专利名称：考布他汀衍生物制备方法
考布他汀衍生物制备方法本发明申请涉及一种制备式(I)或(II)的考布他汀衍生物的方法
权利要求
1.一种制备式(I)或(II)的考布他汀衍生物的方法
2.权利要求I的方法，其中R和R’均表示甲基，或与它们所连接的碳原子一起形成环己基。
3.权利要求I或2的方法，其中X表示boc。
4.权利要求I至3中任一项的方法，其中PG1表示下面的保护基中的一种THP(四氢吡喃)、MEM(甲氧基乙氧基甲基)、boc、三苯甲基或乙酰基(Ac)。
5.权利要求I至4中任一项的方法，其中Ar表示苯基或噻吩基，其任选被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基取代。
6.权利要求I至5中任一项的方法，其中A_表示Cl'
7.式P2化合物
8.权利要求7的化合物，其中X表示boc。
9.权利要求8的化合物，其中R和R’均表示甲基，或者R和R’与它们所连接的碳原子一起形成环己基。
10.式P’2化合物
11.权利要求10的化合物，其中PG1表示THP(四氢吡喃)、MEM(甲氧基乙氧基甲基)、boc、三苯甲基或乙酰基(Ac)。
12.权利要求7至11的化合物作为中间体在制备如权利要求I所定义的式(I)或(II)化合物中的用途。
全文摘要
本发明涉及式(I)或(II)的考布他汀衍生物的制备方法，该方法包括以下步骤将三芳基(3，4，5-三甲氧基苄基)卤化P3(III)与式(IV)的P2或式(V)的P’2反应，以分别得到式(VI)的化合物P4或式(VII)的化合物P’4，式(III)中Ar表示选自苯基或噻吩基的芳基；然后，在存在酸和/或碱的脱保护步骤中，式P4或P’4化合物在任选的纯化步骤后形成式(I)或(II)化合物。
文档编号C07C237/04GK102906076SQ201080054540
公开日2013年1月30日 申请日期2010年12月2日 优先权日2009年12月3日
发明者P.贝斯, E.迪迪尔, N.特雷莫德克斯 申请人:赛诺菲