专利名称：噁二唑类化合物的制备以及抗炎治疗中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类噁二唑类衍生物及其制备方法与作为抗炎药物的用途。
背景技术：
免疫性疾病是指免疫调节失去平衡影响机体的免疫应答而引起的疾病，一般是指自身免疫病，免疫排斥也是免疫性疾病的重要一种。近年来，自身免疫病和免疫排斥反应是困然人们的重要疾病，而服用常见的抗炎药物会出现恶心，呕吐等副作用。因而发现有效的具有抗肝癌细胞增殖活性的新化合物是一个很迫切的任务。在免疫系统中，T细胞有着十分重要的作用，其功能的正常发挥是获得性细胞免疫的核心环节，而T细胞功能的失调则会导致一系列自身免疫性疾病，许多研究表明，在肝炎，类风湿关节炎等炎症性疾病的病理过程中均有过度活化的T细胞的参与，因而，发现和研究能影响T细胞活化或者对活化的T细胞的功能具有调节作用的化合物或药物，对免疫性疾病的治疗有着重要的意义。I，4-苯并二恶烷-6-羧酸具有活性好，低毒，分子量不高，脂溶性好等一系列作为作为药物的优点，文献报道1，4_苯并二恶烷-6-羧酸具有多种药理作用，如抗病毒、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。研究表明，1，4_苯并二恶烷-6-羧酸能抑制多种炎症介质和细胞因子的产生，具有抗炎和抗过敏效应，提示I，4-苯并二恶烷-6-羧酸有一定的免疫抑制作用。I，
3.4-噁二唑杂环化合物具有抗炎、抗菌、抗惊厥、抗肿瘤等生物活性。基于以上研究我们以
1.4-苯并二恶烷-6-羧酸为前体合成一系列的噁二唑类化合物，使合成的化合物具有低毒性和高效的抗炎活性，为发现 高效低毒的抗炎药物打下基础。
发明内容
本发明的目的在于提供一类新型的噁二唑类衍生物及其制备方法与用途。本发明的技术方案如下:一类噁二唑类衍生物，它具有如下通式:
权利要求
1.类噁二唑类衍生物,其特征是它有如下通式:
2.一种制备上述的噁二唑类衍生物的方法，它由下列步骤组成: 步骤1.取0.05mmoL 1,4-苯并二恶烷_6_羧酸加入50mL无水乙醇，并加入5mL的浓硫酸，过夜回流。减压蒸馏约剩五分之一，加入20mL水，用乙酸乙酯萃取，并依次用饱和的NaHCO3和饱和的NaCl洗涤，最后用无水MgS04干燥，减压蒸馏即可得到相应的酯。
步骤2.将步骤一中产生的酯溶解在50mL的无水乙醇中，并加入15ml的水合肼，回流过夜。将反应后的溶剂减压蒸馏，直至没有液体流出，加入水，得到白色的固体酰肼。
步骤3.取0.015moL步骤二中得到的酰肼和等摩尔的苯甲醛系列化合物加入到50mL的圆底烧瓶中，加入30mL无水乙醇，7.5mL水，加热使之溶解，加入0.3mL冰乙酸，回流5h。反应后倒入水中，将析出的固体过滤，水洗，干燥后经无水乙醇重结晶得到目标化合物。
步骤4.取0.0OlmL步骤三中产生的西弗碱加入25mL的圆底烧瓶中，并加入5mL乙酸酐，2mL冰乙酸，加热回流lh，冷却后倒入冰水中，搅拌直至有固体析出，将析出的固体抽滤，水洗，干燥后用无水乙醇重结晶得到目标化合物。
3.根据权利要求2所述的噁二唑类衍生物的制备方法。
4.权利要求1所述的噁二唑类衍生物 在制备抗炎药物中的应用。
全文摘要
一类噁二唑类衍生物，其特征是它有如下通式，结构式中R为。本发明的噁二唑衍生物对ConA引起的小鼠淋巴细胞增殖有明显抗炎的作用。因此本发明的噁二唑类衍生物可做潜在的抗炎药物。本发明公开了其制法。
文档编号C07D413/04GK103087053SQ201110342440
公开日2013年5月8日 申请日期2011年11月3日 优先权日2011年11月3日
发明者朱海亮, 燕茹, 张志明, 张雪薇 申请人:南京大学