含噻二唑的杂环化合物及其合成方法和用途的制作方法

文档序号:3542225阅读:435来源:国知局
专利名称:含噻二唑的杂环化合物及其合成方法和用途的制作方法
技术领域
本发明的技术方案涉及含1,2-二唑的杂环化合物,具体涉及含1,2,3-噻二唑衍生物。
技术背景新农药创制是复杂的系统工程,寻找新的先导化合物是其关键技术难题,由于杂环化合物 具有广泛的生物活性,因此,成为研究的热点,在杂环化合物中有关1,2,3-瘗二唑类杂环化合 物生物活性的研究报道不多见(BakuleV V A, Dehaen W. The Chemistry of 1,2,3-thiadiazole, 2004, John Wiley & Sons, Inc.),目前在农业化学品中只有3个化合物(BTH、 TDL和TDZ), BTH 和TDL是典型的植物激活剂,是真正意义上的"绿色农药",是今后植物保护和农药学研究重 要领域和方向。TDL即3'-氯-4,4'-二曱基-l,2,3-噻二唑-5-曱酰苯胺是日本农药抹式会社开发的 新型稻田防治稻痙病的杀菌剂(倪长春,抗性诱导型杀菌剂p塞酰菌胺(tiadinil)的开发沿革.世界 农药.2007, 29(l):18-23), 2003年其7" 4 ,'少卜-粒剂(Tiadinil颗粒剂)、7'、 4 y 卜7°卩乂久粒 剂(Tiadinil.氟虫腈颗粒剂)和4 y 卜7卜'寸4弋-粒剂(Tiadinil.吡虫啉颗粒剂)以及 Vget陽Dynaman Ryuzai(Tiadinil瘗酰菌胺60 % +Clomeprop稗草胺11.6 % +Indanofan茚草酮4.6 % +杜邦的千嗜磺隆2.5 %)颗粒剂在日本已取得正式登记,诱导活性的研究证实该化合物能诱导 烟草植抹抗性基因的表达并产生对TMV抗性(Yasuda M, Nakashita H and Yoshida S. Tiadinil, a novel class of activator of systemic acquired resistance, induces defence gene expression and disease resistance in tobacco. J. Pestic. Sci. 2004, 29:46-49)。发明人从基础研究出发,在国家自然科学基 金(30270883和20672062)、"973"计划(2003CB114402)和天津市自然科学基金(07JCYBJC01200) 以及天津市科技支撑计划国际科技合作项目(07ZCGHHZ01400)的资助下,设计合成并发现 N-(5-曱基-1,3- 塞唑-2-基)-4-曱基-1,2,3-逸二唑-5-曱酰胺(以下简称曱逸酰胺)具有很好的生物活 性(范志金等,新型[1,2,3]噻二唑衍生物及其合成方法和用途,中华人民共和国国家发明专利,
发明者琼 吴, 翔 左, 张海科, 杨知昆, 范志金, 贾俊超, 郑琴香, 琳 马 申请人:南开大学
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