗脱液，共收集7个流分，分别命名为MM-121，丽-122，丽-123，MM- 124，MM-125，MM-126，MM-127,备用；
[0063] S5.将步骤S4中收集到的流分MM-125用制备液相纯化，制备液相色谱柱为:YMC， 20mm*250mm，流速:5ml /min，流动相为甲醇-水-乙酸系统，甲醇:水：乙酸的体积比为15:85: 〇. 01，收集洗脱液，重结晶后得到所述苯丙素类化合物。
[0064]实施例2苯丙素类化合物的制备
[0065]本实施例提供式(I)所示苯丙素类化合物的一种制备方法，包括如下步骤：
[0066] Sl.取大叶千斤拔40kg，以根部为原料，干燥，切成小块。经6倍量50%的乙醇回流 提取2次，每次1小时，将提取液合并，浓缩至无醇味，得浸膏备用；
[0067] S2.将步骤Sl中浓缩后的浸膏溶于5L水中，采用DlOl大孔吸附树脂柱对其进行洗 脱，洗脱剂为乙醇与水的体积比为15:85,洗脱3个柱体积，收集洗脱液，命名为MM-I，备用；
[0068] S3.将步骤S2中收集到的流分MM-I用反相ODS柱层析进行洗脱，洗脱剂为甲醇-水 系统，其体积比为20:80，洗脱18个柱体积，按每3个柱体积收集一个流分的洗脱液，按顺序 收集6个流分，分别命名为:MM-II，MM-12，MM-13，MM-14，MM-15，MM-16备用；
[0069] S4.将步骤S3中的收集到的流分MM-12用制备液相分离，制备液相色谱柱为:YMC， 20mm*25Omm，流速：I OmI /miη，流动相为甲醇-水-乙酸系统，甲醇：水：乙酸的体积比为3 5: 65:0.01，按出峰顺序收集洗脱液，共收集7个流分，分别命名为丽-121，丽-122，11-123，11-124，ΜΜ-125，ΜΜ-126，ΜΜ-127,备用；
[0070] S5.将步骤S4中收集到的流分ΜΜ-125用制备液相纯化，制备液相色谱柱为:YMC， 20mm*250mm，流速:5ml /min，流动相为甲醇-水-乙酸系统，甲醇:水：乙酸的体积比为15:85: 〇. 01，收集洗脱液，重结晶后得到所述苯丙素类化合物。
[0071] 实施例3苯丙素类化合物的制备
[0072] 本实施例提供式(I)所示苯丙素类化合物的一种制备方法，包括如下步骤：
[0073] Sl.取大叶千斤拔60kg，以根部为原料，干燥，切成小块。7倍量70%的乙醇回流提 取4次，每次3小时，将提取液合并，浓缩至无醇味，得浸膏备用；
[0074] S2.将步骤Sl中浓缩后的浸膏溶于8L水中，采用DlOl大孔吸附树脂柱对其进行洗 脱，洗脱剂为乙醇与水的体积比为10:90,洗脱3个柱体积，收集洗脱液，命名为MM-I，备用；
[0075] S3.将步骤S2中收集到的流分MM-I用反相ODS柱层析进行洗脱，洗脱剂为甲醇-水 系统，其体积比为30:70，洗脱18个柱体积，按每3个柱体积收集一个流分的洗脱液，按顺序 收集6个流分，分别命名为:MM-II，MM-12，MM-13，MM-14，MM-15，MM-16备用；
[0076] S4.将步骤S3中的收集到的流分MM-12用制备液相分离，制备液相色谱柱为:YMC， 20mm*25Omm，流速：I OmI /miη，流动相为甲醇-水-乙酸系统，甲醇：水：乙酸的体积比为30: 70:0.01，按出峰顺序收集洗脱液，共收集7个流分，分别命名为丽-121，丽-122，11-123，11-124，ΜΜ-125，ΜΜ-126，ΜΜ-127,备用；
[0077] S5.将步骤S4中收集到的流分ΜΜ-125用制备液相纯化，制备液相色谱柱为:YMC， 20mm*250mm，流速:5ml /min，流动相为甲醇-水-乙酸系统，甲醇:水：乙酸的体积比为15:85: 〇. 01，收集洗脱液，重结晶后得到所述苯丙素类化合物。
[0078]实施例4苯丙素类化合物的制备
[0079] 本实施例提供式(I)所示苯丙素类化合物的一种制备方法，包括如下步骤：
[0080] SI.取大叶千斤拔50kg，以根部为原料，干燥，切成小块。8倍量60%的乙醇回流提 取2次，每次1.5小时，将提取液合并，浓缩至无醇味，得浸膏备用；
[0081] S2.将步骤Sl中浓缩后的浸膏溶于6L水中，采用DlOl大孔吸附树脂柱对其进行洗 脱，洗脱剂为乙醇与水的体积比为5:95,洗脱3个柱体积，收集洗脱液，命名为MM-I，备用； [0082] S3.将步骤S2中收集到的流分MM-I用反相ODS柱层析进行洗脱，洗脱剂为甲醇-水 系统，其体积比为25:75，洗脱18个柱体积，按每3个柱体积收集一个流分的洗脱液，按顺序 收集6个流分，分别命名为:MM-II，MM-12，MM-13，MM-14，MM-15，MM-16备用；
[0083] S4.将步骤S3中的收集到的流分MM-12用制备液相分离，制备液相色谱柱为:YMC， 20mm*25Omm，流速：I OmI /miη，流动相为甲醇-水-乙酸系统，甲醇：水：乙酸的体积比为25: 75:0.01，按出峰顺序收集洗脱液，共收集7个流分，分别命名为丽-121，丽-122，11-123，11-124，ΜΜ-125，ΜΜ-126，ΜΜ-127,备用；
[0084] S5.将步骤S4中收集到的流分ΜΜ-125用制备液相纯化，制备液相色谱柱为:YMC， 20mm*250mm，流速:5ml /min，流动相为甲醇-水-乙酸系统，甲醇:水：乙酸的体积比为15:85: 〇. 01，收集洗脱液，重结晶后得到所述苯丙素类化合物。
[0085]实施例5苯丙素类化合